【成份】本品主要成分是盐酸吡格列酮,其化学名称为(±)-5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]-苯甲基]噻唑烷-2,4-二酮单盐酸盐
结构式:
分子式:C19H20N203S·HCl
分子量:392.90
【性状】本品为带有刻痕白色或淡黄色片。
【适应症】2. 型糖尿病
本品仅用于接受下列疗法而未得到充分效果,推断为有胰岛素抵抗性的患者。
1. 1)仅使用饮食疗法和/或运动疗法
2. )使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物
3. )使用饮食疗法和/或运动疗法加α-葡萄糖苷酶抑制剂
4. )使用饮食疗法和/或运动疗法加双胍类药物
2. 使用饮食疗法和/或运动疗法加胰岛素制剂
[有关适应症的注意事项]
本品只用于已明确诊断为糖尿病的患者。必须留意除糖尿病之外还有葡萄糖耐量异常·尿糖阳性等有糖尿病样症状(肾性糖尿、老年性糖耐量异常、甲状腺机能异常等)的疾病。
【规格】(1)15mg; (2)30mg (按吡格列酮计)
【用法用量】1. 适用于所有患者的推荐用法
口服,一日一次。无充血性心力衰竭的患者起始推荐剂量为一日一次15mg或30mg。充血性心力衰竭患者(NYHA分级为I级和II级)的起始推荐剂量为一日一次15mg。根据糖化血红蛋白(HbAlc)检测血糖的变化,患者一日服用剂量可从1次15mg逐步增加至最大剂量一次45mg。
2. 与胰岛素分泌促进剂或胰岛素合并用药
如果本品和胰岛素分泌促进剂(例如磺酰脲类)合并用药时患者出现了低血糖症状,应当降低胰岛素分泌促进剂药物的剂量。如果本品和胰岛素合并用药时,患者出现了低血糖症状,
【不良反应】根据日本进行的临床试验结果,在一日1次服用吡格列酮15mg、30mg或45mg的1368例患者中,有364例患者(26.6%)出现包括实验室检测值异常在内的不良反应。本品在女性患者以及与胰岛素合并用药时,发生水肿的几率较高[本品单用和与除胰岛素外的其他降糖药合并用药时发生水肿的比例:男性3.9%(26/665),女性11.2%(72/643),与胰岛素合并用药时发生水肿的比例:男性:13.6%(3/22),女性28.9%(11/38)]。而且与没有糖尿病并发症的患者相比,伴有糖尿病并发症的患者发生水肿的几
【禁忌】(对下述患者禁用)
⑴ 心力衰竭或有心力衰竭病史的患者
[在动物研究中,伴随循环血浆容量的增加有可能出现代偿性变化而引起心脏重量增加。有临床病例报道出现心力衰竭或加重心力衰竭]
⑵ 严重酮症,糖尿病性昏迷或昏迷前,或1型糖尿病患者。
[必须用静脉输液及胰岛素迅速纠正高血糖。]
⑶ 严重肝功能障碍的患者
[本品主要在肝脏进行代谢,有可能引起蓄积。]
⑷ 严重肾功能障碍的患者
⑸ 严重的感染症,手术前后,或严重创伤的患者
[有必要注射胰岛素以控制血糖,因而不适合给予本品。]
⑹ 对本品成分
【注意事项】1. 慎重用药(对下述患者慎用)
(1)对下述患者或情况:
1. )心脏疾病患者,如心肌梗塞、心绞痛、心肌病和高血压性心脏病等,可能引起心力衰竭[伴随循环血浆容量的增加有可能诱发心力衰竭]。(参照和【不良反应】)
2. )肝或肾功能障碍(参照【禁忌】项)
3. )脑垂体机能不全或肾上腺机能不全[有可能引起低血糖]。
4. )营养不良状态,饥饿状态,不规律的饮食摄取,饮食摄取量不足或衰弱状态[有可能引起低血糖] 。
5. )激烈的肌肉运动[有可能引起低血糖]。
6. )过度的饮酒 [有可能引起低血糖]。
7. )老年患者
【儿童用药】对儿童用药的安全性尚未确立(没有临床经验)。
【老年患者用药】老年人通常生理机能减退,应小心给药,例如从1日1次15mg开始用药,严密观察病程中是否发生不良反应。
与年轻受试者相比,健康老年受试者吡格列酮血药浓度峰值无显著差异,但AUC值大约增加了21%。与年轻受试者相比(约7小时)。这些变化并未达到被认定为有临床相关性的程度。
【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)不用于孕妇或有可能妊娠的妇女。[有关妊娠期用药的安全性尚未确立。在大鼠的器官形成期进行给药试验,≥40mg/kg组观察到胚·胎仔死亡率出现高值,新生鼠生存率出现低值;在家兔的器官形成期进行给药试验,160mg/kg组观察到有母体兔的死亡或流产各1例,胚·胎仔死亡率出现高值。]
(2)哺乳期妇女避免用药,不得不用药时,应停止哺乳。[有报道,在大鼠的乳汁中有药物出现。 ]
【药物相互作用】表14合并用药的注意事项(本品与下列药物合并使用时应慎重)
【药物过量】目前尚缺乏人体药物过量的资料。一旦发生药物过量,应根据患者的临床表现给予相应的支持治疗。
【药理毒理】本品作用于胰岛素受体的胰岛素结合位点的细胞内靶部位以后,减少胰岛素抵抗性,抑制肝脏的糖生成,提高外周组织的糖利用从而降低血糖。其被认为是通过使涉及产生胰岛素抵抗性的主要因素的细胞内胰岛素信息传递机制正常化而产生作用。
1. 对糖代谢的改善作用
⑴通过对只采用饮食疗法和/或运动疗法的2型糖尿病患者1日1次服用吡格列酮30mg12周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降,及1,5脱水葡萄糖醇(1,5-AG)升高。
⑵使用饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者,合并服用本品1日1次30mg连续12周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降,及1,5脱水葡萄糖醇(1,5-AG)升高,血中胰岛素降低。
⑶使用饮食疗法和/或运动疗法加伏格列波糖的2型糖尿病患者,合并服用本品1日1次30mg连续16周,进行双盲对照试验,确认空腹血糖和HbAlc下降。
⑷对有胰岛素抵抗性肥胖型2型糖尿病模型动物(KKAy小鼠、Wistar肥胖大鼠),吡格列酮使高血糖和高胰岛素血症减轻。另外,吡格列酮对胰岛素缺乏的1型糖尿病大鼠(链脲霉素糖尿病大鼠)的高血糖及健康大鼠(Sprague-Dawley 大鼠)的正常血糖无作用。
2. 对耐糖量的改善作用
对既有胰岛素抵抗作用又显示耐糖量异常的Wistar 肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠,给予吡格列酮10~12天,禁食20小时后,经口服葡萄糖确认,可抑制血糖升高以及减低胰岛素的过分分泌。
3. 对胰岛素抵抗性的改善作用
⑴ 对仅采用饮食疗法和/或运动疗法或饮食疗法和/或运动疗法加磺酰脲类药物的2型糖尿病患者,给予1日1次吡格列酮30mg的临床药理试验(葡萄糖钳夹法),确认外周组织及肝脏摄入葡萄糖比率上升。
⑵ 对既有胰岛素抵抗作用又具肥胖性糖尿病的Wistar肥胖大鼠及Zucker肥胖大鼠,给予吡格列酮14天,20小时禁食后给予胰岛素,确认给予胰岛素后具有增强降血糖的作用。
⑶ 对肥胖型糖尿病KKAy小鼠的横隔膜部位的糖原部分及附睾周围脂肪组织的总脂肪部分使用胰岛素刺激,吡格列酮增加葡萄糖的摄取。
⑷ 对肥胖型糖尿病的Wistar肥胖大鼠抑制肝脏糖的生成,提高外周组织的糖利用。
4. 作用机理
⑴ 增加胰岛素在外周组织中的效应
增加胰岛素对Wistar肥胖大鼠的后肢比目鱼肌的作用(糖原合成及糖酵解促进作用)(体外实验)。还有在Wistar肥胖大鼠的附睾周围脂肪组织中的游离脂肪细胞中,增加胰岛素的作用(促进葡萄糖氧化及总脂质合成作用)(体外实验)。
⑵ 增强胰岛素在肝脏的效应
促进Wistar肥胖大鼠肝内葡萄糖激酶的活性,降低6-磷酸葡萄糖酶的活性,抑制糖的生成(体内实验)。
⑶增强胰岛素受体的效应
使Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中已降低的胰岛素受体及胰岛素受体基质的磷酸化恢复正常,促进磷脂酰肌醇-3-激酶的活性(体内实验)。
⑷ 对TNF-α产生的抑制效应
抑制Wistar肥胖大鼠的骨骼肌中TNF-α的产生,同时降低高血糖(体内实验)。
【贮藏】常温(10-30℃)保存
【包装】15mg∶7片/盒(铝塑泡罩包装,7片/板,1板) 30mg∶7片/盒(铝塑泡罩包装,7片/板,1 板)
【有效期】36个月
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