丙吡胺(利莫耽)

【适应症】

用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。

【用法用量】

口服成人常用量：首次0.2g，以后0.1～0.15g，每6小时一次。应根据需要及耐受程度调整用量。

【不良反应】

（1）心血管：①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转性室速及室颤；②负性肌力作用是本品最重要的副作用，可使50％患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5％，可致低血压，甚至休克；③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。 （2）抗胆碱作用：是本品最常见的副作用，有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。 （3）胃肠：恶心、呕吐、厌食、腹泻。 （4）肝脏：肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 （5）血液：粒细胞减少。 （6）神经系统：失眠、精神抑郁或失常。 （7）其他：低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮红及紫癫也偶有发生。

【禁忌】

下列情况应禁用： ①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器）； ②病态窦房结综合征； ③心源性休克； ④青光眼； ⑤尿缩留，以前列腺肥大为最常见发病原因； ⑥重症肌无力。

【注意事项】

（1）首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加； （2）心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况； （3）剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量； （4）服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时； （5）血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。 （6）肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 （7）对诊断的干扰： ①血糖减低（原因不明）； ②心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。 （8）下列情况应慎用： ①对本品过敏者； ②I度房室或室内阻滞； ③肾功能衰竭； ④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史； ⑤广泛心肌损害，如心肌病等； ⑥低血压； ⑦肝功能受损者； ⑧低钾血症。 （9）用药期间应注意随访检查： ①血压； ②心电图：QRS增宽超过25％时应停药； ③心功能监测； ④肝、肾功能； ⑤眼压； ⑥血清钾（治疗前及治疗中定期测定）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。 【儿童用药】小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；1～4岁每日10～20mg/kg；4～12岁每日10～15mg/kg；12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。 【老年患者用药】 老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。

【药物相互作用】

（1）与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。 （2）中至大量乙醇与之合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。 （3）与华法林合用时，抗凝作用可更明显。 （4）与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。

【药理作用】

口服后吸收良好，可达90％（因剂型而异）。广泛分布于全身，表观分布容积为3.0～5.7L／kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35％～95％。T1/2约4～10小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，1～3小时血药浓度达峰值，约持续2～3小时。血药峰值按体重口服5mg／kg时2.5～3.5ug/ml。口服后80％在12～14小时内排出，静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8％～45％，静注后经粪便排出可高达45％。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。缓释片口服后血药浓度较速释片峰谷波动现象明显减少，血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。本品可通过胎盘，可通过乳汁分泌。