注射用培美曲塞二钠(普来乐)

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• 【药品名称】

  通用名称：注射用培美曲塞二钠
  商品名称：普来乐
  英文名称：Pemetrexed Disodium for Injection
  汉语拼音：Zhusheyong Peimeiqusaierna

• 【成份】

  本品主要成份是培美曲塞二钠，其化学名为N-{4-[2-(2-氨基-4-氧-4，7-二氢-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基}-L-谷氨酸二钠。

• 【性状】

  本品为类白色或淡黄色疏松块状物或粉末。

• 【适应症】

  适用于与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。

• 【用法用量】

  培美曲塞联合顺铂用于治疗恶性胸膜间皮瘤的推荐剂量为每21天500mg/m2，滴注10分钟，顺铂的推荐剂量为75mg/m2滴注超过2小时，应在培美曲塞给药结束30分钟后再给予顺铂滴注，接受顺铂治疗要有水化方案。具体可参见顺铂说明书。
  预服药物：
  皮质类固醇-未预服皮质类固醇药物的患者，应用培美曲塞皮疹发生率较高。
  预服地塞米松（或相似药物）可以降低皮肤反应的发生率及其严重程度。给药方法：地塞米松4mg口服每日2次，培美曲塞给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。
  维生素补充
  

• 【不良反应】

  luoyuanqiangliuminqing 下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞和顺铂联合治疗的168名恶性胸膜间皮瘤患者及接受顺铂单药治疗的163名恶性胸膜间皮瘤患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中之前未经化疗的患者均补充了充足的叶酸和维生素B12。系统器官 发生频率 事件 培美曲塞/顺铂 顺铂（N=168） （N=163）所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系统异常 非常常见 中性粒细胞白细胞血红蛋白血小板眼睛异常 常见 结膜炎 胃肠道异常 非常常见 恶心呕吐 口炎/咽炎厌食 腹泻 便秘 常见 消化不良 一般异常 非常常见 疲劳 新陈代谢营养异常 常见 脱水 神经系统异常 非常常见 神经/感觉 常见 味觉障碍 肾脏异常 非常常见 肌酐清除率降低 肾脏/泌尿系统障碍 皮肤及皮下组织异常 非常常见 皮疹 脱发。不良反应分级参见NCI CTC 2.0版。 "非常常见"指≥10％；"常见"指5%和10%。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5%以排除研究者主观认为可能与培美曲塞和顺铂相关）。随机接受培美曲塞和顺铂治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：AST，ALT和GGT升高，感染，发热，中性粒细胞减少性发热，肾衰竭，胸痛和荨麻疹；发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括心率失常和运动神经元病。下表列出了在临床研究中随机接受培美曲塞单药治疗并且补充叶酸和维生素B12的265名患者及接受多烯紫杉醇单药治疗的276名患者中大于5%的不良反应的发生频率和严重程度的统计结果，在这两个试验组中均被诊断为局部晚期或转移性非小细胞肺癌。并已经过前期化疗。系统器官 发生频率 事件 培美曲塞/顺铂 顺铂 N=265 N=276 所有％ 3-4度％ 所有％ 3-4度％血液和淋巴系统异常 非常常见 血红蛋白、 白细胞 、中性粒细胞/粒细胞、常见 血小板、胃肠道异常 非常常见 恶心 、厌食、 呕吐 、口炎/咽炎 、腹泻 、 常见 便秘 、一般异常 非常常见 疲劳 --常见 发热、 肝胆异常 。皮肤及皮下组织异常 非常常见 皮疹/脱屑 。常见 瘙痒 、 脱发 。不良反应分级参见NCI CTC 2.0版。 "非常常见"指≥10％；"常见"指5％和10％。（本表中列出的所有不良反应发生率均被减少5％以排除研究者主观认为可能与培美曲塞相关）。随机接受培美曲塞治疗的患者，发生率在1％和5％之间（包括5％）的临床相关的毒性反应包括：神经障碍，运动神经元病，腹痛，肌酐升高，中性粒细胞减少性发热，无中性粒细胞减少性感染，变态反应/过敏和多型红斑；发生率≤1%的临床相关的毒性反应包括室上性心率失常。三个经整合的培美曲塞单独给药的2期临床研究（n=164）中3度和4度实验室毒性反应的发生率与上面所列出的培美曲塞单独给药的3期临床研究基本相似，除了中性粒细胞减少的发生率（分别为12.8%和5.3％）和丙氨酸转氨酶升高的发生率（分别为15.2％和1.9％）不同，主要是由受试人群不同造成的，因为在2期研究中包含那些有肝脏转移和/或异常肝功能基线异常的乳腺癌患者，这些患者中有些之前未经过化疗而有些已经过多次化疗。

• 【禁忌】

  禁用于对培美曲塞或药品其他成分有严重过敏史的患者。

• 【注意事项】

  警告肾功能减低的患者本品主要通过尿路以原药形式排除体外。如果患者肌酐清除率≥45mL/min，本品无需剂量调整。对于肌酐清除率45mL/min的患者，无足够患者的研究资料来给予推荐剂量。因此，对于肌酐清除率45mL/min的患者，不应给予本品治疗。（参见[用法用量]中的推荐剂量调整方法）。临床研究中，曾有一位严重肾功能不全（肌酐清除率19ml/min）的患者，未接受叶酸和维和素B12补充治疗，接受单药本品的治疗后，死于药物相关毒性。骨髓抑制本品可以引起骨髓抑制，包括中性粒细胞、血小板减少和贫血（参见 [不良反应] ）。骨髓抑制是常见的剂量限制性毒性，应根据既往治疗周期中出现的最低中性粒细胞、血小板值和最严重非血液学毒性来进行剂量调整。（参见 [用法用量] 中的推荐剂量调整方法 ）。叶酸及维生素B12的补充治疗接受本品治疗同时应接受叶酸和维生素B1的补充治疗，可以预防或减少治疗相关的血液学或胃肠道不良反应。（参加 [用法用量] 部分）。临床研究显示，给予叶酸和维生素B1补充治疗的患者，接受本品治疗时总的不良反应发生率降低，包括3/4度的血液学毒性以及非血液学毒性，例如中性粒细胞减少、粒细胞减少性发热和3/4度粒细胞减少性感染。注意事项一般注意事项本品应在有抗肿瘤药物应用经验的合格医师指导下使用。应在有足够诊断与治疗技术的医疗机构进行本品治疗，这也可以保证并发症的及时处理。临床研究中看到的治疗相关不良反应均是可以恢复的。给药前未给予类皮质激素预处理的患者易出现皮疹。地塞米松（或相似药物）预处理可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  在Ⅰ期和Ⅱ期临床研究中，分别有32例和72例复发的实体瘤儿科患者接受了静脉输注培美曲塞(静脉输注10分钟以上，每21天为一周期，在每周期的第1天给药)；所有患者在给药前予以补充维生素B12.叶酸并给予地塞米松作为预治疗。Ⅰ期剂量递增研究中确定的最大耐受剂量为1910mg/m2。该剂量(或12个月以下患者给予60mg/kg)在Ⅱ期临床研究中也得以评估，纳入的儿童患者包括复发和顽固性骨肉瘤、尤文氏肉瘤/周围神经上皮样瘤、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤、室管膜细胞瘤、髓母细胞瘤/幕上原始神经外胚层肿瘤或非脑干的高分化胶质瘤患者。在该Ⅱ期临床研究纳入的72例儿童患者中均无应答，报道出现的最常见毒性反应包括血液学毒性(白细胞减少、中性粒细胞减少/粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少)、肝功能异常(ALT/AST增加)、疲劳和恶心。 在Ⅰ期临床研究中纳入的22例患者(13例男性和9例女性)中研究了培美曲塞单剂量(剂量范围：400-2480mg/m2)给药后的药代动力学，这些患者的年龄范围为4-18岁(平均年龄12岁)，结果显示培美曲塞暴露量(AUC和Cmax)的增加与给药剂量呈比例关系，培美曲塞在儿科患者中的清除率(2.30L/h/m2)和半衰期(2.3小时)与成人具有可比性。
  
  老人注意事项：
  已知培美曲塞通过肾脏大量排泄，因此在肾功能损害患者中，发生不良药物反应的风险可能会升高。因为老年患者更可能会发生肾功能下降，应谨慎选择剂量。建议在培美曲塞给药时进行肾功能监测。除对所有患者给予的减量建议外，不需要在65岁或以上患者中降低剂量(见【用法用量】)。 在非小细胞肺癌的一线治疗的临床试验中，37.7％的培美曲塞加顺铂治疗患者的年龄≥65岁，这些患者中的3/4级嗜中性粒细胞减少多于年龄小于65岁的患者(分别为19.9％和12.2％)。在意向治疗人群中的＜65岁患者中，总生存时间的HR为0.96(95％CI：0.83，1.10)，65岁或以上患者的HR为0.88(95％CI：0.74，1.06)。 在非小细胞肺癌维持治疗的临床试验中，33.3％的培美曲塞治疗患者的年龄≥65岁，3/4级不良反应与＜65岁的患者之间没有差异。在意向治疗人群的＜65岁的患者中，总生存时间的HR为0.74(95％CI：0.58，0.93)，65岁或以上患者的HR为0.88(95％CI：0.65，1.21)。 在非小细胞肺癌二线治疗的临床试验中，29.7％的培美曲塞治疗患者的年龄≥65岁，3/4级高血压多于＜65岁的患者。在意向治疗人群的＜65岁的患者中，总生存时间的HR为0.95(95％CI：0.76，1.19)。65岁或以上患者的HR为1.15(95％CI：0.79，1.68)。 在间皮瘤的临床试验中，36.7%接受培美曲塞加顺铂治疗的患者的年龄≥65岁，3/4级乏力、白细胞减少、嗜中性粒细胞减少和血小板减少多于＜65岁的患者。在意向治疗人群的＜65岁患者中，总生存时间的HR为0.71(95％CI：0.53，0.96)，65岁或以上患者的HR为0.85(95％CI：0.59，1.22)。

• 【药物相互作用】

  化疗药物----顺铂不改变培闰曲塞的药代动力学，培美曲塞也对所有铂类药物的药代动力学无影响。 维生素----同时给予口服叶酸和肌注维生素B12不改变培美曲塞的药代动力学。 细胞色素P450酶对药物代谢----体外肝微粒体蛋白中研究结果显示，培美曲塞未导致通过CYP3A酶，CYP2D6酶，CYP2C9酶和CYP1A2酶代谢的药物清除率降低。没有进行研究观察培美曲塞对细胞色素P450同工酶的影响。因为，如果按照推荐的给药日程（每21天1次），培美曲塞对任何酶均无明显诱导作用。 阿司匹林

• 【药理作用】

  培美曲塞是一种结构上含有核心为吡咯嘧啶基团的抗叶酸制剂，通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。体外研究显示，培美曲塞能够抑制胸苷酸合成酶、二氢叶酸还原酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的活性，这些酶都是合成叶酸所必需的酶，参与胸腺嘧啶核苷酸和嘌吟核苷酸的生物再合成过程，培美曲塞通过运载叶酸的载体和细胞膜上的叶酸结合蛋白运输系统进入细胞内。一旦培美曲塞进入细胞内，它就在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸的形式。多谷氨酸存留于细胞内成为胸苷酸合成酶和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶的抑制剂．，多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。多谷氨酸化代谢物在肿瘤细胞内的半衰期延长，从而也就延长了药物在肿瘤细胞内的作用时间。临床前研究显示培美曲塞体外可抑制间皮瘤细胞系(MSTO-211H，NCI-H2052)的生长。间皮瘤细胞系MSTO-211H的研究显示出培美曲塞与顺铂联合有协同作用。

• 【贮藏】

  遮光、密封，干燥阴凉处保存。有效期暂定24个月。

• 【规格】

  0.2g(以培美曲塞计)。

• 【有效期】

  24个月

• 【执行标准】

  YBH02182011

• 【批准文号】

  国药准字H20051288

• 【说明书修订日期】

  2011年06月26日

• 【生产企业】

  企业名称：江苏豪森药业集团有限公司
  企业简称：龙恩生物