磷酸氯喹注射液

【适应症】

用以治疗不能口服的对氯喹敏感的恶性疟及间日疟，三日疟和卵形疟患者，也可用以治疗肠外阿米巴病如阿米巴肝脓肿等患者，在病情好转后改用口服药。

【用法用量】

脑型疟患者第1天静脉滴注18～24mg/kg(体重超过60kg者按60kg计算)，第2天12mg/kg,第3天10mg/kg，.浓度为每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液或5%葡萄糖氯化钠注射液500ml中，静脉滴注速度为每分钟12～20滴。

【不良反应】

可有畏光，色视受损，视力下降,严重时可有失明.也可引起窦房结的抑制,导致心律失常，体克,严重时可发生阿-斯综合征,甚至死亡。

【禁忌】

肝、肾功能不全、心脏病患者禁用。重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。

【注意事项】

1重型多形型红斑、血卟啉病、牛皮癣及精神病患者慎用。 2氯喹注射剂不宜作肌内注射，尤其在儿童易引起心肌抑制。禁止作静脉推注。 3氯喹可引起胎儿脑积水、四肢畸形及耳聋，因此孕妇禁用。 4儿童剂量同成人，但宜慎用静脉内给药。 5老年患者应慎用静脉内给药。

【药物相互作用】

1 本品与保泰松同用，易引起过敏性皮炎。 2 与氯丙嗪合用，易加重肝脏损害。 3 本品对神经肌肉接头有直接抑制作用，链霉素可加重此副作用。 4 洋地黄化后的患者应用本品后，易引起心脏传导阻滞。 5 本品与肝素或青霉胺合用可增加出血机会。 6 本品与伯氨喹合用可根治间日疟。 7 与氯化胺合用，可加速排泄而降低血中浓度。 8 与单胺氧化酶抑制剂合用可增加毒性。 9 与氟羟强的松龙合用易致剥脱性红皮病。 10 与氯喹同类物(氨酚喹、羟基氯喹等)同用时，可使氯喹血中浓度提高。

【药理作用】

氯喹的作用机制尚未十分清楚。曾认为氯喹能插入疟原虫DNA的双螺旋结构，与DNA形成复合物，从而阻止DNA的复制与RNA的转录。氯喹还能抑制磷酸掺入疟原虫的DNA与RNA，由于核酸合成的减少从而干扰疟原虫的繁殖。氯喹在体外可与可溶性FP(铁原卟啉Ⅸ)紧密结合，而且只对能产生疟色素的红内期疟原虫有杀灭作用，提示FP在氯喹作用机制中的重要意义，从而导致形成有毒性的氯喹-FP复合物，而发挥其抗疟作用。氯喹主要作用于疟原虫红内期裂殖体，经48—72小时，血液中裂殖体被杀灭，因而能控制疟疾的临床症状。