盐酸格拉司琼注射液

【适应症】

本品适用于预防或治疗因化疗引起的恶心和呕吐，预防和治疗术后恶心和呕吐

【用法用量】

1 化疗
本品仅用于静脉给药。
成人
将本品3mg用注射液稀释至15ml作静脉推注，时间不少于30秒，或用20～50ml注射液稀释后作静脉点滴，时间不少于5分钟。
（1） 预防：临床试验证明,大部分患者一次使用本品3mg,可在24小时内预防恶心和呕吐的发生。24小时内最多允许2次追加给药，每次3mg。曾有患者在1个疗程内连续使用本品5天，每天3mg。应用本品预防恶心和呕吐需在化疗开始前使用。
（2） 治疗：本品治疗用量与预防用量相同，追

【不良反应】

人体研究显示，本品具有良好的耐受性。与其它同类药物一样，常见的不良反应仅为头痛和便秘，但多数为轻至中度。偶有过敏反应，个别较重（如过敏性休克）。其它过敏反应还包括出现轻微皮疹，临床试验中还发现肝转氨酶一过性升高，但仍在正常范围。

【禁忌】

对格拉司琼或有关物质过敏者禁用。

【注意事项】

1本品可能减少大肠蠕动，患者若有亚急性肠梗阻，用本品时应严密观察。2人体研究尚未发现本品对神经警觉有影响。3更重要的是，本品不能在溶液中与其他药物混合。预防用本品应在化疗前或麻醉诱导前给药。

【药物相互作用】

1对健康受试者研究表明，本品与西咪替丁或氯羟安定间没有明显的药物相互作用。临床研究中亦未观察到明显的药物相互作用。2对已麻醉患者虽未进行特殊的药物相互作用的研究，但常规剂量下本品与麻醉剂或与止痛剂合用是安全的。此外，对体外人微粒体研究表明本品对细胞色素P450的亚型3A4（参与一些主要的麻醉止痛药物的代谢）的作用没有影响。

【药理作用】

格拉司琼具有止吐作用，是一种高选择性的5-羟色胺（5-HT3）受体拮抗剂。本品二年致癌性研究显示：在给予雌、雄小鼠及大鼠50毫克/公斤体重（大鼠在第59周时剂量降至25毫克/公斤体重/日），发现肝细胞癌/腺瘤发生率升高。雄性大鼠按5毫克/公斤体重给药肝细胞癌发生率仍有升高。大、小鼠在低剂量组（1毫克/公斤体重）则没有观察到与药物相关的肝细胞癌发生。体内、外试验显示本品对哺乳细胞无遗传毒性。