盐酸司来吉兰片
【成份】化学名称:(-)-N-(1-苯基异丙基)-N-甲基-N-丙基-气化胺
化学结构式:
分子式:C13H17NHC1
分子量:223.7
【性状】本品为白色或近白色结晶粉末,圆形、凸形、无包衣、6毫米直径。
【适应症】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴及外周多巴脱羧酶抑制剂合用。
司来吉兰与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动例如由于大剂量左旋多巴治疗引起的剂末波动。
【规格】5. mg
【用法用量】单独服用适用治疗早期帕金森病或与左旋多巴或与左旋多巴/外周多巴脱羧酶抑制剂合用。两者开始剂量为早晨5mg。司来吉兰剂量可增至每天10mg (早晨一次服用或分开2次)·若病人在合用左旋多巴制剂时显示类似左旋多巴的副反应,左旋多巴剂量应减低。
【不良反应】单独服用司来吉兰耐受性好。有报导服用司来吉兰后病人口干,短暂血淸转氨酶值上升及睡眠障碍(例如失眠)的发生率比用安慰剂病人增加。由于司来吉兰能增加左旋多巴效果,左旋多巴副反皮也会增加。加入司来吉兰给已服用最大耐受剂量左旋多巴病者,可能出现不随意运动、恶心、激越、错乱、幻觉、头痛、位置性低血压、心律不常及眩晕。排尿困难及皮疹也曾有报导。应监测潜在的副反应,所以,当加入司来吉兰治疗时,左旋多巴剂量应降低平均百分之三十。
【禁忌】1. )对本品中任一成份过敏者禁用
2. )本品禁与杜冷丁同时使用
【注意事项】有胃及十二指肠溃疡,不稳定高血压,心律失常,严重心绞痛,严重肝或肾衮竭 或精神病患者服用司来吉兰需特别注意。若服用大剂量(超过每天30mg),会消失一些抑制单胺氧化酶B受体(MAO>B)的选择性,抑制单胺气化卿A受体 (MAO-A)开始显著增加。所以,同时服用大剂量司来吉兰及含高酪肢食品可能引发理论上的高血压症危险。有报告在司来吉兰治疗期中有短暂性肝转氨酶增高, 运动员慎用。
【儿童用药】尚不明确
【老年患者用药】尚不明确
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚无本品在怀孕及哺乳期服用的安全性文献资料和报导,所以不推荐在怀孕或哺乳期服用。
【药物相互作用】司来吉兰治疗中与间接的拟交感神经药相互作用所引起的高血压反应要留意。治疗帕金森病所用的司来吉兰剂量与含酪胺食品同时服用未发现有髙血压反应,本品与非选择性单胺氧化酶抑制剂合用可能引起严重低血压。同时与单胺氧化酶 A 抑制剂吗氯贝胺服用并无耐药问题的报告。但同期服此类药品(MAOA及MAOB 抑制剂)及酪胺类物质(例如含酪胺食品如发酵食品及饮料、芝士、香肠、腌肉类、野味、肝脏、牛肉汤、咸鱼、豆类及碗豆、徳国腌菜及酵母制品)会轻度增加高血压反应。但由于本品与吗氯贝胺同时服用文献报导不详,这两种药不能同时服用。
【药物过量】无过量报告。在开发研究司来吉兰时,每日600mg剂量被发现引起严重低血压及精神症状。司来吉兰过量理论上抑制MAO-A及MAO-B酶。所以症状类似非选择性单胺氧化酶(MAO)抑制剂过量(例如:嗜睡、眩晕、潋惹、活动过多、不安、 严重头痛、幻觉、高血压、低血压、胸痛、心跳增加或不规则血管委陷、呼吸抑制、出汗增加及发烧)。无解毒剂,以症状性治疗为主。
【药理毒理】药理
司来吉兰是一种选择性单胺氧化酶-B抑制剂,抑制多巴胺的重摄取及突触前受体。 这些作用促进脑内多巴胺的功能。在早期柏金森病治疗,双盲临床验证显示单 司来吉兰不加左旋多巴病人,比安慰剂组病人显著维持较长时间,而且单用组病人能维持高水平的工作能力。当加入左旋多巴后,司来吉兰能增加及延长左旋多巴的效果,所以可减少左旋多巴的剂量,与左旋多巴并用时,司来吉兰特别能减 少帕金森病的波动,例如剂末症状。与传统的非选择性单胺氧化酶抑制剂不同, 本品不会增加酪胺类物质的高血压(芝士效应)反应.
毒理
常规检查未发现有致癌或诱崎变迹象。
【贮藏】室温在25℃下,紧密封盖原瓶贮存
【包装】聚乙烯塑料瓶装,10片/瓶,100片/瓶
【有效期】60个月
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