【成份】本品主要成份为盐酸肼屈嗪。
化学名:1-肼基-2,3-二氮杂萘的盐酸盐
分子式:C8H8N4·HCl
分子量:196.64
【性状】本品为白色或几乎白色片或糖衣片。
【适应症】1. 高血压。
2. 心力衰竭。
【规格】(1)10mg (2)25mg (3)50mg
【用法用量】成人常用量,口服,每次10mg,每日4次,饭后服用。2~4天后,加至25mg每日4次,共一周;第二周后增至每次50mg,每日4次。最大剂量不超过每日300mg。
儿童常用量,口服,按体重750mg/kg或按体表面积25mg/m2,每日2~4次,1~4周内渐增至最大量,7.5mg/kg或每日300mg。
【不良反应】1. 常见:头痛、恶心、呕吐、腹泻、心悸、心动过速等。
2. 少见:便秘、低血压、脸潮红、流泪、鼻塞。
3. 罕见:免疫变态反应所致,长期大量应用(400毫克/日以上),可引起皮疹、瘙痒、胸痛、淋巴结肿大、周围神经炎、水肿、红斑性狼疮综合征。
【禁忌】有主动脉瘤、脑中风、严重肾功能障碍患者应视为禁忌症。
【注意事项】对中度原发性高血压,肼屈嗪合并应用利尿药和β-受体阻滞剂则可以获得良好疗效。但本药不宜单独应用,老年患者应用此药时须特别注意。合并冠心病患者因可致心肌缺血,亦宜慎用。动物研究中发现本品大剂量有致肿瘤作用。已有的研究未发现本品的致突变作用。用药期间随访检查抗核抗体、血常规,必要时查红斑狼疮。长期给药可产生血容量增大、液体潴留,反射性交感兴奋而心率加快、心排血量增加,使本品的降压作用减弱。缓慢增加剂量或合用β-受体阻滞剂可使副作用减少。停用本品须缓慢减量,以免血压突然升高。食物可增加起生物利用度,故宜在餐后服
【儿童用药】在儿童中的安全性研究不够,但临床使用未受限制。
【老年患者用药】老年人对本品的降压作用较敏感,并易有肾功能减低,故宜减少剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品可通过胎盘,但缺少在人体的研究。是否排入乳汁尚不清楚,故不推荐用于乳母。
【药物相互作用】1. 与非甾体类抗炎止痛药同用可使降压作用减弱。
2. 拟交感胺类与本品同用可使本品的降压作用降低。
3. 与二氮嗪或其他降压药同用可使降压作用加强。
【药物过量】如有过量,应停药,将胃排空,给活性碳。若有休克,应予扩容治疗。
【药理毒理】本品为烟酸类衍生物。
1. 降压:降压作用的确切机制未明。主要扩张小动脉,对静脉作用小,使周围血管阻力降低,心率增快,心每搏量和心排血量增加。长期应用可致肾素分泌增加,醛固酮增加,水钠潴留而降低效果。
2. 心力衰竭:本品增加心排出量,降低血管阻力与后负荷。
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