盐酸替扎尼定片(凯莱通)

【适应症】

（1）用于颈痛、肩痛、腰痛、头痛、腰椎间盘突出、慢性疼痛等。（2）用于脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性，多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的肌强直。

【用法用量】

用于疼痛时：
口服，通常初始剂量为1mg，在临睡前服用，后续可逐渐增加剂量，分次服用，一次 2mg，一日 1~3 次。可根据患者年龄、症状酌情增减。
用于肌强直时：
应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过一日 6mg （分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加 2~4mg。通常一日 12~24mg（分 3~4 次服用）的用量已可获得良好的疗效，每天的总量不能超过 36mg。

【不良反应】

应用低剂量治疗疼痛性肌痉挛时，不良反应极少，通常轻微而短暂。包括嗜睡、疲乏、头昏、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。应用高剂量治疗中枢性肌强直时，上述不良反应较常见且明显。

【禁忌】

对盐酸替扎尼定及其他组份过敏的病人禁用。

【注意事项】

（1）低血压：同时接受降压治疗的患者在使用替扎尼定时，应监测是否出现低血压。通过滴定剂量并监测低血压的体征和症状，可以显著降低低血压发生的可能性。和降压药需间隔2小时服用。（2）肝功能损害：替扎尼定可能会导致肝细胞损伤。任何肝损伤患者都应慎用替扎尼定。建议在基线时和达到最大剂量1个月后，或疑似出现肝损伤时，监测转氢酶水平。（3）镇静作用：替扎尼定可能会导致镇静，某些职业如驾驶员，操作机械需要集中注意力的患者应警惕。（4）与CYP1A2抑制剂的相互作用：由于潜在的药物相互作用，服用氟伏沙明或环丙沙星等强效CYP1A2抑制剂的患者禁用替扎尼定。（5）超敏反应：若出现重度过敏反应的体征和症状，应停用替扎尼定，并立即就医。（6）肾损伤患者：肾功能不全（肌酐清除率25mL/min）的患者应慎重使用。

【药物相互作用】

（1）本品主要通过肝代谢酶细胞色素P450(CYP)1A2进行代谢，因此应注意是否有同时使用影响该酶活性的药物。尤其当与抑制CYP1A2的药物同时使用时，有可能导致本品的血药浓度上升。此外，当与激活CYP1A2的药物同时使用时，有可能导致本品的血药浓度降低。（2）替扎尼定与口服避孕药、酒精、中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类、阿片类药物、三环抗抑郁药）、其他α2肾上腺素受体激动剂可能会产生相互作用。

【药理作用】

替扎尼定为中枢性α2肾上腺素受体激动剂，可能是通过增强运动神经元的突触前抑制作用而降低强直性痉挛状态。动物实验显示，替扎尼定对骨骼肌纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突触脊髓反射的作用弱。替扎尼定对多突触通路的作用最强，这些作用被认为与脊髓运动神经元的易化性降低有关。