磷酸雌莫司汀胶囊(艾去适)

【适应症】

晚期前列腺癌，尤其为激素难治性的和在初始治疗中已预示对单纯激素疗效差的患者。

【用法用量】

本品应在有经验的医生指导下给药。剂量范围为每公斤体重7-14mg(每日4-8粒胶囊)，分2或3次服用。建议初始剂量为至少每公斤体重10mg，4-6粒胶囊。应至少在餐前1小时或餐后2小时以一杯水吞服。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物(例如抗酸剂)不能与本品同时服用。若在给药后4-6周观察无效，应撤药。

【不良反应】

最常见的不良瓜尖包括男子女性化乳房和阳痿；恶性/呕吐；体液潴留/水肿。最为严重的不良反应包括：血栓栓塞、缺血性心脏病和充血性心衰，罕见的为血管神经性水肿。

【禁忌】

已知对雌二醇或氮芥类药物过敏；严重的肝脏疾病；严重的心血管疾病：缺血性、血栓性塞性或体液潴留引发的并发症。

【注意事项】

1、已知雌二醇及氮芥均能致突变，故正在进行治疗的男性应采取避孕措施。磷酸雌莫司汀胶囊应慎用于具有血栓性静脉炎、血栓形成或血栓栓塞病史的患者，尤其是与雌激素治疗相关时。也应慎用于有脑血管及冠状动脉疾病的患者。2、糖耐量：由于糖耐量可能降低，当接受本品治疗时，糖尿病患者应仔细监测。3、血压上升：由于可能出现高血压，应定期测量血压。4、体液潴留：接受本品治疗的病人有报道出现已存在的或初发的周围性水肿加剧，充血性心脏疾患加剧；体液潴留还可能影响一些其他症状，如癫痫、偏头痛或肾功能不全，因此需要仔细观察。5、钙/磷代谢：因为本品可能影响钙和磷代谢，故与高血钙症有关的骨代谢疾病患者应慎用，肾功能不全的患者也应慎用。6、当患者有肝功能损害时，本品可能代谢不良，应慎用于此类患者。并应定期检查患者的肝功能。7、注意：由于含雌激素的药物可影响相关的内分泌系统及肝功能，所以相应的实验室指标也会受影响。8、对驾驶和操作机器的能力的影响：未见有对患者操作机器和驾驶能力产生负面影响的报道。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【药物相互作用】

有报道，雌激素可能通过抑制代谢而增加三环类抗抑郁药的疗效和毒性。牛奶、奶制品及含钙、镁、铝的药物则可能影响本品的吸收，故应避免同时服用。其相互作用的机制为雌二醇氮芥与多价的金属离子可形成不溶性的盐。磷酸雌莫司汀胶囊可能与ACE抑制剂产生相互作用，导致血管神经性水肿的发生率增加。

【药理作用】

磷酸雌莫司汀是具有双重作用机制的抗前列腺癌的药物，对治疗晚期前列腺癌有效。其整个分子为抗有丝分裂剂，氨基甲酸酯水解后，代谢物介导释放的雌激素发挥抗促性腺激素作用。轻度的临床副反应是由于雌莫司汀与肿瘤组织中的蛋白质结合，导致药物在靶部位积聚。磷酸雌莫司汀还具有轻微的雌激素和抗性腺激素性质。通常治疗剂量下本品几乎不会产生骨髓抑制。本品对既往没有接受药物治疗的病人和对常规激素治疗无效的病人均有效。