伏立康唑片(匹纳普)

1  成人用药：口服给药，首次给药时第一天应给予负荷剂量，以使其血药浓度在给药第一天即接近于稳态浓度。由于口服片剂的生物利用度很高(96%)，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。详细剂量：口服，患者体重&ge;40kg，负荷剂量(第1个24小时)，每12小时给药1次，每次400mg(适用于第1个24小时)，维持剂量(开始用药24小时以后)，每日给药2次，每次200mg；患者体重<40kg，负荷剂量(第1个24小时)，每12小时给药1次，每次200mg(适用于第1个24小时)，维持剂量(开始用药24小时以后)，每日给药2次，每次100mg。序贯疗法：静脉滴注和口服给药尚可以进行序贯治疗，此时口服给药无需给予负荷剂量，因为此前静脉滴注给药已经使伏立康唑血药浓度达稳态。推荐剂量如下：负荷剂量，每12小时静脉滴注1次，每次6mg/kg(适用于第1个24小时)。静脉滴注维持剂量，4mg/kg，每12小时给药1次；口服维持剂量：200mg，每12小时给药1次。注：*口服维持剂量：体重&ge;40kg者，每12小时1次，每次200mg；体重<40kg的成年患者，每12小时1次，每次100mg。疗程：疗程视患者用药后的临床和微生物学反应而定。剂量调整：在使用本品治疗过程中，医生应当严密监测其潜在的不良反应，并根据患者具体情况及时调整药物方案，参见[不良反应]和[注意事项]。口服给药：如果患者治疗反应欠佳，口服给药的维持剂量可以增加到每日2次，每次300mg；体重小于40kg的患者剂量调整为每日2次，每次150mg。如果患者不能耐受上述较高的剂量，口服给药的维持剂量可以每次减50mg，逐渐减到每日2次，每次200mg(体重小于40kg的患者减到每日2次，每次100mg)。
2  老年人用药：老年人应用本品时无需调整剂量。
3  肾功能损害者用药：中度到严重肾功能减退(肌酐清除率<50ml/min)的患者应用本品时，可发生赋形剂硫代丁基醚-&beta;-环糊精钠(SBECD)蓄积。此种患者宜选用口服给药，除非应用静脉制剂的利大于弊。这些患者静脉给药时必须密切监测血清肌酐水平，如有异常增高应考虑改为口服给药。伏立康唑可经血液透析清除，清除率为121ml/min。4小时的血液透析仅能清除少量药物,无需调整剂量。静脉制剂的赋形剂硫代丁基醚-&beta;-环糊精钠(SBECD)在血液透析中的清除率为55ml/min。
4  肝功能损害者用药：急性肝损害者(谷丙转氨酶ALT/GOT和谷草转氨酶AST/GST增高)无需调整剂量，但应继续监测肝功能以观察是否进一步升高。建议轻度到中度肝硬化患者(Child-PughA和B)伏立康唑的负荷剂量不变，但维持剂量减半。目前尚无重度肝硬化者(Child-PughC)应用本品的研究。有报道本品与肝功能试验异常增高和肝损害的体征(如黄疸)有关，因此严重肝功能减退的患者应用本品时必须权衡利弊。肝功能减退的患者应用本品时必须密切监测药物毒性。儿童用药：伏立康唑在12岁以下儿童的安全性和有效性尚未建立。在治疗性研究中共入选年龄为12-18岁的侵袭性曲霉病患者22例，分别给予伏立康唑的维持剂量，即每12小时1次，每次4mg/kg，12例(55％)患者治疗有效。青少年(12到16岁)在治疗研究中，对伏立康唑在青少年中的药代动力学特性研究的很少。

先给予负荷剂量（第1个24小时）-患者体重≥40kg：每12小时给药1次，每次400mg(适用于第1个24小时)；患者体重<40kg：每12小时给药1次，每次200mg(适用于第1个24小时)。然后给予维持剂量（开始用药24小时以后）-患者体重≥40kg：每日给药2次，每次200mg；患者体重<40kg：每日给药2次，每次100mg。

在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。

在治疗试验中最为常见的不良事件为视觉障碍、发热、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、败血症、周围性水肿、腹痛以及呼吸功能紊乱。与治疗有关的，导致停药的最常见不良事件包括肝功能试验值增高、皮疹和视觉障碍。