拉坦前列素滴眼液

　　用于开角型青光眼和高眼压症患者降低眼内压，包括对其他降眼内压药物不能耐受或疗效不佳(多次测量达不到目标眼压降低标准)的患者。

　　拉坦前列素。化学名称：(Z)-7-[(1R，2R，3R，5S)3，5-二羟基-2-[(3R)-3-羟基-5-苯基-1-戊基]环戊基-5-庚酸异丙酯。

　　作用机制：拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a，为选择性 F2a受体激动剂。本品是以异丙酯为存在形式的前体药物。它通过角膜被吸收，在酯酶的作用下水解为具有生物活性的游离酸，以增加房水的巩膜色素外流达到降低眼压。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁结构筛网通畅。致癌、致突变、生存：本品在细菌、小鼠淋巴瘤细胞、微核试验中未见致突变作用。人体淋巴细胞体外实验中见本品具有致染色体畸变现象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d（大约为人用最大剂量的2800倍）20～24个月，未见致癌作用。大鼠体内、外研究表明本品对DNA合成无干扰，动物研究表明本品对雄、雌动物的存活无任何影响。致畸作用：兔妊娠试验表明，服用本品量高于人体最大用量的80倍时，出现4/16母兔发生死胎，估计兔无胚胎毒性的剂量为人体最大用量的15倍。对妊娠妇女因无合适的对照品未做此项研究。妊娠期妇女使用本品应权衡利弊。

　　本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其它滴眼药，应至少间隔5min滴用

　　对拉坦前列素、苯扎氯胺及制剂处方中其它成分高度敏感者禁用。

　　妊娠期、哺乳期，严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。

　　2.5ml:125μg。

　　成人

　　·常规剂量

　　·经眼给药 患侧一次1滴，每晚1次(用药频率不可超过一日1次，否则可能削弱降眼压效果)。滴眼后按压眼角处泪囊1分钟以减少全身性吸收。

　　·老年人剂量

　　老年人用药的安全性和有效性与成人未见差异，可按成人剂量使用。

　　[国外用法用量参考]

　　成人

　　·常规剂量

　　·经眼给药 原发性开角型青光眼和高眼压症：(1)使用本药0.005%滴眼液，患侧一次1滴，每晚1次。(2)对于单用噻吗洛尔不能充分控制眼压的患者，可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液一日2次的联合用药方案。此外，也可采用本药0.005%滴眼液每晚1次，0.5%噻吗洛尔滴眼液和2%多佐胺滴眼液一日2次的联合用药方案。

　　开封前2-8℃冷藏，避光保存。开封后可在低于25℃室温保存，4周内用完。

　　(1)闭角型(国外资料)、植入人工晶体的开角型及假晶体症的开角型青光眼患者。(2)感染性、先天性、新生血管性、色素沉着性青光眼患者。(3)无晶体者、晶体后囊撕裂的假性晶体者或植入前房人工晶体者。(4)眼内感染(如虹膜炎或葡萄膜炎)或有眼内感染史者(国外资料)。(5)有发生黄斑囊样水肿危险因素的患者(如糖尿病性视网膜病、视网膜静脉闭塞)。(6)不稳定型哮喘患者。