【成份】奥氮平
化学名称：2－甲基－4－（4－甲基－1－哌嗪基）－10H－噻吩并[2,3－6][1,5]苯并二嗪
化学结构式：
分子式：C17H20N4S
分子量：312.44

【性状】白色包衣片，除去包衣后显浅黄色到黄色。

【适应症】奥氮平用于治疗精神分裂症。
初始治疗有效的患者，奥氮平在维持治疗期间能够保持基临床效果。
奥氮平用于治疗、重度躁狂发作。
对奥氮平治疗有效的躁狂发作患者，奥氮平可用于预防双相情感障碍的复发。

【规格】（1）2.5mg （2）5mg （3）10mg

【用法用量】精神分裂症：
奥氮平的建议起始剂量为10mg/天，每日一次，与进食无关。
在精神分裂症的治疗过程中，可以根据患者的临床状态调整日剂量为5~20mg/天，建议经过适当的临床评估后，剂量加增加到10mg/天的常规剂量以上，加药间隔不少于24小时。停用奥氮平时应逐渐减少剂量。
躁狂发作：
单独用药时起始剂量为每日15mg，合并治疗时每日10mg
预防双相情感障碍复发：
推荐起始剂量为10mg/天，对于使用奥氮平治疗躁狂发作的患者，预防复发的持续治疗剂量同前。对于新发躁狂、混合发作或抑郁发作，应继续奥

【不良反应】[u]成人[/u]
体重
在临床试验中，奥氮平治疗的患者体重均值增加大于安慰剂治疗组的患者。所有基线体重指数（BMI）分类中均观察到临床显著的体重增加。
在长期临床试验（至少48周）中，体重增加程度和奥氮平治疗组病人体重临床显著性增加的比例均高于短期临床试验。长期用药时体重增加超过25%基线体重的病人百分率（≥10%），很常见。
葡萄糖
在临床试验（52周）中，相对于安慰剂组而言，奥氮平组，葡萄糖均值变化较大。
奥氮平与安慰剂对比，葡萄糖均值变化在伴有基线葡萄糖失调证据的患者中增大（包括那些诊

【禁忌】奥氮平禁用于已知对该产品的任何成分过敏的患者。奥氮平禁用于已知有窄角性青光眼危险的患者。

【注意事项】罕有高血糖的报道，有糖尿病史的患者会罕见酮症酸中毒或昏迷，亦有数例死亡病例报道。某些病例报道有既往的体重增加，这可能是一种促发因素，建议对糖尿病人和存在糖尿病高危因素的人进行适当的临床监查。
突然停用奥氮平时，极少出现下列急性症状，诸如出汗、失眠、震颤、焦虑、恶心或呕吐等(<0.01%)。停用奥氮平时建议逐渐减量。
合并症：离体实验证明奥氮平具有抗胆碱能活性，但临床试验中发生的与抗胆碱作用相关的事件很低。然而，奥氮平治疗有合并疾病的患者的临床经验有限，建议奥氮平慎用于前列腺肥大或麻痹性肠梗阻

【儿童用药】尚无在18岁以下人群中的研究情况。

【老年患者用药】通常不必考虑使用较低的起始剂量(5mg/天)，但对65岁以上老年人，若有临床指征，仍应考虑使用较低的起始剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠：
对妊娠期妇女还没有足够的对照试验研究。已经怀孕或在奥氮平治疗期间准备怀孕的患者，要通知医生。由于经验有限，只有当可能的获益大于对胎儿的潜在危险时方能使用本药。
在怀孕期的后3个月使用奥氮平的母亲，罕有婴儿出现震颤、肌张力高、昏睡及嗜睡的自发报告。
哺乳：
在一项健康妇女的哺乳研究中，奥氮平通过乳汁排泄。稳态时平均婴儿暴露（mg/kg）估计为母体奥氮平浓度（mg/kg）的1.8%。如果患者服用奥氮平，建议不要哺乳。

【药物相互作用】潜在的影响奥氮平的其他药物：单次服用抗酸剂（铝、镁）或西米替丁不影响奥氮平的口服生物利用度。但合用活性碳可使奥氮平口服生物利用度减低50～60%。氟西汀（60mg单次服用或60mg/日连用8天）导致奥氮平最大浓度增加16%，奥氮平清除率平均降低16%。影响的幅度与个体间的总体变异程度相比很小，因此并不需要常规调整药物剂量。同时吸烟（非吸烟者与吸烟者相比，奥氮平的清除率下降33%，消除相末端半衰期延长21%）或服用卡马西平（服用卡马西平后奥氮平的清除率增加44%，终点消除半衰期加快22%）可能诱导奥氮平的代

【药物过量】症状和体征：
奥氮平过量时，最常见的症状（发生率≥10%）包括心动过速、激越/攻击行业、构音障碍、各种锥体外系症状 及觉醒水平的降低（由镇静直至昏迷）。奥氮平过量的其它重要表现还包括谵亡、痉挛、昏迷、可疑的MMS，呼吸抑制、呼吸忽促、高血压或低血压，心律不齐（过量时发生率小于2%）和心肺功能抑制等。迄今报告的奥氮平最低致死剂量为450mg，但是也有报告服用奥氮平剂量超过2g而仍存活的报告。
使用奥氮平过量时的处理方法：
目前，还没有特异的奥氮平解毒剂，不应用催吐方法，可采用常规的药物过量处理方法（例

【药理毒理】药物治疗学归类：奥氮平属抗精神病药，ACT编码NO5AHO3（二氮杂卓和氧氮杂卓）。奥氮平是一种抗精神病药，作用于多种受体系统，进而显示出广泛的药理学活性。在临床前的研究中，奥氮平表现出与下列受体的亲和性；五羟色胺5-HT，胆碱能毒碱样受体M1-M5；受体；以及组织胺H1受体，动物行为学研究显示，奥氮平对五羟色胺、多巴胺碱能拮抗作用与其受体结合效应一致，已经在体外以及体内模型上证明，奥氮平与五羟色胺5-HT2受体亲和性比与多巴胺D2受体的亲和性高。电生理研究证明，奥氮平选择性地减少中脑边缘系统（A10）多巴胺能神经元的放电，而对涉及运动功能的纹状体通路影响很小，动物试验中，降低条件性固避反应与药物的抗精神病活性有关，而导致僵直的作用则与药物的运动副作用有关。奥氮平可以在低于致僵有的剂量下降低条件性回避反应，与某些其他抗精神病药不同。奥氮平可增强对“抗焦虑”实验的反应。对健康志愿者进行的单次口服给药后正电子发射扫描研究显示，奥氮平对5-HT，受体占据高于多巴胺D2受体，另外，一项对精神分裂症患者的SPECT研究揭示，奥氮平治疗有效的患者与利培酮等其他抗精神病药治疗有效的患者相比，以奥氮平治疗有效的患者纹状D2受体占有率较低，与氯氮平具有可比性。两项针对2900名即有阳性症状又有阴性症状的精神分裂症患者进行的安慰剂对照研究，以及三项活性药对照研究中的两项、均显示奥氮平对阴性症状的阳性症状的改善都显著优于对照。急性（单剂量给药时的）毒性：啮齿动物口服中毒的症状表现为高效价神经阻滞剂的作用特征，活动减少，昏迷、震颤、阵挛性抽搐、流涎以及体重增加和速度受阻，致死剂量中位数约为210mg/kg和175mg/kg。狗能耐受的单剂量最高达100mg/kg,临床症状包括镇静，共济失调、震颤、心率增加、呼吸费用、瞳孔缩小以及食欲减低，猴子单次口服剂量达100mg/kg会导致虚脱，更高的剂量会导致半昏迷状态。重复给药时的毒性；在对小鼠进行的长达3个月和大鼠及狗进行的长达1年的研究中发现，奥氮平的主要作用是对CNS的抑制作用，抗胆碱能作用以及外血液学障碍，对CNS的抑制会逐渐产生耐受。高剂量时生长发育参数会降低。与大鼠催乳素增高相一致的可逆性变化包括卵巢和子宫的重要下降，以及阴道上和乳腺的形态学变化。血液学毒性；在每种动物都发现了对血液学参数的作用，包括小鼠循环白细胞与剂量相关的减少和大鼠循环白细胞的非特异性减少，但没有发现骨髓细胞中毒的证据。一丝8或10mg/kg日治疗的狗（奥氮平暴露总量比12mg治疗的人类高12至15倍，出现 了可逆性的粒细胞减少症、血小板减少症和贫血，在出现细胞减少症的狗身上未发现对骨髓造血始祖细胞和增生细胞的不良作用。生殖毒性；奥氮平没有致畸性。镇静作用影响雄性大鼠的交配表现。1.1mg/kg的剂量（人类最大剂量的3倍）影响动情周期， 给予大鼠3mg/kg（人类最大剂量的9倍）影响其繁殖参数，在接受奥氮平的大鼠的子代观察到胎儿发育的延迟的子代活性水平的暂时性降低。致突变性；标准检测全总剂量范围的奥氮平均没有致突变性或诱分裂作用，包括细菌突变检测以及离体和活体的哺乳动物检测。致癌性；根据在小鼠和大鼠的研究结果可以得出绪论 奥氮平没有致癌性。

【贮藏】避光，15～30℃密封保存。

【包装】本品采用铝塑泡罩包装，7片、14片、28片、56片/盒。

【有效期】（1）2.5mg；有效期为24个月，（2）5mg，10mg有效期为36个月。