【成份】本品活性成分为磺达肝癸钠。
化学名称:甲基O-(2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(β-D-吡喃葡萄糖醛酸)-(1→4)-O-(2-脱氧-3,6-O-二磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖)-(1→4)-O-(2-O-磺酸基-α-L-吡喃艾杜糖醛酸)-(1→4)-2-脱氧-6-O-磺酸基-2-磺酰胺基-α-D-吡喃葡萄糖苷十钠盐。
【性状】本品为无色澄明液体。
【适应症】本品用于进行下肢重大骨科手术如髋关节骨折、重大膝关节手术或者髋关节置换术等患者,预防静脉血栓栓塞事件的发生。
用于无指征进行紧急(<120分钟)侵入性治疗(PCI)的不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)患者的治疗。
用于使用溶栓或初始不接受其它形式再灌注治疗的ST段抬高心肌梗死患者的治疗。
【规格】0. 5ml∶2.5mg。
【用法用量】接受重大骨科手术的患者
磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5mg,每日一次,手术后皮下注射给药。
假设手术后已经止血,初始剂量应在手术结束6小时后给予。
治疗应持续直至静脉血栓栓塞的风险已减少,通常直至患者起床走动,至少术后5至9天。经验显示:在接受髋关节骨折手术的患者中,静脉血栓栓塞的风险持续至术后9天以上。在这些患者中,应延长预防使用磺达肝癸钠的时间,需再增加24天(见【药理毒理】部分)。
不稳定性心绞痛/非ST段抬高心肌梗死(UA/NSTEMI)的治疗
磺达肝癸钠的推荐剂量为2.5mg,每日一次,
【不良反应】磺达肝癸钠2.5mg的安全性已经在下列研究中得到过评价:
- 3,595例接受下肢重大骨科手术的患者治疗达9天;
- 327例接受髋关节骨折手术的患者在初始预防性治疗1周后继续使用3周;
- 1407例接受腹部外科手术的患者治疗达9天;
- 425例有血栓栓塞并发症风险的患者接受治疗达14天;
- 10,057例不稳定性心绞痛或非ST段抬高心肌梗死急性冠状动脉综合征的患者接受本品治疗;
- 6,036例患者因ST段抬高心肌梗死急性冠状动脉综合征接受本品治疗。
用于防治静脉血栓栓塞时,研究者报
【禁忌】下列情况禁用本品:
-已知对磺达肝癸钠或本品中任何赋形剂成分过敏;
-具有临床意义的活动性出血;
-急性细菌性心内膜炎;
-肌酐清除率<20ml/min的严重肾脏损害。
【注意事项】磺达肝癸钠不能通过肌肉内注射给予。
出血
出血风险增加的患者如先天性或获得性出血异常(如血小板计数<50,000/mm3)、胃肠道活动性溃疡疾病以及近期颅内出血或脑、脊髓或眼科手术后不久以及下列特殊的患者群中,磺达肝癸钠的使用应谨慎。
对于静脉血栓栓塞的防治,任何能增加出血风险的药物不应与磺达肝癸钠合并使用。这些药物包括地西卢定(desirudin)、溶栓药物、GPⅡb/Ⅲa受体拮抗剂、肝素、肝素类似物或低分子肝素。必要时,应根据【药物相互作用】中的信息
【儿童用药】本品在17岁以下患者中的安全性和疗效尚没有研究。
【老年患者用药】由于肾功能会随年龄增大而降低,老年人对磺达肝癸钠的消除能力会减低。大于75岁的老年人在进行骨科手术时,其血浆清除率比[65岁的患者低1.2-1.4倍(详见【用法用量】、【注意事项】和【药代动力学】部分)。
【孕妇及哺乳期妇女用药】有来自孕妇使用磺达肝癸钠的适当的资料。动物研究由于药物暴露有限而不足于说明磺达肝癸钠对妊娠、胚胎/胎儿发育、分娩和产后生长的影响。除非明确需要,磺达肝癸钠不应用于孕妇。
磺达肝癸钠可泌入大鼠乳汁中,但尚不知磺达肝癸钠是否能分泌入人乳中。在使用磺达肝癸钠治疗期间不推荐哺乳。然而婴儿尚不太可能通过口服吸收。
【药物相互作用】磺达肝癸钠与那些可增加出血危险性的药物联合使用时,出血的风险会增加(见【注意事项】部分)。
口服抗凝药(华法林)、血小板抑制剂(乙酰水杨酸)、非甾体类抗炎药物(吡罗昔康)以及地高辛不影响磺达肝癸钠的药代动力学。在药物相互作用研究中所使用的磺达肝癸钠剂量(10mg)高于目前磺达肝癸钠适应症所用的推荐剂量。磺达肝癸钠既不影响华法林INR的活性,也不影响在使用乙酰水杨酸或吡罗昔康治疗时的出血时间,也不影响稳态下的地高辛的药代动力学。
使用另一种抗凝药物治疗的后续治疗
如果后续治疗将使用肝素或低分子肝素,首
【药物过量】磺达肝癸钠使用推荐剂量以上的剂量可能导致出血风险的增加。没有已知针对磺达肝癸钠的解药。
与出血并发症相关的药物过量应终止治疗,并寻找主要原因。应考虑进行适当的治疗如外科止血、血液置换,输注新鲜血浆以及血浆置换。
【药理毒理】药物治疗学分类,抗血栓药物。
ATC编码:B01A×05
药效学作用
磺达肝癸钠是一种人工合成的、活化因子X选择性抑制剂。其抗血栓活性是抗凝血酶Ⅲ(ATⅢ)介导的对因子Xa选择性抑制的结果。通过选择性结合于ATⅢ,磺达肝癸钠增强了(大约300倍)ATⅢ对因子Xa原来的中和活性。而对因子Xa的中和作用打断了凝血级联反应,并抑制了凝血酶的形成和血栓的增大。磺达肝癸钠不能灭活凝血酶(活化因子Ⅱ),并对血小板没有作用。
磺达肝癸钠在2.5mg剂量时,不影响常规凝血实验如活化部分凝血活酶时间(APTT),活化凝血时站(ACT)或者血浆凝血酶原时间(PT)/国际标准化比值(INR),也不影响出血时间或纤溶活性。但是,也有2.5mg剂量升高aPTT的罕见自发报告。
磺达肝癸钠不会与来自肝素诱导血小板减少症患者的血浆发生交叉反应。
临床前安全性资料
基于传统的药物安全性、重复剂量毒性和生殖毒性研究,非临床的研究数据显示其对人类没有特殊的危害。由于有限的药物暴露,动物研究数据还不足于表明其对生育方面的毒性作用的情况。
【贮藏】不能冷冻贮存。
【包装】本品预灌式一次性使用注射器由I型玻璃管(1ml)和附着的一个27规格*12.7mm针头组成,并配有溴丁基或氯丁基弹性活塞。 2支每盒,7支每盒。
【有效期】24个月。
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