【成份】格列美脲。
化学名称:1-[4-[2-(3-乙基-4-甲基-2-氧代-3-吡咯啉-1-甲酰胺基)乙基]苯磺酰]-3-(反式-4-甲基环己基)-脲。
化学结构式:
分子式: C24H34N4O5S
分子量: 490.6
【性状】格列美脲1mg规格 为粉色异形片。
格列美脲2mg规格 为绿色异形片。
【适应症】适用于控制饮食、运动疗法及减轻体重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲片不适用于1型糖尿病(例如,有酮症酸中毒病史的糖尿病患者的治疗)、糖尿病酮症酸中毒或糖尿病前驱昏迷或昏迷的治疗。
【规格】(1)1mg; (2) 2mg。
【用法用量】用量
原则上,应根据目标血糖水平调整格列美脲片的剂量。格列美脲片的剂量必须是足以达到目标代谢控制的最低剂量。
应用格列美脲片治疗过程中,必须定期测定血糖和尿糖水平。另外,建议定期测定糖化血红蛋白。
如果发生如漏服的错误,不得通过之后服用更大剂量的药物来纠正。
用于处理无法在规定时间服药(尤其是忘记服药或不进餐)或各种原因下无法按时服药情况的措施必须由医生和病人双方讨论并同意。
·起始剂量和剂量调整
起始剂量为每日1mg格列美脲片。
如有必要,可增加每日剂量。建议定期监测血糖进行剂量调整,建议
【不良反应】·全身性紊乱
偶尔可能发生过敏性或假性变态反应,例如搔痒、荨麻疹或皮疹。这些轻度的反应可能发展为伴有呼吸困难和血压降低的严重反应,有时发展为休克。如果发生荨麻疹,必须立即通知医生。
在散发的病例中,可能发生血钠浓度下降和变应性脉管炎或皮肤光过敏。
·血液和淋巴系统紊乱:
在格列美脲片治疗的过程中血液学变化:罕见,血小板减少、在散发的病例可有白细胞减少、红细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血和全血细胞减少。
·代谢和营养紊乱:
由于格列美脲片的降血糖作用,基于已知的其他磺脲类药物的信息,可能发生低血
【禁忌】本品不能用于以下情况:
·对格列美脲、其他磺脲类、其他磺胺类或本品中任何成份过敏者。
·妊娠期妇女。
·哺乳期妇女。
·1型糖尿病,糖尿病昏迷,酮症酸中毒患者
还未积累关于重度肝功能损伤患者和透析患者使用格列美脲片的经验。对于重度肝功能损伤患者应改用胰岛素,更重要的是达到最佳代谢控制。
【注意事项】警告
在应激情况下(例如,外伤、手术、热性感染)血糖调节可能不理想,为保持良好的代谢控制,可能有必要临时改用胰岛素。
注意事项
在治疗的最初几周,低血糖的风险可能增加,尤其有必要小心监测。
易发生低血糖的因素包括:
·不愿或者无能力合作(多见于老年患者)。
·营养不良,进食时间不规律或漏用餐。
·饮食改变。
·体力消耗和碳水化合物的摄入之间不平衡。
·使用酒精性饮料,尤其在不进餐的情况下。
·肾功能损害。
·严重肝功能损害。
·过量服用格列美脲片。
·某些影响碳水化合物代谢或低血
【儿童用药】尚缺乏本品儿童用药安全性和有效性的研究资料。
一项在30名儿科2型糖尿病患者(年龄为10-17岁)中评价格列美脲1mg单次给药的药代动力学学、安全性和耐受性的实验显示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2与之前在成人观察到的结果相似。
【老年患者用药】没有特别指导,或遵医嘱。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠
妊娠期禁用格列美脲片。否则有伤害胎儿的危险。妊娠期病人必须改用胰岛素。对计划怀孕的病人,应通知她们的医生。
哺乳
为了防止可能的母乳摄入和可能的儿童伤害,哺乳期妇女禁止服用格列美脲片。如有必要,患者必须改用胰岛素,或停止哺乳。
【药物相互作用】根据使用格列美脲片和其它磺脲类药物的经验,需注意下列药物的间相互作用:
格列美脲由细胞色素P450 (CYP2C9)代谢。格列美脲和CYP2C9激动剂(利福平)或抑制剂(氟康唑)同使用时,需考虑到可能出现的效应。
服用下列潜在导致血糖下降的药物之一,在某些情况下会导致低血糖的发生,例如:保泰松、阿扎丙宗、羟布宗、胰岛素和口服降糖药物、水杨酸盐、对氨基水杨酸、促蛋白合成类固醇及雄性激素、氯霉素、香豆素衍生物、芬氟拉明、菲尼拉朵、贝特类、ACE抑制剂、氟西汀、胍乙啶、环磷酰胺、丙吡胺、异环磷酰胺、磺吡酮、
【药物过量】急性药物过量以及长期以过高剂量格列美脲治疗可能导致危及生命的重度低血糖。一旦发现格列美脲片用药过量,必须立即通知医生,不得延误。患者必须立即摄入蔗糖,如果可能则摄入葡萄糖,除非医生已知治疗药物过量情况并且对患者病情发展有把握。
小心监测是必要的,直到医生肯定患者脱离危险。必须记住低血糖在初次恢复后可能会再次发生。
有时住院治疗是必要的,甚至应作为预防措施。尤其是严重的药物过量和伴有体征例如意识丧失或其他严重神经障碍的严重反应,属医疗急症,要求立即治疗和住院。
如果患者失去知觉,应当静脉注射浓缩葡萄糖
【药理毒理】药理学特性
对于健康人和2型糖尿病患者,格列美脲均能降低血糖浓度,主要通过刺激胰岛β细胞释放胰岛素发挥作用。这一作用主要基于增加胰岛β细胞对生理浓度葡萄糖的反应性。当达到等量的血糖减少时,与格列本脲相比,给予动物和健康志愿者低剂量格列美脲所导致的胰岛素释放量更小。这个事实提示格列美脲也有明显的胰腺以外(胰岛素增敏和拟胰岛素)的作用。
另外,与其他磺脲类药物相比,格列美脲对心血管系统的影响更小。它能够减少血小板聚集(动物和体外数据),并导致动脉粥样硬化斑块形成明显减少(动物数据)。
胰岛素释放:
与其他所有磺脲类药物一样,格列美脲通过与胰岛B细胞膜ATP依赖性钾通道的相互作用而调节胰岛素的分泌。与其他磺脲类药物不同,格列美脲与B细胞膜中的一种65 kDa蛋白特异性结合。格列美脲与其结合蛋白的这种相互作用决定了ATP依赖性钾通道开放或关闭的可能性。
格列美脲关闭钾通道,诱发β细胞去极化,同时开放电压敏感钙通道,导致钙离子向细胞内流入,最终,细胞内钙浓度增加,通过胞吐作用刺激胰岛素的释放。
与格列本脲相比,格列美脲与其结合蛋白的结合和分离更加迅速和频繁。因此可以假设,格列美脲与结合蛋白的这种高交换率特征是其对葡萄糖显著增敏作用和保护β细胞脱敏和过早枯竭的原因。
胰岛素致敏作用:格列美脲增进胰岛素对外周葡萄糖摄取的正常作用(人类和动物数据)。
拟胰岛素作用:格列美脲模拟胰岛素对外周葡萄糖摄取和肝葡萄糖输出的作用。外周葡萄糖通过转移进入肌肉和脂肪细胞进行摄取,格列美脲直接增加肌肉和脂肪细胞质膜葡萄糖转移分子的数量。格列美脲增加糖基一磷脂酰肌醇一特异性磷脂酶C的活性,结果,细胞的cAMP水平降低,导致蛋白激酶A的活性减低:从而刺激葡萄糖代谢。
格列美脲通过增加细胞内2,6-=磷酸果糖的浓度,抑制肝脏葡萄糖的产生,因2,6-=磷酸果糖抑制葡萄糖异生。
对血小板聚集和动脉粥样硬化斑块形成的作用:格列美脲在体外和体内均可减少血小板聚集。该作用可能是由环氧化酶的选择性抑制所导致,环氧化酶负责血栓烷A的形成,血栓烷A是一种重要的内源性血小板聚集因子。
格列美脲显著减少动物体内动脉粥样硬化斑块的形成。其潜在的机制仍有待阐明。
心血管作用:通过ATP敏感钾通道(参见上文),磺脲类药物还影响心血管系统。与传统磺脲类药物比较,格列美脲对心血管系统的影响显著较少(动物数据)。这可能通过它与ATP敏感钾通道结合蛋白的相互作用的特殊性质得到解释。
药效学特性
健康个体的最小有效口服剂量约为0.6 mg。格列美脲的效果是剂量依赖的和可重复的。在服用格列美脲的情况下,激烈运动时胰岛素的分泌减少这一生理反应仍然存在。
无论餐前30分钟或者餐前即刻用药,其治疗效果均无显著差异。每日给药一次即可很好地控制糖尿病患者24小时的代谢。另外,在一项临床研究中,16名肾功能不全(肌酐清除率为4~79 ml/min)患者中的12名达到了良好代谢控制。
虽然格列美脲的羟基代谢产物引起健康受试者血清葡萄糖小幅度却具有显著性降低但这只是药物总体效果的一小部分。
临床有效性
对285名随机化的2型糖尿病儿童患者(年龄为8-17岁)进行了一项为期24周的临床对照试验(格列美脲达到每天8mg或二甲双胍达到每天2000mg)。格列美脲和二甲双胍均显示HbAlc较基线显著减少。
在治疗组之间没有观察到显著性差异。格列美脲没有显示对二甲双胍的非劣效性。
格列美脲治疗后,与成人2型糖尿病患者相比,没有在儿童中观察到新的安全性事件。没有关于儿科患者的长期有效性和安全性数据。
临床前毒理研究:
长期毒性:
大鼠、小鼠和犬慢性及亚慢性毒性试验中观察到血清葡萄糖水平降低及胰腺β细胞脱颗粒。这些反应通常是可逆的,被认为是本品的药效学相关的反应。犬慢性毒性研究发现,高剂量给药组(320mg/kg体重)中有两只犬产生白内障。然而,体外牛晶体研究和大鼠研究显示格列美脲无致白内障毒性和协同致白内障毒性。
致癌性:
大鼠研究提示本品无潜在的致癌毒性。由于本品对0细胞的慢性刺激,小鼠试验发现胰岛细胞增生和胰岛细胞腺瘤的发生率升高。格列美脲未发现有致突变和遗传毒性。
生殖毒性
给予大鼠格列美脲对生育力、妊娠和分娩过程无不良影响。剖腹产出生的胎仔生长略有迟缓。给予母鼠高剂量的本品,其自然出生的子代中出现肱骨、股骨、肩关节、髋关节畸形。在母鼠妊娠后期和/或哺乳期间口服本品导致死胎增加和肢体畸形。未见格列美脲对子代生长发育、功能性及认知行为、记忆力或生殖能力有明显影响格列美脲可通过母乳被幼鼠摄入,给予母鼠高剂量格列美脲会导致哺乳的幼鼠低血糖。
大鼠和兔可出现胎仔畸形(如:眼睛畸形、裂隙和骨异常),免出现流产和宫内死亡率增加。
所有生殖毒性都可能是高剂量药物的药效学相关反应,而非药物本身特有的毒性。
【贮藏】密闭,25℃以下保存。
【包装】铝塑包装,15片/盒。
【有效期】36个月,有效期过后请勿使用。
共63个药品
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注射用舒巴坦钠
功能主治:本品肌内注射 0.5g 和 1.0g 半小时后血药峰浓度( Cmax )分别为 13mg/L 和 28mg/L ,静脉滴注 0.5g 和 1.0g ,血药峰浓度( Cmax )分别为 30mg/L 和 68mg/L 。血消除半衰期 (t1/2() 为 1 小时。蛋白结合率为 38% 。给药后 24 小时经尿排出给药量的 85% 。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中亦含有本品。
评价:
参考价:¥20.6
羟乙基淀粉(200/0.5)氯化钠注射液(盈源)
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。 1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克; 2.减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH); 3.治疗性血液稀释。
评价:
参考价:¥119
重组人干扰素α2a凝胶(忆林)
功能主治:用于治疗单纯疱疹、尖锐湿疣及预防尖锐湿疣复发。临床研究表明,本品对于单个直径0.5cm,疣体数目>15个的初发尖锐湿疣以及皮损出现在24小时以上的单纯疱疹的疗效尚不明确。
评价:
盐酸氨酮戊酸外用散
功能主治:本品用于治疗尖锐湿疣,尤其适用于发生在尿道口的尖锐湿疣,且单个疣体直径最好不超过0.5cm。
评价:
参考价:¥280
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉(200/0.5)
功能主治:暂无数据
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液(贺斯)
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克容量替代治疗:1.手术,失血性休克。2.创伤,创伤性休克。3.感染,感染性休克。4.烧伤,烧伤性休克。5.减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释ANH。6.治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克(容量替代治疗):手术(失血性休克)创伤(创伤性休克)感染(感染性休克)烧伤(烧伤性休克) *减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释(ANH)。 治疗性血液稀释。
评价:
参考价:¥113
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液(贺斯)
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克容量替代治疗:1.手术,失血性休克。2.创伤,创伤性休克。3.感染,感染性休克。4.烧伤,烧伤性休克。5.减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释ANH。6.治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
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