美司钠注射液

【适应症】

本品可防止用高剂量异环磷酰胺或环磷酰胺进行肿瘤化疗时，引起的出血性膀胱炎等泌尿系统上皮毒性。 与抗肿瘤化疗药异环磷酰胺或环磷酰胺合同，作为泌尿系统保护剂。

【用法用量】

剂量/用药方式和时段:除经医师指导外，成人常用量为环磷酰胺、异环磷酰胺、trophasfamide剂量的20%，时间为0时段(即应用抗肿瘤制剂的同一时间)、4小时后及8小时后的时段。

【不良反应】

偶尔有轻微的过敏反应，如不同程度的皮肤及粘膜反应(瘙痒、红斑、水疱)、局部肿胀(风疹样水肿)。极少情形下可能会出现由急性过敏反应诱发的低血压、心跳加快(﹥100次/分钟)或短暂的肝转胺酶升高等现象。极少数病例在注射部位出现静脉刺激。在高剂量静脉注射及口服药物的耐受性试验中，当一次使用剂量超过60mg/kg时，可出现下列反应，即恶心、呕吐、腹泻、头痛、肢体痛、血压降低、心动过速、皮肤反应、疲倦及虚弱等，在治疗期间这些症状常常难于区分其是来自oxazaphosphrine类药物、美司钠或其他药物。

【禁忌】

对美司钠或其他巯醇化合物过敏者。

【注意事项】

自身免疫功能紊乱的患者使用美司钠发生过敏性反应的病例较肿瘤患者为多。过敏反应可能出现皮肤及粘膜反应(皮疹、风疹、粘膜疹)、肝脏转氨酶升高、发热、疲乏、恶心、呕吐等。也曾观察到低血压及心跳过速现象。对该患者应先予以正确的利害评估后才可使用美司钠，且应在医护人员的监督下应用。美司钠的保护作用只限于泌尿系统的损伤。其他肿瘤药物的治疗不应因使用美司钠而有所影响。

【药物相互作用】

体外试验，美司钠与顺铂、卡铂及氮芥类药物不发生相互作用。

【药理作用】

药理作用 美司钠生理上与半胱氨酸-胱氨酸类似，在体内该药物迅速经过酶的催化氧化作用变成其代谢物美司钠二硫化物。美司钠也可以与其他内生的硫化物(如:胱氨酸等)反应形成混合的二硫化物。这些产生的二硫化物可以使血浆中硫化物水平暂时下降。静脉用美司钠后，仅少量药物以硫化物的形式存在于全身血液循环中。美司钠二硫化物是稳定的。其分布在循环中，且迅速运送到肾脏。在肾小管上皮内，大量的美司钠二硫化物再降解为游离硫化物的形式。美司钠就可以与尿液中环磷酰胺和异环磷酰胺的4-羟基代谢产物、丙烯醛发生反应从而起保护作用