【成份】本品主要成份为异维A酸,又称13-顺式维A酸。化学名称:3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环已烯基)2顺-4反-6反-8反-壬四烯酸。
结构式:
分子式:C20H28O2
分子量:300.44
【性状】本品为深褐色软胶囊,内容物为橙黄色油状混悬液。
【适应症】适用于重度难治性结节性痤疮(结节性痤疮,即直径] 5rmn的炎性损害,结节可能化脓或出血)。
由于使用异维A酸后有明显的不良反应,故应该在其他常规治疗(包括系统性抗生素治疗)无效时才能考廛。另外,由于异维A酸可能导致严重的出生缺陷,女性患者中仅适用于不准备或不能妊娠者。
【规格】10. mg
【用法用量】本品应在医生指导下使用。应与食物同服。
口服治疗的剂量应因人而异,从0.1~1mg/kg/d不等,一般建议起始剂量为
0. 5mg/kg/d,分两次与食物刚时服用。治疗2-4周后可根据临床效果及不良反应酌情渊整剂量。6-8周为一疗程或遵医嘱(见【注意事项】)。因未与食物同服可显著降低药物吸收,故在上调剂量前应详细询患者服药时与食物同服的依从性。
尚未确定异维A酸每日一次给药的安全性,故不推荐每日一次用药。
停药后2个月以上,且皮损持续存在或出现重度结节性痤疮复发,则可考虑进行第二个疗程治疗。因有经
【不良反应】以下列出的是异维A酸临床试验及上市后监测到的不良反应,部分不良事件与异维A酸治疗之间的关系尚不明确。异维A酸的大部分不良反应与维生素A过量的症状相似(主要为皮肤粘膜干燥,如唇,鼻腔和眼等)。
与剂量相关的不良反应:唇炎和高甘油三酯血症常与剂量呈相关性,临床试验报道的多数不良反应为可逆性,停药后逐渐恢复,但部分在停药后仍会持续。
全身性损害;过敏反应(包括脉管炎、全身过敏反应)、水肿,疲乏,淋巴结病、体重下降。
心血管系统:心悸、心动过速、血栓形成、中风。
内分泌/代谢系统:高甘油三酯血症,血糖波动
【禁忌】对本品任何成分过敏者禁用。本品禁止用于孕妇或即将妊娠的妇女。育龄期妇女或其配偶在开始服用异维A酸治疗前3个月、治疗期间及停药后三个月内应采用有效的避孕措施。
【注意事项】1. 糖尿病、肥胖症、酒精摄入增加及脂代谢异常或家族性脂代谢异常患者慎用。
2. 国外异维A融原研产品的临床研究显示,多数重度难治性结节性痤疮患者
在用该药治疗15- 20周能完全清除或缓解症状,故其推荐疗程为15 - 20周,且说明在15 - 20周疗程结束前,若痤疮结节总计数的减少已超过70%则可停药。因患者间存在个体差异,故下述相关信息可作为临床个体化治疗的参考。
3. 尚未对长期他用异维A酸(即使小剂量使用)进行过研究,不推荐长期使用。异维A酸长期使用对于骨流失的影响尚不清楚(详见【不良反应】)。
【儿童用药】尚未对12岁以下儿童使用异维A酸进行过研究。药物过量可发生骨结构的改变,包括儿童骨骺盘早熟融合。在对12 -17岁重度难治性结节性痤疮儿童患者,尤其当已知其合并有代谢或骨骼方面疾病时,使用异维A酸治疗时应慎重。
在异维A酸的临床研究中,儿童患者中除背痛、关‘市痛及肌痛发生率较成人增高外,其他不良反应与成人患者相当。
【老年患者用药】临床研究中尚未纳入足够数量65岁以上受试者以确定其药物反应与较年轻受试者是否一致。虽然临床使用中尚未发现老年患者用药与其他人群之间存在差异,考虑年龄因素影响,预计老年患者在使用异维A酸治疗时风险增大。
【孕妇及哺乳期妇女用药】育龄期妇女或其配偶服药前后三个月与服药期间内应严格避孕,万勿妊娠。尚不知异维A酸是否通过乳汁分泌,鉴于该药的潜在不良反应,哺乳期妇女严禁使用异维A酸制剂。
【药物相互作用】1. 异维A酸与四环素类抗生素合用,可导致假“脑瘤”产生而引起良性脑压升高,临床表现为伴有头痛的高血压、眩晕和视觉障碍。
2. 异维A酸与维生素A同时使用,可产生与维生素A超剂量时相似的症状。
3. 异维A酸与卡马西平(Carbamazepine)同时应用,可导致卡马西平的血药浓度下降,与华法林(Warfarin)同时使用,可增强华法林的治疗效果,和甲氨蝶呤(MTX)同时使用,可因MTX的血药浓度增加而增加对肝脏的损害。
1. 四环素:异维A酸与四环素类药物合用,可导致“假性脑瘤“产生而引起良性颅内压升高,临床
【药物过量】过量服用可出现呕吐、面部发红、唇干裂、腹痛、头痛、头昏及共济失调,这些症状能迅速消失而没有明显的后遗影响。
【药理毒理】药理作用:本药的作用机制尚未完全清楚。用于治疗痤疮时具有缩小皮脂腺组织,抑制皮脂腺活性,减少皮脂分泌,减轻上皮细胞角化及毛囊皮脂腺口的角质栓塞,并抑制痤疮丙酸杆菌数的生长繁殖。近来研究还表明本药可调控与痤疮发病机制有关的炎症免疫介质以及选择性地结合维A酸核受体而发挥治疗作用。
毒理研究:
遗传毒性:两个实验室进行了Ames试验,结果其中一个为阴性,另一个使用S.typhimuriumTA100菌株标记检测代谢产物活性时为弱阳性(少于基底的1.6倍)。未见剂量相关性,且使用其他菌株检测的结果均为阴性。此外,其他的一系列遗传毒性的研究(中国仓鼠细胞研究、小鼠微核试验、S.cerevisiaeD7系列菌株、人类淋巴细胞的体外断裂研究、计划外的DNA合成研究)均为阴性。
生殖毒性:大鼠口服异维A酸
2. 8或32mg/kg/d(换算为标准体表面积后,分别为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的0.
3. 1.3或5.3倍),未见性腺功能、生殖力、受精率、妊娠及分娩的变化。但已有试验表明本品有严重致畸作用(见“禁忌与警告”)。
狗使用异维A酸20或60mg/kg/d(以体表面积计,为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的10和30倍)约30周后,可见双睾丸萎缩。另在进行了显微镜检的样本中均可发现明显的精子生成抑制现象,但仍有部分正常精子存在,所有检查均未见完全性的生精小管萎缩。
致癌性:雄性及雌性Fischer344鼠口服异维A酸8或32mg/kg/d(以体表面积计,为临床推荐剂量1.0mg/kg/d的1.3或5.3倍)长达18个月以上,与空白对照组相比,嗜铬细胞瘤的发生率与剂量呈相关性。高剂量组的肾上腺增生发生率在两性别也明显增高。嗜铬细胞瘤在雄性Fischer344鼠中发生率相对较高,这种肿瘤与人体的相关性尚不明确。
【贮藏】密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。
【包装】铝塑包装(药用铝箔:聚氯乙烯固体药用硬片):每板10粒,每盒1板或2板。
【有效期】24个月
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