双氯芬酸钠滴眼液
【成份】本品主要成份为双氯芬酸钠。
其化学名称为:2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠。
化学结构式为:
分子式:C14H10Cl2NNaO2
分子量:318.13
【性状】本品为无色或微黄色澄明溶液。
【适应症】用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎,抑制角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制白内障手术中缩瞳反应;用于准分子激光角膜切削术后止痛及消炎;春季结膜炎、季节过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗白内障及人工晶体术后炎症及黄斑囊样水肿,以及青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。
【规格】5. ml:5mg。
【用法用量】一日4~6次,一次1滴;眼科手术用药:术前
3.
2. 1和0.5小时各滴眼一次,一 次1滴。白内障术后24小时开始用药,一日4次,持续用药二周;角膜屈光术后15分钟即可用药,一日4次,持续用药三天。
【不良反应】眼局部不良反应:大量的临床报导,15%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液时有短暂的刺痛感和灼热感,在白内障的临床试验中,接受双氯芬酸钠滴眼液治疗的患者大约有28%会导致角膜炎,并且绝大多数病例发生在药物治疗前期,15%的患者会引起眼内压升高,大多数病例发生在手术后和药物治疗前期。另外还会引起其它的眼疾病,比如眼房反应及眼睛过敏。
全身不良反应:1%的患者在应用双氯芬酸钠滴眼液及0.5%的患者在应用安慰剂时会出现恶心和呕吐。对照组与安慰剂组的病毒感染率均≤1%。
【禁忌】1. 已知对本品过敏的患者。
2. 乙酰水杨酸、苯乙酯类的衍生物及其它非甾体抗炎药有潜在的交叉过敏性,所以对此类药物有过敏史者在应用本品时应注意。非甾体抗炎药可以妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向。
3. 服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4. 禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
5. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。
6. 有活动性消化道溃疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者。
7. 重度心力衰竭患者。
【注意事项】1. 本品仅限于滴眼用。
2. 本品可妨碍血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向,建议以下人群在应用双氯芬酸钠滴眼液时应注意,一是有出血现象的外科手术患者,另一种是正在使用其它可能延长出血时间药物的患者。
3. 双氯芬酸钠禁用于戴接触镜及本品过敏者,戴亲水软镜者会引起眼睛的发红及剌痛。
4. 避免与其它非甾体抗炎药,包括选择性C0X-2抑制剂合并用药。
5. 根据控制症状的需要,在最短治疗时间内使用最低有效剂量,可以使不良反应降到最低。
6. 在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候,都可能出现胃肠
【儿童用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【老年患者用药】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在动物致畸研究中,给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day)),大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day)),均未发现致畸作用,尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对双氯芬酸钠的毒性表现为难产,妊娠延长,胎儿体重、生长和成活率下降。已经显示,双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的胎盘屏障。但目前尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用。
因为本品具有前列腺素的抑制作用,可影响胎儿的心血管系统,因此孕妇应避免使用。
【药物相互作用】未进行该项试验且无可靠参考文献。
【药物过量】过量使用一般不会引起急症,如不慎口服,可饮水稀释之。
【药理毒理】药理作用:
双氯芬酸钠是一种衍生于苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-房水屏障崩溃、血管扩张、血管通透性增加、白细胞趋化、非胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和消炎痛等。双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低前房的闪辉和细胞数;应用于角膜放射状切开术或激光屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和畏光,优于安慰剂。
非临床毒理研究:给大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现肿瘤发生率增加。一项对大鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
【贮藏】遮光,密封,在凉暗处保存(不超过20℃)。
【包装】1.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支5ml。 2.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支6ml。 3.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支8ml。 4.低密度聚乙烯药用滴眼剂瓶包装,每支10ml。
【有效期】24个月。
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