利福平胶囊与依赖DNA的RNA多聚酶的b亚单位牢固结合,抑制细菌RNA的合成,防止该酶与DNA连接,从而阻断RNA转录过程,使DNA和蛋白的合成停止。那么,利福平胶囊饭后服用会产生什么反应呢?用法用量是怎样的呢?下面和小编一起来了解一下吧。
利福平胶囊口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。利福平胶囊在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加;在唾液中亦可达有效治疗浓度;利福平胶囊可穿过胎盘。表观分布容积(Vd)为1.6L/kg。蛋白结合率为80%~91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%,该药的血消除半衰期(t1/2β)为3~5小时,多次给药后有所缩短,为2~3小时。利福平胶囊在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,水解后形成无活性的代谢物由尿排出。
利福平胶囊药量经粪便排出,6%~15%的药物以原形、15%为活性代谢物经尿排出,7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出。亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中利福平胶囊无积聚;由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用利福平的6~10天后其排泄率增加;用高剂量后由于胆道排泄达到饱和,利福平胶囊的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。
利福平胶囊的用法用量是:
1.抗结核治疗:成人,口服,一日0.45g~0.60g,空腹顿服,每日不超过1.2g;1个月以上小儿每日按体重10~20mg/kg,空腹顿服,每日量不超过0.6g。
2.脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人5mg/kg,每12小时1次,连续2日;1个月以上小儿每日10mg/kg,每12小时1次,连服4次。
3.老年患者:口服,按每日10mg/kg,空腹顿服。
利福平胶囊饭后服用的反应尚不明确,根据用法用量可知,利福平胶囊最好是空腹服用,所以患者应该饭前服用比较好。