注射用硫酸卡那霉素

【适应症】

品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。

【用法用量】

1．成人常用量 肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。 2．小儿常用量 肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。 3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。 4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90％，每12小时1次（正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次）；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70％，每12～18小时1次；肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%～30％，每24～48小时1次。

【不良反应】

硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。

【禁忌】

对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。

【注意事项】

1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。2．在用药过程中应注意进行下列检查：1.尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。2.听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。3．有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30&#61549；；g/ml，谷浓度5～10&#61549；；g/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64&#61549；；g/ml，谷浓度；1&#61549；；g/ml。4．下列情况应慎用本品：1.失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。2.第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。3.重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。4.肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶（ALT）、门冬氨酸氨基转移酶（AST）、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。6．氨基糖苷类与β内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗（如分枝杆菌病），通常疗程不超过14天。

【药物相互作用】

1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。2．与神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。6．其他肾毒性及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。7．氨基糖苷类与b 内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。本品与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。亦不宜与其他药物同瓶滴注。

【药理作用】

硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属（甲氧西林敏感株）和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。