替格瑞洛片(倍林达)

替格瑞洛片(倍林达) 网上报价

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• 【药品名称】

  通用名称：替格瑞洛片
  商品名称：倍林达
  英文名称：Ticagrelor Tablets
  汉语拼音：TiGeRuiLuoPian

• 【成份】

  替格瑞洛 Ticagrelor

• 【性状】

  本品活性成份为替格瑞洛，其化学名称为 ：(1S,2S,3R,5S)-3-[7-{[(1R,2S)-2-(3,4-二氟苯)环丙基]氨基}-5-(丙基硫氧嘧啶)-3H-[1,2,3]-三唑磷[4,5-d]嘧啶-3-基]-5-(2-羟乙基)环戊烷-1,2-二醇。分子式 ：C23H28F2N6O4S，分子量 ：522.57。性状 ：本品为黄色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

• 【适应症】

  本品用于急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死）患者，包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入（PCI）治疗的患者，降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比，本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率，两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死，而在卒中方面无差异。在ACS患者中，对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现，阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效，因此，阿司匹林的维持剂量不能超过每日100 mg。

• 【用法用量】

  口服。本品可在饭前或饭后服用。本品起始剂量为单次负荷量180 mg（90 mg×2片），此后每次1片（90 mg），每日2次。除非有明确禁忌，本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为每日1次，每次75 - 100mg。已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者，可以开始使用替格瑞洛。治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂，应在预定的下次服药时间服用1片90 mg（患者的下一个剂量）。本品的治疗时间可长达12个月，除非有临床指征需要中止本品治疗（见药理毒理）。超过12个月的用药经验目前尚有限。急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物（包括本品）治疗，可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加，因此，应避免过早中止治疗。

• 【不良反应】

  在一项大规模3期研究（PLATO研究）中，对替格瑞洛在急性冠脉综合征[不稳定性心绞痛（UA），非ST段抬高的心肌梗死（NSTEMI）和ST段抬高的心肌梗死（STEMI）]患者的安全性进行了评估，对接受替格瑞洛治疗的患者（本品起始剂量为180 mg，维持剂量为90 mg每日2次）与接受氯吡格雷治疗的患者（起始剂量为300 - 600 mg，维持剂量为75 mg每日1次）进行了比较，两种治疗均联合使用阿司匹林（ASA）和其它标准疗法。在10000例患者中对替格瑞洛片的安全性进行了评价，其中包括治疗期超过1年的3000多例患者。在替格瑞洛治疗的患者中，最常报告的不良反应为呼吸困难、挫伤和鼻出血，这些事件的发生率高于氯吡格雷组患者。

• 【禁忌】

  对替格瑞洛或本品任何辅料成分过敏者。活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）的患者。有颅内出血病史者。中-重度肝脏损害患者。因联合用药可导致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止替格瑞洛片与强效CYP3A4抑制剂（如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦和阿扎那韦）联合用药。

• 【注意事项】

  1出血风险在3期关键性试验（PLATO血小板抑制和患者结果，18624例患者）中，关键排除标准包括过去6个月内发生出血风险增加、具有临床意义的血小板减少或贫血、既往颅内出血、胃肠道出血，或过去30天内接受了大手术。在用替格瑞洛和阿司匹林联合治疗的急性冠脉综合征患者中，非CABG主要出血的风险增加，需要临床关注的出血（非致死或危及生命的\"主要 次要PLATO出血\"）亦更多见。因此，应衡量替格瑞洛用药对患者带来的已知出血风险增加与预防动脉粥样硬化血栓事件获益之间的平衡。如有临床指证，以下患者应慎用替格瑞洛：- 有出血倾向（例如近期创伤、近期手术、凝血功能障碍、活动性或近期胃肠道出血）的患者慎用本品。有活动性病理性出血的患者、有颅内出血病史的患者、中-重度肝损害的患者禁用本品。- 在服用替格瑞洛片后24小时内联合使用其它可能增加出血风险药品[例如用非甾体抗炎药（NSAIDS）、口服抗凝血药和/或纤溶剂]的患者，慎用本品。目前尚无有关替格瑞洛对血小板成分输血时止血作用的数据 ；循环中的替格瑞洛可能会抑制已输注的血小板。由于合并使用替格瑞洛和去氨加压素不会降低模板法出血时间，因此去氨加压素可能对临床出血事件没有作用。抗纤维蛋白溶解疗法（氨基己酸或氨甲环酸）和/或重组因子Ⅶa可能会增强止血作用。在确定出血原因且控制出血后，可重新使用替格瑞洛片。2手术应告知每一位患者，在他们将要接受任何预定的手术之前和服用任何新药之前，应告诉医师和牙医其正在使用替格瑞洛。在PLATO研究中，对于进行冠状动脉旁路移植术（CABG）的患者，当在手术前一天停药时，替格瑞洛引起的出血事件多于氯吡格雷，但是，在手术前2天或更多天停药时，则两组的主要出血事件发生率相当。对于实施择期手术的患者，如果抗血小板药物治疗不是必须的，应在术前7天停止使用替格瑞洛。处于心动过缓事件危险中的患者由于在早期临床研究中经常观察到无症状的室性间歇，因此在评估替格瑞洛的安全性和有效性的主要研究PLATO中，均排除了心动过缓事件风险很大的患者（例如患有病态窦房结综合征、2度或3度房室传导阻滞或心动过缓相关晕厥但未装起搏器的患者）。由于在这些患者中的临床经验有限，因此需要谨慎使用替格瑞洛。此外，在替格瑞洛与已知可引起心动过缓的药物联合用药时也应该小心。但在PLATO试验中，在与一种或多种已知可引起心动过缓的药物（例如96％ β-受体阻滞剂、33％钙通道阻滞剂地尔硫卓和维拉帕米以及4％地高辛）合用后，却未观察到具有临床意义的不良事件发生。PLATO的Holter亚组研究期间，在ACS急性期，替格瑞洛组发生室性间歇>3秒的患者多于氯吡格雷组。在ACS急性期内，在替格瑞洛治疗中，Holter监测发现慢性心力衰竭（CHF）患者室性间歇的增加高于总体研究人群，但是在用替格瑞洛治疗1个月或与氯吡格雷相比却未出现此类状况。在此患者人群中，未出现与此不平衡情况（包括晕厥和起搏器植入术）相关的不良临床结果。3呼吸困难替格瑞洛治疗的患者中有13.8％报告有呼吸困难，氯吡格雷治疗的患者中有7.8％。研究者认为有2.2％的患者发生的呼吸困难与替格瑞洛有因果关系。通常为轻、中度呼吸困难，无需停药即可缓解。哮喘/COPD患者在替格瑞洛治疗中发生呼吸困难的绝对风险可能加大，有哮喘和/或COPD病史的患者应慎用替格瑞洛。本品导致呼吸困难的机制目前仍不清楚。如果患者报告出现了新的、持续的或加重的呼吸困难，那么应该对其进行仔细研究，如果无法耐受，则应停止本品治疗。在一项亚组研究中，对PLATO试验中的199例患者（无论是否报告有呼吸困难）进行了肺功能检查，结果发现两治疗组之间的FEV1不存在显著差异。对1个月或至少6个月的长期治疗后测得的肺功能无不良影响。4停药应避免中断替格瑞洛片治疗。如果必须暂时停用替格瑞洛（如治疗出血或择期外科手术），则应尽快重新开始给予治疗。停用替格瑞洛将会增加心肌梗死、支架血栓和死亡的风险。肌酐水平升高在替格瑞洛治疗期间肌酐水平可能会升高，其发病机制目前仍不清楚。治疗一个月后需对肾功进行检查，以后则按照常规治疗需要而进行肾功检查，需要特别关注≥ 75岁的患者、中度/重度肾损害患者和接受ARB合并治疗的患者。5血尿酸增加在PLATO研究中，替格瑞洛治疗患者的高尿酸血症发病风险高于氯吡格雷治疗患者。对于有既往高尿酸血症或痛风性关节炎的患者应慎用替格瑞洛。为谨慎起见，不建议尿酸性肾病患者使用替格瑞洛。6其它基于在PLATO试验中观察到的阿司匹林维持剂量对于替格瑞洛相较于氯吡格雷疗效的关系，不推荐替格瑞洛与维持剂量>100 mg的阿司匹林联合用药（见临床试验）。应避免替格瑞洛与CYP3A4强抑制剂合并使用（如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韦和阿扎那韦），因为合并用药可能会使替格瑞洛的暴露显著增加（见药物相互作用）。不建议替格瑞洛与CYP3A4强诱导剂（如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥）联合用药，因为合并用药可能会导致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。不建议替格瑞洛与治疗指数窄的CYP3A4底物（即西沙必利和麦角生物碱类）联合用药，因为替格瑞洛可能会使这些药物的暴露量增加。不建议替格瑞洛与>40 mg的辛伐他汀或洛伐他汀联合用药。在地高辛与替格瑞洛合并用药时，建议进行密切的临床和实验室监测。尚无替格瑞洛与强效P-糖蛋白（P-gp）抑制剂（如维拉帕米、奎尼丁、环孢素）联合用药可能会增加替格瑞洛暴露的数据。如果无法避免联合用药，则用药时应谨慎。对驾驶和操作机器能力的影响 ：目前还无替格瑞洛对驾驶和机械操作能力影响的研究。替格瑞洛对驾驶和机械操作能力无影响或只具有微小的影响。据报道在急性冠脉综合征治疗期间会出现头晕和意识模糊症状，因此，出现这些症状的患者在驾驶或操作机械时应格外小心。

• 【特殊人群用药】

  儿童注意事项：
  本品对18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。
  
  妊娠与哺乳期注意事项：
  妊娠 ：尚无有关怀孕妇女使用替格瑞洛治疗的对照研究。动物研究显示，母体接受约5 - 7倍人体最大推荐用药剂量（MRHD，根据体表面积）时，替格瑞洛会引发胎儿畸形。只有潜在获益大于对胎儿的风险时，才能在怀孕期间使用替格瑞洛。哺乳 ：替格瑞洛或其活性代谢产物是否会分泌到人乳中仍是未知。替格瑞洛可通过大鼠乳汁分泌。由于许多药物可分泌至人乳中，且替格瑞洛对哺乳婴儿有潜在严重不良反应可能，因此，应在考虑替格瑞洛对母亲的重要性后，在决定是停止哺乳还是中止药物。
  
  老人注意事项：
  老年患者无需调整剂量。见用法用量。在PLATO研究中，43％的患者≥65岁，15％的患者≥75岁。各治疗组和年龄组的相对出血风险是相似的。老年患者与年轻患者的安全性或有效性总体无差异。然而，根据临床经验并不能确定老年与年轻患者之间的药效差异是一致的，某些老年患者对药物更为敏感的情况不能排除。

• 【药物相互作用】

  替格瑞洛主要经CYP3A4代谢，少部分由CYP3A5代谢。其他药物对替格瑞洛的影响CYP3A抑制剂 ：合并使用酮康唑可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别增加2.4倍和7.3倍，活性代谢产物的Cmax和AUC分别下降89％和56％ ；其它CYP3A4的强抑制剂也会有相似的影响。应避免本品与CYP3A强效抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韦、沙奎那韦、奈非那韦、茚地那韦、阿扎那韦和泰利霉素等）联合使用（见禁忌和药代动力学）。CYP3A诱导剂 ：合并使用利福平可使替格瑞洛的Cmax和AUC分别降低73％和86％，活性代谢产物的Cmax未发生改变，AUC降低46％。预期其它CYP3A4诱导剂（如地塞米松、苯妥英、卡马西平和苯巴比妥）也会降低替格瑞洛的暴露。本品应避免与CYP3A强效诱导剂联合使用。阿司匹林 ：与大于100 mg维持剂量阿司匹林合用时，会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效。其它 ：临床药理学相互作用研究显示，替格瑞洛与肝素、依诺肝素和阿司匹林或去氨加压素合用时，与替格瑞洛单独用药相比，对替格瑞洛或其活性代谢产物的PK、ADP诱导的血小板聚集没有任何影响。

• 【药理作用】

  替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶（CPTP）类化合物。替格瑞洛及其主要代谢产物能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用，阻断信号传导和血小板活化。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当。在一项6周研究中，比较替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集（IPA）的作用，对以20 uM ADP作为血小板聚集激动剂的急性和慢性血小板抑制效应进行了研究。负荷剂量替格瑞洛180 mg或氯吡格雷600 mg给药后，在研究第1天对IPA起始作用进行了评价。替格瑞洛所有时间点的IPA均较高。约在2小时时，达到了替格瑞洛最大IPA作用，并持续了至少8小时。用药6周后，评价替格瑞洛每次90 mg每日2次或氯吡格雷每次75 mg每日1次给药后，IPA消退情况，同样是对20 uM ADP的反应。替格瑞洛末次给药后的平均最大IPA为88％，氯吡格雷的为62％。24小时后，替格瑞洛组的IPA（58％）与氯吡格雷组IPA（52％）相似，这表明漏服替格瑞洛患者的IPA可保持与氯吡格雷治疗患者的IPA谷值相似。5天后，替格瑞洛组的IPA与安慰剂组的IPA相似。对于替格瑞洛或氯吡格雷，均不了解出血风险或血栓形成风险是否与IPA有关。由氯吡格雷换成替格瑞洛，会使IPA绝对增加26.4％，而由替格瑞洛换成氯吡格雷时，会使IPA绝对下降24.5％。患者可从氯吡格雷换成替格瑞洛，抗血小板作用不会中断（见用法用量）。

• 【贮藏】

  30℃以下保存。

• 【规格】

  90mg*14片

• 【包装规格】

  PVC/PVD泡罩包装，14片/盒

• 【有效期】

  有效期24个月。

• 【批准文号】

  国药准字H20217033

• 【生产企业】

  企业名称：阿斯利康制药有限公司