西沙必利胶囊
【成份】本品主要成分及其化学名称为:
本品主要成分是西沙必利,其化学名为(±)-顺式-4-氨基-5-氯-N-[1-[3-(对氟苯氧基)丙基]-3-甲氧基-4-哌啶基]-2-甲氧基苯甲酰胺一水合物.
其结构式为:
【性状】本品为胶囊,内容物为白色或类白色颗粒性粉末。
【适应症】全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的
上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗 全胃肠促动力药,主要用于功能性消化道不良,X线、内窥镜检查为阴性的上消化道不适,症状为早饱、饭后饱胀、食量减退、胃胀、嗳气过多、食欲缺乏、恶心、呕吐或类似溃疡的主诉(上腹部灼痛)。另可用于轻度反流性食管炎的治疗。
【规格】5. mg(按C23H29ClFN3O4计)
【用法用量】口服治疗:
用量:每日最高服药剂量为30mg。
成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。
体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。
建议尽量避免与西柚汁一起服用。
在肾功能不全时,建议减半日用量。每日最高服药剂量为30mg。成人:根据病情的程度,一次5-10mg(1-2粒),一日2-3次。体重为25-50公斤的儿童:最大剂量为一次5mg(一粒),每日四次。可口服片剂或混悬剂。建议尽量避免与西柚汁一起服用。在肾功能不全时,建
【不良反应】因本品的药理活性,可能发生瞬时性腹部痉挛、腹鸣和腹泻可能。发生腹部痉挛时,可减半剂量;当婴幼儿用药后若发生腹泻,应酌减剂量。
偶见过敏反应包括红疹、瘙痒、荨麻疹、支气管痉挛,轻度短暂的头痛或头晕及与剂量相关的尿频的报道。
极少数心率失常的报道,包括室性心动过速、室颤、尖端扭转型室速及QT间期延长。大多数此类病人常同时服用数种其它药物—其中包括抑制CYP3A4酶的药物,或已患有心脏病、已有心率失常的危险因素存在。
罕见可逆性肝功能异常的报道,可伴或不伴胆汁淤积。虽然有男子女性乳房和溢乳的病例报道,但在
【禁忌】已知对本品过敏者禁用。
禁止同时口服或非肠道使用强效抑制CYP3A4酶的药物,包括:
三唑类抗真菌药;
大环内酯类抗生素;
HIV蛋白酶抑制剂;
萘法唑酮;
(见药物相互作用)
心脏病、心率失常、QT间期延长者禁用,禁止与引起QT间期延长的药物一起用;有水电解质紊乱的患者禁用,特别是低血钾或低血镁者禁用;心动过缓者禁用;先天QT间期延长者或有先天QT间期延长综合症家族史者禁用;肺、肝、肾功能不全的病人禁用。
【注意事项】用药过程应注意检测心电图。
胃肠道运动增加可造成危害的病人,必须慎用。
有猝死的家族史,要权衡利弊谨慎使用本品。
本品不影响神经运动性功能,不引起镇静和嗜睡。然而,本品可加速中枢神经系统以致剂的吸收,如:巴比妥酸盐、酒精等,因此,同时给予应慎重。
【儿童用药】婴幼儿禁用。儿童慎用。使用剂量详见【用法与用量】。
【老年患者用药】在老年患者,由于本品清除半衰期中度延缓,稳态血浆浓度一般会增高,故治疗剂量应酌减、慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖毒性及至畸研究表明本品不影响胚胎形成,无原始的胚胎毒性,也无致畸作用。在大量的人群研究中,西沙必利不增加胎儿畸变。但孕妇、尤其是在妊娠的头三个月应权衡利弊。
尽管经乳汁排泄的量很少,仍建议哺乳母亲禁用。
【药物相互作用】本品的主要代谢途径是通过细胞色素CYP3A4酶进行代谢。若同时口服或非肠道使用能抑制此酶的药物,可导致血浆西沙必利浓度升高,从而增加QT间期和心率失常的危险性,心率失常包括室性心动过速、室颤和尖端扭转型室速。所以禁止与这些药物同时服用。例如:
三唑类抗真菌药:如酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟康唑;
大环内酯类抗生素:如红霉素、克拉霉素、醋竹桃霉素;
HIV蛋白酶抑制剂:体外试验表明ritonavir和indinavir为强抑制剂,而saquinavir为弱抑制剂。
萘法唑酮;
禁止将本品与引起QT
【药物过量】用药过量时常表现为腹部痉挛和排便次数增加。,罕见QT间期延长及室性心率失常的病例报道。
婴儿(小于一岁)过量服用时会出现轻度的镇静、情感冷漠、张力缺乏症状。
治疗:一旦用药过量、建议服用活性炭、并密切观察病人。建议密切注意有无出现QT-延长的可能性和产生尖端扭转型室速的因素,例如是否有电解质紊乱(尤其是低血钾或低血镁)和心博徐缓。
【药理毒理】动物:
-在分离的器官,本品能防止胃的弛缓,加速胃蠕动,协调胃窦-十二指肠、小肠、大肠的运动;
-在狗,本品可加速胃窦-十二指肠的消化活动性,协调和加强胃排空,增加小肠、大肠的蠕动并缩短肠运动的时间,但不影响胃分泌;
-本品的作用机制主要是促进肠肌间神经丛中乙酰胆碱的生理学释放;
-本品不刺激毒蕈碱及烟碱受体,也不抑制乙酰胆碱酯酶的活性;
-本品在治疗剂量下无多巴胺受体阻断作用;
-本品主要分布于胃、肠组织中。
人类:
-食道:-本品可增加食道蠕动和下食道括约肌张力;
-本品可防止胃内容物反流入食道并改善食道的清除率;
-胃:-本品可增加胃和十二指肠收缩性与胃窦-十二指肠的协调性;
-本品可减少十二指肠-胃反流;
-本品可改善胃和十二指肠的排空;
肠:-本品可加强肠的蠕动并促进小肠和大肠的转运。
其它效应:
-由于本品缺乏拟胆碱效应,故不增加基础的及五肽胃泌素引起的胃酸分泌;
-由于本品相对而言缺乏多巴胺拮抗剂性质,故几乎不影响血浆催乳激素水平。
【贮藏】密闭、干燥处保存。密闭、干燥处保存。
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