依西美坦片(阿诺新)

【适应症】

用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。

【用法用量】

口服，采用依西美坦的治疗应坚持直至肿瘤进展。对肝肾功能不全患者无需剂量调整。

【不良反应】

在依西美坦的临床研究中，不良事件通常为轻度至中度。在服用25mg标准剂量的所有患者中，因不良事件而退出试验的比率为2.8%。报道发生率10%的不良事件中，最常见的是面部潮红和恶心。其它常见的不良事件是疲劳、出汗增加和头晕。报道较少见的不良事件中，发生率≥(greaterthanorequalto)2%的有头痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厌食、呕吐、抑郁、脱发、全身或下肢水肿、便秘和消化不良。 在接受依西美坦治疗的患者中，约20%的患者观察到淋巴细胞偶尔减少，特别是先前已存在淋巴细胞减少症的患者。然而，在用药期间,这些病人的淋巴细胞计数平均值的变化无统计学意义，也没有观察到病毒感染的相关性增加。罕见有血小板减少和白细胞减少。 偶尔还有肝酶和碱性磷酸酶的升高。在主要的对照临床试验中，这些酶的升高主要发生在有肝转移、骨骼转移或者有其它肝功能受损患者，这些变化可能与依西美坦有关，也可能无关。

【禁忌】

对药物或任何辅料成份过敏者、绝经前妇女、怀孕或哺乳妇女禁用。

【注意事项】

处于绝经前内分泌状态的妇女不可使用，所以，临床使用前应通过评估LH、FSH和雌二醇水平来确认妇女处于绝经后状态。

【药物相互作用】

尚未进行明确的药物相互作用的研究。体外研究表明，本药物通过细胞色素P450(CYP)的3A4和醛酮还原酶而代谢，其不抑制任何主要的CYP同功酶。在一项临床药代动力学研究中，用酮康唑选择性抑制CYP3A4对依西美坦的药代动力学的影响无统计学意义。在依西美坦代谢过程中，经CYP3A4催化的代谢途径似是次要的。然而，不能排除已知的CYP3A4诱导剂降低依西美坦血浆水平的可能性。依西美坦与经CYP3A4代谢和治疗窗窄的药物合用时应慎重。尚无依西美坦与其它抗癌药物联合应用的临床经验。阿诺新(依西美坦片)不可与含雌激素的药物合用，因后者抵消前者的药理作用。