盐酸莫西沙星片(拜复乐)

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• 【药品名称】

  通用名称：盐酸莫西沙星片
  商品名称：拜复乐
  英文名称：Moxifloxacin Hydrochloride tablets
  汉语拼音：YanSuanMoXiShaXingPian

• 【成份】

  主要成份：莫西沙星，化学名称：1-环丙基-7-{S,S-2,8-重氮-二环[4.3.0]壬-8-基}-6-氟-8-甲氧-1，4-二氢-4-氧-3-喹啉羧酸盐酸盐分于式：C21H24FN3O4·HCl分子量：437．9

• 【性状】

  为暗红色薄膜衣片。

• 【适应症】

  治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人（ （greater than or equal to） 18岁），如急性窦炎、慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎，以及皮肤和软组织感染。

• 【用法用量】

  剂量范围 ：一次400 mg（1片），1日1次。 1.成年人服用方法 ：片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间 ：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法 ：慢性气管炎急性发作 ：5天，社区获得性肺炎 ：10天，急性鼻窦炎 ：7天，治疗皮肤和软组织感染的推荐治疗时间为7天，莫西沙星400 mg片剂在临床试验中最多用过14天疗程。老年人：老年人不必调整用药剂量。 2.儿童：儿童和发育阶段的青少年不建议使用莫西沙星。肝损伤：轻度肝功能异常（Child-

• 【不良反应】

  在莫西沙星的临床试验中，绝大多数的不良反应为轻中度（大于90%），由于不良反应导致不能使用莫西沙星治疗的病人为3.6%。根据莫西沙星的临床试验总结出的常见不良反应（其相关程度分为很可能、可能和无法评估）列表如下 ：发生率≥ (greater than or equal to) 1%且10% ：全身症状 ：腹痛、头痛。消化系统 ：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、肝功能化验异常。特殊感官 ：味觉倒错。神经系统 ：眩晕。心血管系统 ：合并低钾血症的患者QT间期延长。发生率≥ (greater t

• 【禁忌】

  以下患者禁用： 1.已知对莫西沙星的任何成份，或其他喹诺酮类，或任何辅料过敏者。 2.妊娠和哺乳期妇女。 3.由于缺乏患有肝功能严重损伤(Child Pugh C级)的患者和转氨酶升高大于5倍正常值上限的患者使用莫西沙星的临床数据，该药在这类患者中禁止使用。 4.18岁以下患者。

• 【注意事项】

  1.莫西沙星能够延长一些患者心电图的QT间期。 和男性相比，由于女性患者往往拥有更长的QTc间期，她们对引发QTc间期延长的药物可能更敏感。老年患者也更容易遭受药物引发的QT间期延长的影响。 QT间期延长的程度随着药物浓度的增加而增加。所以不应超过推荐剂量。但是，在肺炎患者中没有观察到莫西沙星血药浓度和QT间期延长相关。QT间期延长可以导致室性心律失常包括尖端扭转型室速的发生危险增高。在莫西沙星治疗的超过9000名患者的临床研究中，没有因QT间期延长导致的心血管的发病率或死亡率，但某些潜在条件可以增加室性心律失常的危险。 2.由于缺少莫西沙星用于下列患者人群的临床经验，因此，在这些人群中应避免使用该药物： （1）已知有QT间期延长的患者， （2）无法纠正的低钾血症患者， （3）接受Ⅰa类(如：奎尼丁，普鲁卡因胺)或Ⅲ类(如：胺碘酮，索他洛尔)抗心律失常药物治疗的患者。 3.因不能排除莫西沙星在下列情况对QT间期的累加效应，在下列情况下应慎用莫西沙星： （1）患者接受了可延长QT间期药物的伴随治疗，如西沙比利、红霉素、抗精神病药和三环类抗抑郁药。 （2）患者当前具有可致心律失常的条件，如有临床意义的心动过缓、急性心肌缺血。 （3）患者患有肝硬化，在这些患者不能排除既往的QT间期延长。 （4）女性患者和老年患者对引发QTc间期延长的药物更加敏感。 4.曾经报告莫西沙星可引起爆发性肝炎，并可能因此而导致肝衰竭(包括死亡病例)。如果发生了肝衰竭相关症状，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。 5.曾经报告莫西沙星引起的大疱性皮肤反应，如Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症。如果发生了皮肤和/或粘膜反应，应建议患者在继续治疗前立即联系医生。 6.使用喹诺酮类可诱发癫痫的发作，对于已知或怀疑有能导致癫痫发作或降低癫痫发作阈值的中枢神经系统疾病的患者，在使用莫西沙星中要注意。 7.在使用包括莫西沙星的喹诺酮类治疗中有可能出现肌腱炎和肌腱断裂，特别是在老年患者和使用激素治疗的患者中。一旦出现疼痛或炎症，患者需要停止服药并休息患肢。 8.有报导在使用包括莫西沙星在内的广谱抗生素时出现伪膜性肠炎，因此，在使用莫西沙星治疗中如患者出现严重的腹泻时，需要考虑这个诊断，这一点很重要。在这种情况下需立即采取足够的治疗措施，在发生了严重腹泻的患者中，禁忌使用可抑制胃肠蠕动的药物。 9.重症肌无力患者应慎用莫西沙星，因为可加重症状。 10.已经证实，喹诺酮类药物能够导致患者光敏反应。但是，在特别设计的临床前和临床研究中，没有观察到莫西沙星的光敏反应。另外，上市以来没有临床证据证明莫西沙星引起光敏反应。尽管如此，仍应建议患者避免在紫外线及日光下过度暴露。 11.在有些病例，如果在首次服用后已经发生过敏反应和变态反应，应该立即告知医生。 12.在首次服用后极少的病例能够发生由过敏性反应导致威胁生命的休克。在这些病例莫西沙星应停用并给予治疗(如针对休克的治疗)。 13.针对复杂盆腔感染患者(如伴有输卵管一卵巢或盆腔脓肿)治疗时，需考虑经静脉给药进行治疗，而不推荐口服400mg莫西沙星片进行治疗。 14.因中枢神经系统( CNS)反应，包括莫西沙星在内的氟喹诺酮类药物可能会损害患者的驾驶或操作机械的能力。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  禁用于儿童、少年。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  1.禁用于孕妇。 2.喹诺酮类已知能大量分泌到乳汁中。临床前试验证实小量的莫西沙星可以分泌到人类的乳汁中，尚缺乏哺乳期妇女的数据。因此，莫西沙星禁用于哺乳期的妇女。
  
  老人注意事项：
  老年患者不必要调整用药剂量。

• 【药物相互作用】

  慎与下列药物合用 ：1a类（如奎尼丁、普鲁卡因胺）或III类（如胺碘酮、索托洛尔）抗心律失常药、西沙比利、红霉素、抗精神病药物和三环类抗抑郁药。食物和乳制品 ：食物的摄入不影响莫西沙星的吸收。 因此，莫西沙星的服用时间不受进食的影响。抗酸药、矿物质和多种维生素 ：莫西沙星与抗酸药、矿物质和多种维生素同时服用会因为与这些物质形成多价螯合物而减少药物的吸收。这将导致血浆中的药物浓度比预定值低，因此，抗酸药、抗逆转录病毒、和其他含有镁、铝和其他矿物质如铁等的制剂需要在口服莫西沙星4小时前或2小时后服用。雷尼替丁

• 【药理作用】

  作用机制：莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星在体外显示出对革兰阳性细菌，革兰阴性菌，厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌有广谱抗菌活性。抗菌作用机制为干扰II、IV拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。其杀菌曲线表明，莫西沙星具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 耐药 ：导致对青霉素类、头孢菌素类、糖肽类、大环内酯类和四环素类耐药的耐药机制不影响莫西沙星的抗菌活性。莫西沙星和这些抗菌药无交叉耐药性。至今未发现质粒介导的耐药性的出现。莫西沙星的8-甲氧基部分与8-氢部分相比具有对革兰阳性菌高活性和耐药突变的低选择性。7位的二氮杂环取代能阻止活性流出，该活性流出为氟喹诺酮耐药机制。体外试验显示经过多步变异才能缓慢的出现对莫西沙星的耐药性。总之其耐药率很低（10-7-10-10）。序列地将细菌暴露在低于莫西沙星MIC浓度时只能使MIC值有少量的增加。与其他喹诺酮类之间存在部分交叉耐药。但是，一些对其他喹诺酮类耐药的革兰阳性菌和厌氧菌对莫西沙星仍然敏感。 对人类肠道菌群的作用 ：通过对两名志愿者服用莫西沙星后的研究观察到下列的变化 ：大肠杆菌、芽孢杆菌、普通拟杆菌、肠球菌、克雷白杆菌和厌氧菌如 ：双歧杆菌、真杆菌和消化链球菌等的减少。这些变化在2周内可以恢复正常，未发现艰难梭菌毒素。 体外试验敏感数据 ：敏感 - 革兰阳性菌 ：肺炎球菌（包括青霉素和大环内酯类耐药菌株）、A组化脓链球菌、米氏链球菌、轻型链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌、金黄色葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）、科氏葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括甲氧西林敏感菌）、溶血葡萄球菌、人葡萄球菌、腐生葡萄球菌、模仿葡萄球菌、白喉棒状杆菌。革兰阴性菌 ：流感嗜血杆菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌（包括产生和不产生β-内酰胺酶的菌株）、百日咳博德特氏菌、大肠埃希氏杆菌、肺炎克雷白菌、产酸克雷白杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、阴沟肠杆菌、中间肠杆菌、阪崎肠杆菌、奇异变形菌、普通变形菌、摩氏摩根菌，雷氏普罗威登斯菌、斯氏普罗威登斯菌。厌氧菌 ：吉氏拟杆菌、埃氏拟杆菌、脆弱拟杆菌、卵形拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、梭形杆菌属、卟啉单胞菌属、厌氧卟啉单胞菌、不解糖卟啉单胞菌、magnus卟啉单胞菌、普雷沃菌属、疮疱丙酸杆菌、产气荚膜梭菌、多枝梭菌。其他 ：肺炎衣原体、肺炎支原体、嗜肺军团菌、伯氏柯克斯体。 对于任何细菌的获得性耐药可能随地理和时间而改变，但目前莫西沙星尚无这方面的资料。局部耐药是可能出现的，特别是治疗严重感染时。上述体外敏感试验结果可用来指导判断微生物是否对莫西沙星敏感。单剂量静脉和口服给予400 mg莫西沙星的PK/PD比较。需住院病人的AUC/MIC90值大于125并Cmax/MIC90为8-10为临床有效治疗期望值。 门诊病人的参数值通常要低，AUC/MIC90大于30-40。下表为单剂量静脉和口服给予400 mg莫西沙星的PK/PD的计算比较 ： 药代动力学 吸收和生物利用度 ：莫西沙星口服后可以很快被几乎完全吸收。绝对生物利用度总计约91%。在50-1200 mg单次剂量和每日600 mg连服10天的药代动力学显示出呈线性关系。3天内达稳态。口服400 mg后0.5-4小时达到峰值3.1 mg/L。每日一次400 mg口服后达到稳态时其峰浓度和谷浓度分别为3.2 mg/L和0.6 mg/L。给予莫西沙星同时进食能稍延长达峰时间约2小时并减少峰浓度约16%。吸收范围不变。由于AUC/MIC主要是预测喹诺酮的抗菌效果，该影响与临床无关，因此， 莫西沙星给药不受进食影响。单剂量静脉给药400 mg，1小时后血药浓度达峰约为4.1 mg/L，与口服相比平均增加26%。药物暴露的药时曲线下面积约为39 mg/h/L，与绝对生物利用度约为91%的口服（35 mg/h/L）相比略高。多剂量静脉给药（1小时输液），每日400 mg给药稳态波峰波谷浓度分别为4.1-5.9及0.43-0.84 mg/L。在给药间隔内稳态药物暴露比首剂约高30%。输液1小时后观测到病人稳态浓度为4.4 mg/L。 分布 ：莫西沙星可以很快分布到血管外间隙。该药的药时曲线下面积（AUC）高（6 mg/h/L），稳态时表观分布容积Vss接近21/kg。唾液中药物浓度比血药浓度高。在0.02-2 mg/L范围的体外和体内试验表明，无论药物浓度如何，蛋白结合率约为45%，莫西沙星主要与血浆白蛋白结合，由于蛋白结合率低，游离峰浓度10倍MIC。莫西沙星在下列组织中达到高浓度 ：如肺（肺泡液、肺泡巨噬细胞、支气管组织），鼻窦（筛窦、上颌窦、鼻息肉）和炎症损伤组织（斑蝥疱疹液），其药物浓度超过血药浓度。组织间液有很高的游离药物浓度（唾液、肌肉内、皮下）。口服及静脉单次剂量给药400 mg后人体组织中的药物平均峰浓度如下： 代谢 ：莫西沙星经过第二阶段的生物转化后通过肾脏和胆汁/粪便以原形和硫化物(M1)和葡萄糖醛酸盐（M2）的形式排出。M1和M2只是在人体内的相关代谢产物，均无微生物活性。在体外试验及I期临床试验中显示，莫西沙星在第一阶段生物转化包括细胞色素P450酶的代谢产物与其他药物无相互作用。代谢产物M1和M2的血浆浓度比母药低，并与给药途径无关。对代谢物进行了充分的临床研究，排除了代谢物与安全、耐受的关系。排出 ：莫西沙星从血浆和唾液中被排出的平均半衰期为12小时。口服400 mg药物后的平均总体表现清除率为179-246 mL/分。肾清除率为24-53 mL/分，提示肾脏通过肾小管能部分重吸收该药。同时服用雷尼替丁和普鲁苯辛不影响药物通过肾脏排泄。莫西沙星的原形和第二阶段的代谢产物在达到平衡后几乎能完全回收，回收率为96-98%，且与给药途径无关，没有发生氧化代谢的迹象。下表按照排泄途径（肾与非肾，代谢与非代谢）和给药方式对这一平衡给予详细说明。 老年 ：莫西沙星的药代动力学不受年龄影响。性别 ：男性和女性受试者莫西沙星的药代动力学参数（AUC、Cmax）相差33%。该AUC、Cmax的差别可归因于体重不同而不是性别。因此药物吸收不受性别影响，该差别无临床意义。 种族差异 ：对高加索人种、日本人、黑人及其他种族进行了可能存在的种族差异实验。药代动力学实验表明无临床相关的各族差异。 儿童 ：未对儿童患者进行莫西沙星药代动力学研究。肾损害 ：肾功能受损的病人的莫西沙星药代动力学无明显改变（包括肌酐清除率30 mL/分/1.73m2），尚无肾透析病人的经验。肝损害：肝功能受损的病人（Child Pugh A, B）与健康志愿者血浆药物浓度在临床上无明显差别，尚无严重肝功能受损的病人（Child Pugh C）的经验。

• 【贮藏】

  干燥条件下储藏，盐酸莫西沙星片剂需储藏于生产者的原包装内。

• 【有效期】

  两年

• 【批准文号】

  H20100525

• 【生产企业】

  企业名称：北京拜耳医药保健有限公司