注射用福莫司汀(武活龙)

【适应症】

原发性脑内肿瘤和播散性恶性黑色素瘤（包括脑内部位）。

【用法用量】

在使用前立即配置溶液，溶液一经配置，必须在避光条件下给予，静脉注射控制在1小时以上。用4ml安瓿瓶内的无菌乙醇溶液将福莫司汀瓶中的内容物溶解，然后计算好用药剂量，将溶液用250ml.5%等渗葡萄糖稀释后，用于静脉输注。

【不良反应】

主要为血液学方面的影响，以血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%）为特征，发生较晚，分别在应用首剂诱导治疗后4～5周和5～6周达最低点。若在本品治疗之前进行过其他化疗和/或与其他可能诱发血液毒性的药物联合应用时，可加重血液学毒性。此外还有用药后2h内出现中度恶心和呕吐（46.7%）、中度暂时性可逆性转氨酶、碱性磷酸酶及胆红素升高（29.5%）、发热（3.3%）、注射部位静脉炎（2.9%）、腹泻(2.6%）、腹痛（1.3%）、暂时性血尿素氮升高（0.8%）、瘙痒（0.7%）、暂时性可逆性神经功能障碍（意识障碍、感觉异常、味觉缺失）（0.7%）。

【禁忌】

怀孕及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

怀孕及哺乳期妇女禁用。 1.不推荐将本品用于过去4周内用过化疗或6周内用过亚硝基脲类药物治疗的患者。 2.本品只可考虑用于血小板和/或粒细胞计数分别&ge；1&times；1012&middot；L-1和&ge；2&times；109&middot；L-1的患者。每次用药前，都应做血细胞计数，并根据血液学状态调整剂量。 3.从诱导治疗开始到维持治疗开始，推荐的间隔是8周，在2个维持治疗周期之间，推荐的间隔期是3周。推荐在诱导治疗中或后进行肝功能检查。

【药物相互作用】

本品与大剂量的达卡巴嗪（400～800mg·m-2)合用出现肺部毒性表现（成人呼吸窘迫综合征），当联合应用时，推荐按照下列交替用药方案：本品d1和d8各用100mg·m-2；达卡巴嗪d15，d16，d17，d18连续用，剂量为250mg·m-2·d-1。

【药理作用】

福莫司汀为亚硝基脲类的抗有丝分裂的细胞抑制剂，具有烷化和氨甲酰基化作用，动物实验显示其有广谱抗肿瘤活性。其化学结构中含有一个丙氨酸的生物等配物（1-氨乙基磷酸）易于穿透细胞和通过血脑屏障。