盐酸艾司洛尔注射液

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• 【药品名称】

  通用名称：盐酸艾司洛尔注射液
  英文名称：Esmolol hydrochloride injection
  汉语拼音：YanSuanAiSiLuoErZhuSheYe

• 【成份】

  主要成份及化学名称：4-（3-异丙氨基-2-羟基丙氧基）苯丙酸甲酯盐酸盐 分子式：C16H25NO4·HCl 分子量：331.84

• 【性状】

  本品为无色或带黄色的澄明液体。

• 【适应症】

  1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率 2. 围手术期高血压 3. 窦性心动过速

• 【用法用量】

  1.控制心房颤动、心房扑动时心室率 成人先静脉注射负荷量：0.5mg/kg/min, 约1分钟，随后静脉点滴维持量：自 0.05mg/kg/min开始，4分钟后若疗效理想则继续维持，若疗效不佳可重复给予负荷量并 将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。维持量最大可加至0.3mg/kg/min，但 0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。 2.围手术期高血压或心动过速 （1） 即刻控制剂量为： 1mg/kg 30秒内静注,继续予0.15mg/kg/min静点，最大维 持量为0.3mg/kg/min。 （2） 逐渐控制剂量同室上性心动过速治疗。 （3） 治疗高血压的用量通常较治疗心律失常用量大。

• 【不良反应】

  大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛 尔单纯控制心室率发生死亡。 1. 发生率>1%的不良反应：注射时低血压(63%)，停止用药后持续低血压(80%)， 无症状性低血压(25%)，症状性低血压(出汗、眩晕) (12%)，出汗伴低血压(10%)，注射 部位反应包括炎症和不耐受(8%)，恶心(7%)，眩晕(3%)，嗜睡(3%)。 2. 发生率为1%的不良反应：外周缺血，神志不清，头痛，易激惹，乏力，呕吐。 3. 发生率<1%的不良反应：偏瘫，无力，抑郁，思维异常

• 【禁忌】

  1. 支气管哮喘或有支气管哮喘病史 2. 严重慢性阻塞性肺病 3. 窦性心动过缓 4. 二至三度房室传导阻滞 5. 难治性心功能不全 6. 心源性休克 7. 对本品过敏者

• 【注意事项】

  1. 高浓度给药（>10mg/ml）会造成严重的静脉反应，包括血栓性静脉炎，20mg/ml 的浓度在血管外可造成严重的局部反应，甚至坏死，故应尽量经大静脉给药。 2. 本品酸性代谢产物经肾消除，半衰期（t1/2?）约3.7小时，肾病患者则约为正常 的10倍，故肾衰患者使用本品需注意监测。 3. 糖尿病患者应用时应小心，因本品可掩盖低血糖反应。 4. 支气管哮喘患者应慎用。 5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  本品在小儿应用未经充分研究。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  曾做过本品对大白鼠的致畸研究，给予3mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30 分钟，未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/kg/min的剂量对孕鼠产生毒性， 并致死。对兔子的致畸研究发现，给予1mg/kg/min的剂量静脉点滴，每天持续30分钟， 未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/kg/min的剂量对孕兔产生毒性，并致 胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌， 哺乳期妇女应慎用。
  
  老人注意事项：
  本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感，肾功能较差， 应用本品时需慎重。

• 【药物相互作用】

  1. 与交感神经节阻断剂合用，会有协同作用，应防止发生低血压、心动过缓、晕 厥。 2. 与华法令合用，本品的血药浓度似会升高，但临床意义不大。 3. 与地高辛合用时，地高辛血药浓度可升高10%-20%。 4. 与吗啡合用时，本品的稳态血药浓度会升高46%。 5. 与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。 6. 本品会降低肾上腺素的药效。 7. 本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。

• 【药理作用】

  1.药理作用 盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞 剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体，大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺 素受体也有阻滞作用。在治疗剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运 动及静息时的心率，对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其降血压作用与β肾上腺素受 体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。 电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用：降低 心率，降低窦

• 【贮藏】

  遮光，密封保存。

• 【规格】

  10毫升:100毫克

• 【批准文号】

  H20120235