规范的使用药物是非常重要的,主要是某些禁忌可能对药效产生影响,甚至产生比较严重的副作用。在使用四环素片的过程重,也会面临类似的问题,非常关心四环素片使用过程中的细节问题。那么,四环素片的禁忌有哪些?下面咱们就来详细了解下吧。
四环素片为四环素碱,口服可吸收但不完全,约30%~40%的给药量可从胃肠道吸收。口服吸收受食物和金属离子的影响,后者与药物形成络合物使吸收减少。单剂口服本品250mg后,血药峰浓度(Cmax)为2~4mg/L。多剂口服该药250mg或500mg(每6小时服药1次后),稳态血药浓度分别可达1~3mg/L和1.5~5mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液,易渗入胸水、腹水、胎儿循环,但不易透过血-脑脊液屏障,能沉积于骨、骨髓、牙齿及牙釉质中。
本品可分泌至乳汁,乳汁中浓度可达母血浓度的60%~80%。蛋白结合率为55%~70%,,本品主要自肾小球滤过排出体外,肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6~11小时,无尿患者可达57~108小时,其未吸收部分自粪便以原形排出,少量药物自胆汁分泌至肠道排出,故肾功能减退时可明显影响药物的清除。本品可自血液透析缓慢清除,约可清除给药量的10%~15%。
四环素片的作用机制在于药物能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位上的联结,从而抑制肽连的增长和影响细菌蛋白质的合成的,在使用时的禁忌主要有:对四环素类药物过敏者禁用,下列人群不适宜使用四环素片:
1、孕妇:四环素片可透过胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区内,引起胎儿牙齿变色,牙釉质再生不良及抑制胎儿骨骼生长,在动物中有致畸胎作用,因此妊娠期妇女不宜应用;
2、哺乳期妇女:四环素片可自乳汁分泌,乳汁中浓度较高,对乳儿有潜在的发生严重不良反应的可能,哺乳期妇女应用时应暂停授乳;
3、儿童:在牙齿发育期间(怀孕中后期、婴儿和8岁以下儿童)应用四环素片时,四环素可在任何骨组织中形成稳定的钙化合物,导致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,故8岁以下小儿不宜用四环素片;
4、老年患者:老年患者常伴有肾功能减退,因此需调整剂量,应用四环素片,易引起肝毒性,故老年患者需慎用。