亚叶酸钙注射液

【适应症】

1用于高剂量甲氨喋呤治疗的后续治疗以减少毒性（亚叶酸钙解救）。也用于治疗因疏忽造成的甲氨喋呤过量及甲氨喋呤排泄受损的患者。2与氟尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的疗效，临床上常用于结直肠癌与胃癌的治疗。3也用于口炎性腹泻、营养不良、妊娠期或婴儿期引起的巨幼细胞性贫血，当口服叶酸疗效不佳时。对维生素B12缺乏性贫血并不适用。

【用法用量】

本品可通过肌注或静注给药。亚叶酸钙不能通过鞘内给药。
当需要静脉滴注时，本品可用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液稀释。用5%葡萄糖注射液及用0.9%氯化钠注射液稀释的亚叶酸钙静脉输注液在2-8℃保存时可保持24小时稳定。为了避免微生物污染的危险，输注液在配制后应尽快使用。
在使用前，如果溶液与容器许可，应目测检验注射给药的混合溶液是否有微粒或污染。若溶液出现絮状物或沉淀，不要使用。
1) 高剂量甲氨喋呤治疗后的亚叶酸解救:本品需要的剂量取决于甲氨喋呤给药量及是否有甲

【不良反应】

亚叶酸钙的副作用很少。偶有过敏反应的报道，注射给药后出现发热与风疹。有报道使用很高剂量的亚叶酸钙后发生恶心和呕吐。在接受亚叶酸钙治疗的肿瘤患者中，罕见有癫痫发作及晕厥的报道，通常是与氟嘧啶治疗有关(见注意事项)

【禁忌】

亚叶酸不得用于治疗恶性贫血或由维生素B12缺乏引起的巨幼红细胞性贫血。

【注意事项】

亚叶酸不得为了减少或阻止叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)临床毒性而与其同时给药，因为这样会使叶酸拮抗剂的治疗失效。在意外的甲氨喋呤过量后，应尽快地使用亚叶酸钙，因为随着甲氨喋呤与亚叶酸钙的给药间隔增加，亚叶酸钙的作用随之降低。在甲氨喋呤排泄减慢的情况下，亚叶酸钙的治疗需要延长。伴随亚叶酸钙解救的高剂量甲氨喋呤治疗只能在有抗肿瘤化疗经验的医生监督下进行。在接受亚叶酸钙治疗的肿瘤患者中，罕见有癫痫发作及晕厥的报道，通常是与氟嘧啶治疗有关，并且都是在肿瘤已转移到中枢神经系统的患者

【药物相互作用】

亚叶酸钙可以加强氟嘧啶(如5-氟尿嘧啶)的毒性。有报道老年患者在接受氟嘧啶与亚叶酸钙时，发生严重的结肠炎、腹泻和脱水而导致死亡。在部分但不是所有患者中出现伴随的粒细胞减少和发热。大剂量的亚叶酸可以抵消苯巴比妥，苯妥英和扑米酮的抗癫痫作用，使患儿的癫痫发作频率增加。不相容性:有报道亚叶酸钙注射液与氟哌利多注射液和膦甲酸注射液不相容。

【药理作用】

亚叶酸(亚叶酸)是四氢叶酸(THF，叶酸的活性形式)的5-甲酰衍生物。亚叶酸作为协同因素参与很多代谢反应，包括嘌呤合成，嘧啶合成及氨基酸转化。亚叶酸钙在细胞毒治疗中用作叶酸拮抗剂(如甲氨喋呤)的解毒剂，叶酸拮抗剂通过与二氢叶酸还原酶结合阻断叶酸转化成四氢叶酸。