注射用盐酸艾司洛尔 网上报价
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【药品名称】
通用名称:注射用盐酸艾司洛尔
英文名称:Esmolol Hydrochloride for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Yansuan Aisiluo’er
【成份】
盐酸艾司洛尔 其化学名称:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐,分子式:C16H25NO4·HCl分子量:331.84
【性状】
本品为冻干粉针剂
【适应症】
1.用于心房颤动、心房扑动时控制心室率2.围手术期高血压3.窦性心动过速。
【用法用量】
1 控制心房颤动、心房扑动时心室率:成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min, 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增.维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处.
2 围手术期高血压或心动过速:(1)即刻控制剂量为: 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0.3mg/kg/min.(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗.(3)治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。1 发生率1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。 2 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,头痛,易激惹,乏力,呕吐。 3 发生率1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度头痛,癫痫发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,消化不良,便秘,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
【禁忌】
1 支气管哮喘或有支气管哮喘病史。 2 严重慢性阻塞性肺病。 3 窦性心动过缓。 4 二至三度房室传导阻滞。 5 难治性心功能不全。 6 心源性休克。 7 对本品过敏者
【注意事项】
1 高浓度给药(10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。 2 本品酸性代谢产物经肾消除,半衰期(t1/2)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。 3 糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。 4 支气管哮喘患者应慎用。 5 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【药物相互作用】
1 与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。 2 与华法令合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。 3 与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4 与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。 5 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6 本品会降低肾上腺素的药效。 7 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【药理作用】
1 药理作用本品是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β 2 肾上腺素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/kg/min的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。心血管造影提示:在0.3mg/kg/min的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即完全恢复。2.致癌、致突变和生殖毒性由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【贮藏】
遮光,密封保存。
【批准文号】
国药准字H20041639
【生产企业】
企业名称:扬州奥赛康药业有限公司
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