【成份】本品主要成份为:甲氨蝶呤。其化学名称为:L-(+)-N-[4-[[(2,4-二氨基-6-蝶啶基]甲基]甲氨基]苯甲酰基)谷氨酸。其结构式为:
分子式:C20H22N8O5 分子量:454.45其辅料为甘露醇和氯化钠。
【性状】本品为黄色或棕黄色疏松块状物或粉末。
【适应症】甲氨蝶呤具有广谱抗肿瘤活性,可单独应用或与其它化疗药物联合使用。具体适应症如下:
1. 抗肿瘤治疗,单独使用:乳腺癌、妊娠性绒毛膜癌、恶性葡萄胎或葡萄胎。
2. 抗肿瘤治疗,联合使用:急性白血病(特别是急性淋巴细胞性白血病或急性髓细胞性白血病)、Burketts淋巴瘤、晚期淋巴肉瘤(Ⅲ和Ⅳ期,Peter氏阶段系统)和晚期蕈样真菌病。
3. 大剂量治疗:大剂量甲氨蝶呤单独应用或与其它化疗药物联合应用治疗下列肿瘤:成骨肉瘤、急性白血病、支气管肺癌或头颈部上皮癌,大剂量甲氨蝶呤应用时,必须应用甲酰四氢叶酸进行解救。甲酰四氢
【规格】(1)5mg (2)0.1g (3)1g
【用法用量】抗肿瘤化疗:甲氨蝶呤可采用肌注、静脉途径给药。绒毛膜癌及类似滋养层疾病,常规剂量是15~30mg/日,肌注5天。通常一至数周后,在所有毒性反应全部消失后,再开始下一个疗程。通常需要3~5个疗程。治疗的有效性可采用24小时尿HCG(人绒毛膜促性腺激素)定量分析进行评估。在第三次或第四次疗程后,HCG水平应回到正常或低于50IU/24h,通常可测定的病变在约4~6周后可完全消除。在HCG水平恢复正常后,建议继续给予1或2个疗程甲氨蝶呤的治疗。每个治疗开始前,必须进行仔细地临床评估,甲氨蝶呤可与其它抗肿瘤药物联
【不良反应】1. 骨髓抑制:白细胞减少、血小板减少、贫血、丙种球蛋白减少、多部位出血、败血症,这些副作用与剂量和使用时间有关。
2. 皮肤系统:红斑、瘙痒、荨麻疹、光敏感、脱色、瘀斑、毛细血管扩张、痤疮和疖痈,同时采用紫外线照射后银屑病的皮损可能会加重,还可发生脱发,但通常可再生。
3. 消化系统:牙龈炎、咽炎、胃炎、恶心、厌食、呕吐、腹泻、呕血、黑便、消化道溃疡和出血、肠炎,肝脏毒性可表现为急性肝萎缩和坏死、脂肪变性、门静脉纤维化或肝硬化。
4. 泌尿系统:肾衰、氮质血症、膀胱炎、血尿、卵子或精子减少,短期精液减少、月经
【禁忌】下列情况下禁用甲氨蝶呤:肾功能已受损害、孕妇、营养不良、肝肾功能不良或伴有血液病者,如白细胞减少、血小板减少、贫血及骨髓抑制。警告
1. 银屑病:在过去用甲氨蝶呤治疗银屑病过程中,已有死亡病例的报告。甲氨蝶呤只能用于已确诊、用常规疗法无效的、严重的、已钙化的、致残型银屑病。
2. 肺部副作用:用甲氨蝶呤治疗具有肺部毒性,这种毒性进展很快,甚至是致命的。肺部的副作用包括有肺炎和肺纤维化,可发生于任何剂量甚至低至每周7.5mg的剂量。当接受甲氨蝶呤治疗时,任何患者如出现肺部症状(例如干咳、呼吸困难)都应考虑到是由
【注意事项】大剂量鞘内注射可致惊厥和其它难以处理的副作用,主要表现在神经系统。甲氨蝶呤应在有用细胞毒药物经验的医师持续地监督下使用,并应确认用药的益处大于潜在的危险性,应该告诉病人甲氨蝶呤的毒性和致命的副作用及其危险性,用药后应认真随访病人以便尽早发现副作用,应有适当的设施来处理可能发生的并发症。
1. 常规:对于有感染、消化性溃疡、溃疡性结肠炎、体弱、年龄太小或年老的病人应慎用甲氨蝶呤。当考虑使用甲氨蝶呤作为化疗药时,医师应权衡利弊,大部分不良反应若早期发现将是可逆的。若出现不良反应,可以降低剂量或停药并进行恰当的处
【儿童用药】参见用法用量。
【老年患者用药】参见用法用量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】用于孕妇作为D类药物。甲氨蝶呤有潜在的胚胎毒性和致突变性,因此不推荐用于妊娠妇女。如果用药的潜在益处大于危害的话,甲氨蝶呤可用于可能怀孕的妇女,并应采取适当的避孕措施,如果患者在用药期间妊娠,应将其对胚胎的潜在危害告诉患者。甲氨蝶呤能泌入乳液,故哺乳期间禁止使用,甲氨蝶呤对母乳喂养婴儿有潜在严重不良反应,哺乳妇女应禁止使用。
【药物相互作用】当甲氨蝶呤在蛋白质结合位点上被其它药物所替代时,将产生潜在的药物毒性的相互作用,这些药物包括:水杨酸盐、非甾体类抗炎药、磺胺、苯妥英。口服抗生素,例如四环素、氯霉素和不能吸收的广谱抗生素可能通过抑制肠道菌群或通过细菌抑制药物代谢,从而降低甲氨蝶呤肠道吸收或干扰肝肠循环。已有报道,甲氨蝶呤与一些药物合用能改变细胞对甲氨蝶呤的摄取率,所以病人在接受甲氨蝶呤期间仅能使用肿瘤专家同意的其他药物,这些药物包括:琥珀酸氢化可的松、头孢霉素Ⅰ、甲基强的松龙、门冬酰胺酶、博来霉素、青霉素、卡那霉素、长春新碱和长春花碱。丙
【药物过量】致命的毒性症状有厌食,进行性体重减轻,血性腹泻、白细胞减少、抑郁和昏迷,甲酰四氢叶酸(叶酸)是有效的解毒剂,可中和甲氨蝶呤引起的造血系统毒性,甲酰四氢叶酸可与甲氨蝶呤竞争进入细胞,通常如怀疑过量,甲氨蝶呤的剂量应等于或大于甲氨蝶呤的相对剂量,并应尽快给药,甲酰四氢叶酸可以在12小时内静脉输注,剂量最高可至75mg,然后每6小时一次肌注12mg,共给药四次,当甲氨蝶呤的平均剂量似已产生副作用,可给甲酰四氢叶酸6~12mg,每6小时肌注一次,给药四次。
【药理毒理】四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶,本品作为一种叶酸还原酶抑制剂,主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸,从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移过程受阻,导致DNA的生物合成受到抑制。此外,本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用,但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱,本品主要作用于细胞周期的S期,属细胞周期特异性药物,对G1/S期的细胞也有延缓作用,对G1期细胞的作用较弱。
【贮藏】遮光、密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】西林瓶。(1)5mg 5瓶/盒 (2)0.1g 1瓶/盒 (3)1g 1瓶/盒。
【有效期】36个月。
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注射用甲氨蝶呤
功能主治:1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。
评价:
参考价:¥214
注射用甲氨蝶呤
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评价:
参考价:¥50
注射用甲氨蝶呤
功能主治:1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。
评价:
参考价:¥27.7
注射用甲氨蝶呤
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评价:
参考价:¥204
注射用甲氨蝶呤
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评价:
注射用甲氨蝶呤
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注射用甲氨蝶呤
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评价:
参考价:¥3.4
注射用甲氨蝶呤
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评价:
参考价:¥210
注射用甲氨蝶呤
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注射用甲氨蝶呤
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注射用甲氨蝶呤
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注射用甲氨蝶呤
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功能主治:1.各型急性白血病,特别是急性淋巴细胞白血病;恶性淋巴瘤,非何杰金淋巴瘤和蕈样肉芽肿,多发性骨髓病。2.恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、睾丸癌。3.头颈部癌、支气管肺癌、各种软组织肉瘤。4.高剂量用于骨肉病,鞘内注射可用于预防和治疗脑膜白血病以及恶性淋巴瘤的神经侵犯,本品对银屑病也有一定疗效。
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