恩曲他滨胶囊(新罗舒)

【适应症】

与其他抗病毒药物合用于成人HIV-1感染的治疗。患者为未经过逆转录酶抑制剂治疗和经过逆转录酶抑制剂治疗病毒已被抑制者。

【用法用量】

　　成人口服一日一次，一次0.2g，可与食物同服。

【不良反应】

临床应用中，接受恩曲他滨和其它抗病毒药物治疗，最常见的不良反应有头痛、腹泻、恶心和皮疹，程度从轻到中等严重。约1%病人因以上原因中止服药。所有不良反应发生频率与对照组相当，但皮肤色素沉着在恩曲他滨组略高。皮肤色素沉着以出现于手掌和/或足底明显，一般较轻，且不伴其他症状。其临床意义及机制尚不明确。

【禁忌】

　　 既往有对产品中药物成份过敏者禁用。

【注意事项】

恩曲他滨经肾脏排泄，肾功能损害病人酌情减量。由于恩曲他滨并不能阻止HIV感染可能，避免任何导致HIV感染的行为。

【药物相互作用】

　　临床研究合并用药的有茚地那韦(Indinavir)，司他夫定(Stavudine),泛昔洛韦(Famciclovir)，特洛福韦(Tenofovir)，这些药物中未发现明显临床相互作用。

【药理作用】

　　恩曲他滨为化学合成类核苷胞嘧啶。其抗HIV-1的机制是通过体内多步磷酸化，形成活性三磷酸酯竞争性地抑制HIV-1逆转录酶，同时通过与天然的5-磷酸胞嘧啶竞争性地渗入到病毒DNA合成的过程中，最终导致其DNA链合成中断。其抗HBV的机制是由于HBV复制过程含有恩曲他滨的作用靶点，即逆转录过程。对哺乳动物DNA聚合酶α、β、ε和线粒体DNA聚合酶γ抑制活性弱。