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【药品名称】
通用名称:替勃龙颗粒
商品名称:利维爱
英文名称:Tibolone Granules
汉语拼音:TiBoLongKeLi
【适应症】
自然绝经和手术绝经所引起的更年期综合症,如潮热,出汗等
【用法用量】
本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。
替勃龙片:本品应整片吞服不可咬嚼,最好能固定每天在同一个时间服用,剂量为每日2.5mg。一般在几周内症状即可改善,但至少连续服用三个月方能获得最佳效果。按此推荐剂量,在医生指导下可连续长期服用。
【不良反应】
偶见阴道出血或点滴出血,主要出现在服药的第一个月。其他已观察到的副反应包括:头痛和偏头痛,水肿,眩晕,瘙痒,体重增加,恶心,腹痛,皮疹和抑郁,皮脂分泌过多,面部毛发生长增加,肝功能指标变化。
【禁忌】
禁忌以下人群使用: 1、妊娠和哺乳期妇女。 2、已确诊或怀疑的激素依赖性肿瘤。 3、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成等心血管疾病或脑血管疾病,或有上述疾病史者。 4、原因不明的阴道流血。 5、严重肝病。
【注意事项】
1、本品不可作为避孕药使用。2、妇女绝经前并有正常周期者如服用本品,其正常周期可能被干扰,因为本品具有抑制排卵的作用,故建议用于绝经一年以后的妇女。3、如不规则阴道出血发生在用药一个月后或用药期间,应找医生检查。4、如已用其他激素替代疗法而要改服本品时,宜先用孕激素撤退出血后再开始服用,以免因子宫内膜已增厚而引起出血。5、长期服用具有激素活性甾体化合物,应定期进行体检。6、少数病人在服药期间可出现阴道出血,如超过推荐剂量引起阴道出血的比例更高,当服用高于推荐剂量时,应定期加服孕激素。7、如出现静脉栓塞征候、肝功能异常,胆道阻塞性黄疸则应立即停药。8、病人如有下述情况应严密观察:(1)肾病、癫痫或偏头痛、三叉神经痛及有上述疾病史者。因本品偶尔可引起液体潴留。(2)高脂血症,尤其是低密度脂蛋白增高者,因在服用本品者中曾发现血脂变化。(3)糖代谢异常者。本品可减低糖耐量,因此需要增加胰岛素或其他降糖药的用量。9、服用本品期间,病人对抗凝剂的敏感性增强,因为血中纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低;抗凝血酶Ⅲ,纤维蛋白溶酶原和纤维蛋白溶解活性值升高),故本品有增强抗凝剂的作用。10、应定期检查乳房、子宫内膜增生情况和可能出现的男性化体征。11、运动员慎用。
【特殊人群用药】
妊娠与哺乳期注意事项:
孕妇和哺乳期妇女禁用。
【药物相互作用】
酶诱导化合物,如巴比妥类药物,卡马西平,海洛因和利福平可加速本品代谢,从而降低其活性。由于本品能增强纤溶活性(降低纤维蛋白原水平;升高ATⅢ、纤溶酶原和纤溶活性值),可以增强抗凝血剂的作用。
【药理作用】
1、本品能够稳定妇女在更年期卵巢功能衰退后的下丘脑-垂体系统,这一中枢作用是本品所具有的多种激素特性的综合结果,即本品兼有雌激素活性,孕激素活性和弱雄激素的活性。 2、本品口服后迅速代谢成三种化合物导致其药理作用的发生。3α-OH及3β-OH代谢物主要具有雌激素活性,△4-异构体和母体化合物主要具有孕激素和雄激素活性。本品具有明显的组织特异性作用,在骨、大脑的体温中枢(潮热)和阴道表现为温和雌激素和孕激素作用;在乳房组织表现为明显的孕激素和抗雌激素作用;在子宫内膜表现为温和雄激素和孕激素作用。 3、本品在每天口服2.5mg剂量时,能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女的排卵。此剂量并不刺激绝经后妇女的内膜,仅有极少数病人出现轻度增殖;其增殖的程度并不随着服药时间的延长而增加。同时也观察到本品对阴道粘膜的刺激作用。 4、同样剂量的本品具有抑制绝经后妇女骨丢失的作用。绝经期症状特别是血管舒缩症状如潮热、多汗等均受到抑制,对性欲和情绪也都有良好的作用。
【贮藏】
密封,凉暗处(不超过20℃)保存。
【规格】
2.5毫克/100毫克
【批准文号】
H20130027
【生产企业】
企业名称:N.V.Organon
企业简称:N.V.Organon
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