屈螺酮炔雌醇片(Ⅱ)(屈螺酮炔雌醇片(II)(优思悦)

【适应症】

暂无数据

【用法用量】

给药途径口服给药方案如何服用本品每天同一时间口服一片。如果漏服或服用不正确，失败率会升高。为了实现最大的避孕效果，必须按照说明书包装指定的顺序正确服用本品。如果漏服，应在想起时尽快补服一片。如何开始服用本品告知患者在月经来潮的第1天开始服用本品。在使用本品的第一个周期，告知患者每日服用一片浅粉红色药片，从月经周期的第1天开始（第1天指的是月经的第1天）。应每日服用1片浅粉红色药片，连续服用24天，随后在第25~28天每日服用1片白色无活性片。必须按照包装所标明的顺序，每天约在同一时间用少量液体送服，最好在

【不良反应】

在说明书的【注意事项】处讨论使用COCs时发生的下列严重不良反应：心血管事件和卒中血管事件肝病COC使用者报告的常见不良反应；不规则子宫出血恶心乳房触痛头痛详细信息请见说明书。

【禁忌】

已知有下列情况的妇女不能使用本品：·肾功能损害·肾上腺功能减退·动脉或静脉血栓栓塞疾病风险升高者。包括已知有下列情况的妇女：.吸烟并且大于35岁.现在或过去有深静脉血栓或肺栓塞.脑血管疾病.冠心病.血栓形成性心脏瓣膜病或血栓形成性心脏节律疾病（例如亚急性细菌性心内膜炎伴瓣膜疾病或心房纤颤）.遗传性或获得性高凝疾病.未控制的高血压.糖尿病伴血管疾病.伴局灶性神经症状的头痛；或伴有或不伴有先兆的偏头痛，并且年龄超过35岁·未诊断的异常子宫出血·现在或既往有乳腺癌或其它雌激素或孕激素敏感的癌症·肝脏良、恶性肿瘤

【注意事项】

1．血栓栓塞疾病和其它血管问题如果发生了动脉或静脉血栓(VTE)事件，停止服用本品。使用COCs可升高静脉血栓栓塞风险。但是，妊娠导致的静脉血栓栓塞风险与使用COCs导致的风险相同或更高。在使用COCs的女性中，静脉血栓栓塞风险估计为3～9例/10,000女性-年。VTE的风险在使用第1年中最高。根据一项大型、不同COCs的、前瞻性安全性队列试验的中期数据，与非COC使用者相比，风险升高幅度在COC使用的前6个月中最大。该安全性试验的中期数据表明，在最初开始COC或重新开始（≥4周的未服药间隔）同一或不同COC后，VTE风险最大。使用COCs还升高动脉血栓风险，如卒中和心肌梗死，尤其是在具有这些事件的其它风险因素的女性中。在中止COC使用后，口服避孕药所致的血栓栓塞疾病风险逐渐消失。如果可行，在重大手术或其它已知有血栓栓塞风险升高的其它手术前至少4周以及术后2周，停用本品。在不哺乳的女性中，服用本品不要早于分娩后4周。在产后第3周之后，产后血栓栓塞疾病的风险下降，而在产后第3周之后，排卵风险升高。已发现COCs可以升高脑血管事件（血栓性和出血性卒中）的相对和绝对风险，不过，总体上，该风险在年龄较大（>35岁）、并且吸烟的高血压女性中最高。在合并其它基础风险因素女性中，COCs也可以增加卒中风险。在有心血管疾病风险因素的女性中，必须慎用口服避孕药。如果有无法解释的视力下降、眼球突出、复视、视神经乳头水肿或视网膜血管病变，停用本品。并立即对视网膜静脉血栓形成进行评估。[见【不良反应】]。详细信息请见说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【药物相互作用】

其它药物对复方激素避孕药的影响减弱COCs效果的物质：可诱导特定酶（包括CYP3A4）的药物或草药可降低COCs的有效性或加重突破性出血。可降低激素避孕药有效性的药物或草药包括：苯妥英、巴比妥类、卡马西平、波生坦、非尔氨酯、灰黄霉素、奥卡西平、利福平、托吡酯和含圣约翰草的（贯叶连翘）药品。口服避孕药与其它药物之间的相互作用可能会导致突破性出血和/或避孕失败。当将酶诱导剂与COCs合并使用时，建议妇女使用其它避孕措施或后备方法，并且在中止酶诱导剂后继续使用28天的后备避孕法，以确保避孕可靠性。可升高COCs

【药理作用】

药理作用屈螺酮炔雌醇片(II)是一种由屈螺酮和炔雌醇组成的复方口服避孕药。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性，对抗与雌激素相关的钠潴留，具有抗雄激素活性。屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白（SHBG）增高，后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。炔雌醇为甾体激素类口服避孕药，主要通过抑制排卵和改变宫颈粘液性状发挥作用。毒理研究屈螺酮屈螺酮Ames试验、哺乳动物细胞基因突变试验、人肝细胞DNA试验、小鼠微核试验结果均为阴性；人外周淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠肝细胞DNA试验结果阳性。妊娠大鼠和兔经口给予屈螺酮，屈螺酮和/或其代谢物可透过胎盘并进入胎仔体内。在大鼠或兔中未见屈螺酮的致畸证据。小鼠和大鼠给予屈螺酮2年，未见肿瘤发生率升高。屈螺酮暴露量（基于AUC）是人推荐临床剂量时的暴露量的3倍（小鼠）和8倍（大鼠）。炔雌醇在使用含炔雌醇的其它药物中，既往观察到炔雌醇可在啮齿类动物中诱发肿瘤，认为这是因雌激素对啮齿类催乳素分泌的种属特异性影响所致。复方研究在妊娠后三分之一阶段中，雌性大鼠联合给予屈螺酮和炔雌醇，可剂量依赖性地引起雄性胎雌性化以及雌性胎雄性化。雄性胎雌性化与屈螺酮的抗雄性作用有关，全身暴露量大约是预期临床暴露量（基于AUC）的8-13倍。发生雌性胎雄性化时的屈螺酮全身暴露量大约是临床预期暴露量（基于AUC）的2～5倍。妊娠猴在器官发育和性器官分化阶段每日给予屈螺酮和炔雌醇后，流产率呈剂量依赖性升高，但未见致畸作用。妊娠兔给予屈螺酮和炔雌醇后，可导致剂量依赖性的胚胎死亡率升高，着床前和着床后丢失增加。在大鼠与小鼠经口给药2年的致癌性试验中，小鼠或大鼠给予屈螺酮10mg/kg/d或屈螺酮：炔雌醇为：1：0.01、3：0.03、10：0.1mg/kg/天的联合给药，小鼠屈螺酮暴露量（AUC）是人体给予一次避孕药时暴露量的0.1～2倍，在屈螺酮单独给组中，哈氏腺的癌症发生率升高；大鼠暴露量是人体给予一次避孕药时暴露量的0.8～10倍，高剂量屈螺酮试验组中良性和恶性肾上腺嗜铬细胞瘤发生率升高。联合给予屈螺酮和炔雌醇后，下列部位的肿瘤发生率升高：小鼠和大鼠乳腺和子宫及小鼠垂体。单独给予炔雌醇时肿瘤发生情况相似，但发生率进一步升高，提示炔雌醇与肿瘤发生率升高有关。屈螺酮与炔雌醇联合给药后，降低了炔雌醇对小鼠垂体和大鼠子宫及乳腺的潜在致癌性。需要注意的是，性类固醇激素可以促进某些依赖激素的组织生长及肿瘤生长。