卡马西平片
【成份】本品主要成分为卡马西平。
化学名称: 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
化学结构式:
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性状】本品为白色片。
【适应症】1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。
2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、患肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3. 预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂或抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。
4. 中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或
【规格】0. 1g
【用法用量】成人常用量
1. 抗惊厥,开始一次0.1g,一日2~3次;第二日后每日增加0.1g,直到出现疗效为止;维持量根据调整至最低有效量,分次服用;注意个体化,最高量每日不超过1.2g。
2. 镇痛,开始一次0.1g,一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g,直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g,分次服用;最高量每日不超过1.2g。
3. 尿崩症,单用时一日0.3~0.6g,如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g,分3次服用。
4. 抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g,每
【不良反应】1. 较常见的不良反应是中枢神经系统的反应,表现为视力模糊、复视、眼球震颤。
2. 因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。
3. 较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson 综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合症(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4. 罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤 、
【禁忌】有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
【注意事项】1. 与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2. 用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3. 一般疼痛不要用本品。
4. 糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5. 癫癎患者不能突然撤药。
6. 已用其他抗癫癎药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7. 下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8. 用于特异性疼痛综合征止
【儿童用药】本品可用于各年龄段儿童,具体参考[用法用量]。
【老年患者用药】老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
【药物相互作用】1. 与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
2. 与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
3. 与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
4. 由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素(lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
5. 与含雌激素的
【药物过量】可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。 治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
【药理毒理】本品为抗惊厥药和抗癫癎药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥抗癫癎、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
1. 使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2. 抑制T-型钙通道。
3. 增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4. 促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【贮藏】遮光,密封保存。
【包装】聚乙烯塑料瓶,每瓶100片。
【有效期】36个月
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