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健择/盐酸吉西他的药理机制

日期:2023-11-06举报/反馈

健择一般是指注射用盐酸吉西他滨,而盐酸吉西他滨是一种抗肿瘤药物。其药理机制主要包括诱导DNA单链断裂、抑制拓扑异构酶Ⅱ活性等。

1.诱导DNA单链断裂:盐酸吉西他滨可以与细胞内存在的鸟嘌呤核苷三磷酸竞争性地结合到拓扑异构酶Ⅱ的高亲和力位点上,并且能够稳定拓扑异构酶Ⅱ复合物的结构,从而阻断拓扑异构酶Ⅱ对双链DNA的连接作用,导致DNA单链断裂。

2.抑制拓扑异构酶Ⅱ活性:盐酸吉西他滨还可以通过与拓扑异构酶Ⅱ的高亲和力位点结合,形成一个稳定的复合体,从而抑制拓扑异构酶Ⅱ的活性,使拓扑异构酶Ⅱ不能将两条DNA单链重新连接起来,最终引起DNA单链断裂。

除此之外,还有促进凋亡的作用。建议患者在医生指导下使用该药物进行治疗,避免自行用药,以免出现不良反应。如果患者在用药期间出现了不适症状,需要及时停药并就医治疗。

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