别嘌呤醇片

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• 【药品名称】

  通用名称：别嘌呤醇片
  英文名称：Allopurinol　Tablets
  汉语拼音：Biepiaolingchun pian

• 【成份】

  别嘌呤醇

• 【性状】

  片剂

• 【适应症】

  用于痛风、痛风性肾病。

• 【用法用量】

  用于降低血中尿酸浓度：开始每次0.05g，每日2-3次，剂量渐增，2-3周后增至每日0.2-0.4g，分2-3次服，每日最大量不超过0.6g。维持量：每次0.1-0.2g，每日2-3次。儿童剂量每日8mg/kg.治疗尿酸结石：口服每次0.1-0.2g，每日1-4次或300mg，每日1次。
  

• 【不良反应】

  个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风，开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。

• 【禁忌】

  (1)孕妇、哺乳期妇女慎用。 (2)下列情况应慎用：①特发性血色病(Idiopathic hemochromatosio)，本品可使肝内铁含量增多；②肾功能不全时本品排泄受阻，致使体内蓄积，不良反应增加，应适当减少用量。 对本品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者，有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量。

• 【注意事项】

  1.个别病人可出现皮疹（3%-10%）、腹泻腹痛（1%-3%）、低热、暂性转氨酶升高或粒细胞减少。停药及给予相应治疗一般可恢复。2.本品服用初期可施发痛风，故于开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。3.服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。4.与硫唑嘌呤或6-巯嘌呤（6-MP）合用时，可使后者分解代谢减慢而增加毒性，硫唑嘌呤或6-MP用量应减至常用量1/4左右。5.不宜与氯化钙、维生素C、磷酸钾（或钠）同服，，因可增加肾脏中黄嘌呤结石的形成。忌与布美他尼、呋塞米、美加明及吡嗪酰胺合用，因可增

• 【药物相互作用】

  (1)饮酒，氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利尿药同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 (2)与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其是在高尿酸血症患者。 (3)与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，后者的效应可加强，应注意调整用量。 (4)与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者可因酶的氧化受阻效应更显著，用量一般要减少1/41/3。 (5)与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。 (6)与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。 ①本品与卡托普利合用偶可引起阿斯综合征。②与铁剂同时服用可致铁在组织内过量积蓄。③本品可抑制香豆素类抗凝药的代谢。④本品与茶碱等黄嘌呤类药物同用，可使茶碱的清除率显著减少，血药浓度明显增高。也可使本品的作用减弱。⑤本品与噻嗪类利尿剂及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗本品的抗痛风作用。⑥本品与磺酰脲类口服降糖药合用，延长磺酰脲类半减期，增强其作用。⑦本品与维生素C、氯化钙、磷酸钾(或钠)合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的形成。 若患者同时用别嘌醇和氨苄青霉素，过敏性皮肤反应发生率会迅速增大。氢氧化白蛋白使别嘌醇吸收减少，二者同时应用则血清尿酸增多。 别嘌醇能明显增强6-巯基嘌呤和硫唑嘌呤的治疗作用和毒性，如它与6-巯基嘌呤同时应用，6-巯基嘌呤的标准剂量应减少至1/4。别嘌醇还可增加环磷酰胺和其他细胞抑制剂的毒性，原因不明。

• 【药理作用】

  本品及其代谢产物，可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤及黄嘌呤不能转化为尿酸，即尿酸合成减少，进而降低血中尿酸浓度，减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着，是目前唯一能抑制尿酸合成的药物。本品可抑制肝药酶活性。口服由胃肠道吸收完全，经肝代谢，约有70%代谢为有活性的氧嘌呤醇，两者均不与蛋白结合。本品口服后2-6小时血药浓度达峰值，t1/2为1-3小时，氧嘌呤醇的t1/2为18-30小时，肾功能减退者明显处长。本品由肾脏排出，70%以代谢物、10%以原形或在体内氧化生成易溶于水的异黄嘌呤形式。一般口服本品后24小时，血尿酸浓度开始下降，2-4周时下降最明显。

• 【贮藏】

  密封保存。

• 【批准文号】

  X19990269