【成份】本品主要成份为阿德福韦酯。其化学名称为:9-{2-[[双-(特戊酰氧基)甲氧基]磷酰基]甲氧基]乙基}腺嘌呤。
其化学结构式为:
分子式: C20H32N5O8P
分子量:501.48
【性状】本品为薄膜衣片, 除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品适用于治疗有乙型肝炎病毒活动复制证据,并伴有血清氨基酸转移酶(ALT或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。
【规格】10. mg
【用法用量】本品用于成人(18-65岁)患者,必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。肾功能正常的患者:本品的推荐剂量为每日1次,每次10 mg,饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物,至少每6个月1次。
肾功能损害的患者:阿德福韦经肾脏排泄,因此肾功能不全的患者需要调整给药间期。肌酐清除率≥50ml/分的患者不需要调整给药间期。肌酐清除率<50ml/分的患者的给药间期的详细调整方案如下:肌酐清除率为20-49ml/分者,
【不良反应】国外临床研究中常见不良反应为乏力、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)胀气、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为尿RBC异常(5.1%)、血WBC减少(3.4%)、肌酸磷酸激酶升高(2.6%)、皮疹(2.5%)、脱发(1.7%)、尿WBC异常(1.7%)、尿蛋白异常(1.7%)、血小板减少(1.7%)、血RBC减少(0.8%);头痛(1.7%)、全身酸痛(0.9%)、腹泻(0.9%)、失眠(0.8%)。绝大多数均为轻或中度。
【禁忌】本品禁止用于已证实对本品的任何组份过敏的病人
【注意事项】1. 病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重,包括停止使用阿德福韦酯。因此,停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能至少数月,若必要,应重新进行抗乙肝治疗。
2. 对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人,使用阿德福韦酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。
3. 使用阿德福韦酯治疗前,应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物,如阿德福韦酯,会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用,也许会出现HIV耐药。
4. HIV的患者在单独使用核苷类似物或与其它抗
【儿童用药】阿德福韦酯在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。本品不宜用于儿童和青少年
【老年患者用药】阿德福韦酯在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确
【孕妇及哺乳期妇女用药】生育能力
动物研究表明, 阿德福韦酯对雄性和雌性动物的生育能力没有影响(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。
妊娠
阿德福韦酯在妊娠妇女中的应用没有足够的资料。
阿德福韦酯静脉给药的动物研究表明有生殖毒性(见【药理毒理】-临床前安全性资料)。妊娠妇女尽可能不使用阿德福韦酯,如确需使用,应权衡利弊。只有在潜在的受益肯定大于对胎儿的风险时才能考虑在妊娠期间使用阿德福韦酯。
阿德福韦酯对HBV母婴传播的作用目前还没有资料。因此, 应当遵照标准的推荐方案对婴儿实施预防免疫, 以防止新生儿感染HBV。
【药物相互作用】阿德福韦酯在体内快速转化为阿德福韦。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍),阿德福韦对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C1
9. CYP2D6和CYP3A4。阿德福韦不是这些酶的作用底物。但是,尚不清楚阿德福韦是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和阿德福韦的肾脏消除途径,阿德福韦作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。
阿德福韦通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg阿德福韦酯与其它经肾小管
【药物过量】症状和体征 大剂量本品(250mg和500mg每日1次,比治疗慢性HBV感染的推荐剂量高 25~50倍)连续14天用于HIV阳性的患者后有轻到中度的胃肠道反应。
治疗 如果发生药物过量,必须监测患者是否有中毒的证据,必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除阿德福韦,阿德福韦经体重校正后的血液透析清除率中位数为104ml/分。尚未进行腹膜透析清除阿德福韦的研究
【药理毒理】作用机制
阿德福韦酯是一种口服抗病毒药物。阿德福韦酯在体内代谢成阿德福韦,阿德福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物,在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即阿德福韦二磷酸盐。阿德福韦二磷酸盐通过下列两种方式来抑制HBV DNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争,二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。阿德福韦二磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM,但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱,Ki值分别为1.18μM和0.97μM。
抗病毒活性
在转染HBV的人肝瘤细胞系中,阿德福韦抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2~2.5μM。
耐药性
对接受阿德福韦酯治疗仍然可检测到血清HBV DNA的患者进行了长期耐药性分析(96~144周),确定了rtN236T和rtA181V变异与阿德福韦耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低4~14倍,产生这种变异患者的血清HBV DNA发生反跳。rtA181V变异导致HBV对阿德福韦的敏感性降低2.5~3倍,产生这种变异患者发生反跳。与阿德福韦耐药相关的变异发生率0~48周为0%(0/629),49~96周为2%(6/293),97~144周为1.8%(3/163),3年的累计发生率为3.9%。
交叉耐药性
在HBV DNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M,rtM204I,rtM204V,rtL180M + rtM204V,rtV173L)的重组HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中,阿德福韦酯也显示了抗HBV作用,其血清HBV DNA下降的中位数为4.3 log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q,与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株,在体外对阿德福韦敏感。体外研究显示,表达与阿德福韦耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2~3倍,而与阿德福韦耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。
毒理研究
慢性毒性:在动物试验中,以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病,是阿德福韦酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3~10倍。
遗传毒性:在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化),阿德福韦酯有致突变作用。阿德福韦在未经代谢活化的人外周血淋巴细胞体外试验中能诱导染色体畸变。在体内的小鼠微核化实验中, 阿德福韦无染色体断裂作用; 在采用鼠伤寒沙门氏杆菌和大肠杆菌的Ames细菌回复突变实验中(经过或未经代谢活化的情况下), 阿德福韦无致突变性。
生殖毒性:当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时,未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予阿德福韦酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的23和40倍),未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予阿德福韦,在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿,眼泡凹陷,脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。
致癌性:小鼠和大鼠经口给予阿德福韦酯,剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时,未见致癌作用。
【贮藏】遮光, 密封,在25℃以下干燥处保存。
【包装】塑料瓶装,瓶盖内附有硅胶干燥剂,(1)7片/瓶 (2)14片/瓶(3)21片/瓶(4)28片/瓶。
【有效期】24个月
共63个药品
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注射用舒巴坦钠
功能主治:本品肌内注射 0.5g 和 1.0g 半小时后血药峰浓度( Cmax )分别为 13mg/L 和 28mg/L ,静脉滴注 0.5g 和 1.0g ,血药峰浓度( Cmax )分别为 30mg/L 和 68mg/L 。血消除半衰期 (t1/2() 为 1 小时。蛋白结合率为 38% 。给药后 24 小时经尿排出给药量的 85% 。组织间液和腹腔液的药物浓度与血药浓度相当。本品可透入有炎症的脑膜。可透过胎盘进入胎儿体内,乳汁中亦含有本品。
评价:
参考价:¥20.6
羟乙基淀粉(200/0.5)氯化钠注射液(盈源)
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。 1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克; 2.减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH); 3.治疗性血液稀释。
评价:
参考价:¥119
重组人干扰素α2a凝胶(忆林)
功能主治:用于治疗单纯疱疹、尖锐湿疣及预防尖锐湿疣复发。临床研究表明,本品对于单个直径0.5cm,疣体数目>15个的初发尖锐湿疣以及皮损出现在24小时以上的单纯疱疹的疗效尚不明确。
评价:
盐酸氨酮戊酸外用散
功能主治:本品用于治疗尖锐湿疣,尤其适用于发生在尿道口的尖锐湿疣,且单个疣体直径最好不超过0.5cm。
评价:
参考价:¥280
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉(200/0.5)
功能主治:暂无数据
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液(贺斯)
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克容量替代治疗:1.手术,失血性休克。2.创伤,创伤性休克。3.感染,感染性休克。4.烧伤,烧伤性休克。5.减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释ANH。6.治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克(容量替代治疗):手术(失血性休克)创伤(创伤性休克)感染(感染性休克)烧伤(烧伤性休克) *减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释(ANH)。 治疗性血液稀释。
评价:
参考价:¥113
羟乙基淀粉200/0.5氯化钠注射液(贺斯)
功能主治:治疗和预防与下列情况有关的循环血量不足或休克容量替代治疗:1.手术,失血性休克。2.创伤,创伤性休克。3.感染,感染性休克。4.烧伤,烧伤性休克。5.减少手术中对供血的需要:例如,急性等容血液稀释ANH。6.治疗性血液稀释。
评价:
羟乙基淀粉200/0.5
功能主治:本品为血浆容量扩充剂。1.治疗和预防与下列情况有关的血容量不足或休克:手术、失血性休克、创伤、创伤性休克、感染、感染性休克、烧伤、烧伤性休克;2.用于减少手术中对供血的需要,节约用血:例如,急性等容性血液稀释(ANH);3.用于治疗性血液稀释。
评价:
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