【成份】本品主要成份为:盐酸舍曲林,其化学名称为:(1S-顺式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氢-N-甲基-1-萘啶胺盐酸盐。
化学结构式:
分子式:C17H17NCl2·HCl
分子量:342.7
【性状】本品为白色薄膜衣片,片芯也为白色。
【适应症】舍曲林用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止抑郁症的复发和再发。
舍曲林也用于治疗强迫症。疗效满意后,继续服用舍曲林可有效地防止强迫症初始症状的复发。
【规格】50. mg
【用法用量】舍曲林片每日一次口服给药,早或晚服用均可。可与食物同时服用,也可单独服用。
成人剂量:
初始治疗:每日服用舍曲林1片(50mg)。
剂量调整:对于每日服用1片(50mg)疗效不佳而对药物耐受性较好的患者可增加剂量,因舍曲林的消除半衰期为24小时,调整剂量的时间间隔不应短于1周。最大剂量为4片(200mg)/日。
服药七日内可见疗效。完全起效则需要更长的时间,强迫症的治疗尤其如此。
维持治疗:长期用药应根据疗效调整剂量,并维持最低有效治疗剂量。
儿童人群的剂量(儿童和青少年):
强迫症 - 在
【不良反应】虽然不能确定所有事件均是由舍曲林引起的,但我们仍然报告了从临床试验期间及产品上市后的报告中所收集到的所有不良事件。
临床试验资料
在舍曲林和安慰剂治疗抑郁症的多剂量对照临床研究中,与安慰剂组相比,常见的不良反应有:
胃肠道:腹泻/稀便、口干、消化不良和恶心。
代谢及营养:厌食
神经系统:眩晕、嗜睡和震颤。
精神:失眠
生殖系统及乳腺:性功能障碍(主要为男性射精延迟)。
皮肤及皮下组织:多汗
在强迫症患者的双盲,安慰剂对照试验中观察到的不良反应与在抑郁症患者的临床试验中观察到的相似。
上
【禁忌】本品禁用于对舍曲林过敏者。
舍曲林禁止与单胺氧化酶抑制剂(MAOI s)合用(参见【药物相互作用】)。
舍曲林禁止与匹莫齐特合用(参见【药物相互作用】)。
【注意事项】警告:
临床症状的恶化和自杀风险
患有抑郁症的成年和儿童患者,无论是否服用抗抑郁药物,他们的抑郁症都有可能恶化,并有可能出现自杀意念和自杀行为以及行为异常变化,这种风险一直会持续到病情发生明显缓解时为止。已知抑郁和某些精神障碍与自杀风险有关,并且这些精神障碍本身为自杀的最强的预兆。然而,长期以来一直有这些的担忧:在某些患者治疗早期,抗抑郁药物可能对诱导抑郁症状恶化、以及产生自杀意念、行为中起着作用。抗抑郁药物(包括SSRIs 和其他)短期安慰剂对照研究汇总分析显示,在患有抑郁症(MMD)和其他精神障碍
【儿童用药】尽管儿童患者对舍曲林的代谢稍快,为了避免产生过高的血药浓度,对儿童患者建议使用较低剂量,尤其是6~12 岁体重较轻的儿童。
【老年患者用药】临床试验入组了663 例≥65 岁的美国老年抑郁患者,其中180 例≥75 岁。与年轻受试者报告的不良反应相比,在老年患者临床试验中观察到的总体不良反应模式无差异。而且,根据报告的其它经验,尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异。和其它药物一样,不排除一些老年患者具有更高的敏感性。一项本品与安慰剂对照的临床试验,入组了947 例老年抑郁症患者。与年轻受试者报告的疗效相比,在老年患者临床试验中观察到的总体疗效模式无差异。
老年患者中的其它不良事件:在354 例老年患者参加的本品和安慰剂对照试验中,
【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当妊娠期妇女服药的益处明显大于药物对胎儿的潜在风险时,方可服用本品。
妊娠-非致畸性影响 - 在妊娠晚期暴露于舍曲林和其它SSRIs 或SNRIs 后,新生儿可出现并发症,并因此而需要延长住院、呼吸支持及管饲。这些发现基于上市后报告。这些并发症可在分娩后立即出现。报告的临床表现包括呼吸困难、发绀、呼吸暂停、痫性发作、体温不稳定、喂食困难、呕吐、低血糖、肌张力减低、肌张力增加、腱反射亢进、震颤、神经过敏、易激惹和持续哭闹。这些特点可能与SSRIs 和SNRIs 的直接毒性一致,或可能与停药综合征一致。
【药物相互作用】单胺氧化酶抑制剂(MAOIs):舍曲林合并单胺氧化酶抑制剂,包括选择性的单胺氧化酶抑制剂司来吉兰和可逆性的单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺治疗出现了严重副反应,有时是致命性的。有些病例是类似5-羟色胺综合症的表现,包括:发热、强直、肌肉痉挛、自主神经功能紊乱伴生命体征快速波动;精神状况的改变包括精神紊乱、易激惹及极度激越直至发展为谵妄和昏迷。所以,服用单胺氧化酶抑制剂时或停用单胺氧化酶抑制剂14 天内不能服用舍曲林;同样,舍曲林停用后也需14 天以上才能开始单胺氧化酶抑制剂的治疗。
匹莫齐特:在一项单剂低剂量匹
【药物过量】有证据表明,舍曲林在过量服用时仍有很大的安全范围。曾有舍曲林单独过量服用高达13.5 克的报道。曾有过量服用舍曲林导致死亡的报道,但大多出现于与其它药物和/或酒精联合应用的情况下。因此,应对任何用药过量给予积极治疗。
药物过量症状包括有因5-羟色胺引起的不良反应如嗜睡、胃肠不适(如恶心和呕吐)、心动过速、震颤、激动和头晕。罕有昏迷报道。舍曲林没有特效的解毒剂。开放并保持气道通畅确保充分的供氧及换气,可与导泻剂合用活性碳,可能与催吐或洗胃同样甚或更为有效。在对症治疗及支持疗法同时,建议进行心脏及生命体征监
【药理毒理】药理作用
盐酸舍曲林是一种选择性的5-羟色胺再摄取抑制剂。其作用机制与其对中枢神经元5-羟色胺再摄取的抑制有关。在临床剂量下,舍曲林阻断人血小板对5-羟色胺的摄取。研究提示舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺仅有微弱影响。体外研究显示,舍曲林对肾上腺素能受体(α1,α2,β)、胆碱能受体、GABA 受体、多巴胺能受体、组胺受体、5-羟色胺能受体(5HT1A, 5HT1B, 5HT2)或苯二氮卓受体没有明显的亲和力。对上述受体的拮抗作用被认为与其它精神疾病用药的镇静作用、抗胆碱作用和心脏毒性相关。动物长期给予舍曲林可使脑中去甲肾上腺素受体下调,这与临床上其它抗抑郁症药物的作用一致。舍曲林对单胺氧化酶没有抑制作用。
毒理研究
遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、在体小鼠骨髓和体外人淋巴细胞遗传学试验结果表明,在有或无代谢激活存在时,舍曲林均未出现遗传毒性。
生殖毒性:给药剂量为80mg/kg (以mg/m2计,为人最大推荐剂量MRHD 的4倍)时,两个大鼠试验之一观察到动物生育力降低。在大鼠和家兔上进行了剂量分别达80mg/kg/日和40mg/kg/日的生殖毒性研究(以mg/m2计约相当于人最大推荐剂量的4倍),在各试验剂量下均未发现致畸作用。怀孕大鼠和家兔在器官形成期给予舍曲林(剂量分别为10mg/kg和40mg/kg,以mg/m2计约相当于MRHD 的0.5 倍和4倍)时观察到胎仔骨化延迟。雌性大鼠妊娠后期及哺乳期给予舍曲林,剂量20mg/kg 下死产幼鼠及出生后前4 天幼鼠死亡数量增加,出生后前4 天幼鼠的体重亦降低,对大鼠幼鼠无影响的剂量为10mg/kg。幼鼠存活率的降低是由舍曲林在子宫的暴露所致。但这些作用的临床意义尚不清楚。
致癌性:在CD-1 小鼠和Long-Evans 大鼠上进行了剂量达40mg/kg/日 (以mg/m2计,分别约相当于MRHD 的1 倍和2 倍)的终生致癌性研究。在10-40mg/kg 剂量时,雄性小鼠出现剂量相关性的肝腺瘤增加,在雌性小鼠或接受相同给药处理的大鼠上未观察到肝腺瘤的增加,也未见肝细胞癌的增加。CD-1 小鼠肝腺瘤的自发率具有波动性,该结果对人类的意义尚不清楚。40mg/kg 雌性大鼠出现甲状腺滤泡腺瘤增加,同时并不伴有甲状腺增生。与对照组比较,10-40mg/kg 给药组大鼠子宫腺瘤增加,但尚不明确该结果与药物的相关性。
依赖性:动物研究未显示本品有兴奋作用或巴比妥样(中枢抑制剂)滥用的潜在性。
【贮藏】在30℃ 以下密封保存。
【包装】铝塑包装,14 片/盒。
【有效期】60 个月
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