屈螺酮炔雌醇片
【成份】本品为复方制剂,其组份为:每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。
【性状】淡黄色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】女性避孕
【规格】每片含屈螺酮3mg和炔雌醇0.03mg。
【用法用量】给药途径
口服
给药方法
如何服用本品
如果服用正确,复方口服避孕药每年的避孕失败率约为1%。如果出现漏服药物或者服用方法不正确,避孕失败率会上升。
必须按照包装所标明的顺序,每天约在同一时间用少量液体送服。每日1片,连服21天。停药7天后开始服用下一盒药,其间通常会出现撤退性出血。一般在该周期最后一片药服完后2-3天开始出血,而且在开始下一盒药时出血可能还未结束。
如何开始服用本品
· 开始服药前,未使用激素避孕药的妇女(过去一个月)
应该在妇女自然月经周期的第1天开始服药(即月经出
【不良反应】安全性总结
本品最常报告的不良反应是恶心和乳房疼痛。大于6%的使用者发生过上述不良反应。
严重不良反应有动脉和静脉血栓栓塞。
不良反应列表
本品临床试验中报告的不良反应(共4897例)发生率总结于下表中。在每个发生频率组中,不良反应按照严重程度降序排列。发生频率定义为常见(≥1/100至<1/10)和罕见(≥1/10,000至<1/1000)。其它不良反应源自上市后监测,其发生频率无法评估,故列于“未知”项下。
【禁忌】复方口服避孕药(COCs)不得用于下列任何一种情况。如果使用COC期间,首次出现下列任何一种情况,必须立即停药。
· 出现静脉或动脉血栓形成/血栓栓塞(如:深静脉血栓形成,肺栓塞,心肌梗死)或脑血管意外,或有上述病史
· 存在血栓形成的前驱症状或有相关病史(如:短暂脑缺血发作,心绞痛)
· 存在静脉或动脉血栓形成的重度或多重危险因素(参见【注意事项】)
· 偏头痛病史伴有局灶性神经症状
· 累及血管的糖尿病
· 与重度高甘油三酯血症相关的胰腺炎或其病史
· 严重的肝脏疾病,只要肝功能指标没
【注意事项】警告
如果存在下述任何一种情况/危险因素,应对每一位妇女权衡应用COC的益处与可能出现的危险,在她决定开始服药前与其进行讨论。如果以下任何一种情况或危险因素加重、恶化或首次出现,应与医生联系。医生应决定是否应该停用COC。
· 循环系统疾病
流行病学的研究已经表明,使用COCs与动、静脉血栓形成以及血栓栓塞性疾病如心肌梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞和脑血管事件的危险性增加有关。这些事件的发生罕见。
使用第一年内发生静脉血栓栓塞(VTE)的危险性最高。在开始使用COC或再次(停药间隔期持续4周或更长时
【老年患者用药】不适用。本品不能用于绝经后。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇
妊娠期间禁用本品。如在服用本品期间发生了妊娠,必须停止继续用药。然而,大量的流行病学研究已经显示,妊娠前服用COCs妇女所生婴儿的出生缺陷发生率没有增加,早孕期间服用了COCs的妇女的致畸作用也没有上升。曾有一例患儿出生伴随食道闭锁。此事件与本品之间的因果关系不明确。
关于妊娠期间服用了本品的资料非常有限,不能得出对妊娠、胎儿或者新生儿健康不良影响的结论,至今尚无相关的流行病学资料。
哺乳期
哺乳期可能受到COCs的影响,因为它们可以减少乳汁分泌量并改变乳汁的成份,因此,在哺乳期妇女完全断
【药物相互作用】· 相互作用
其它药物(酶诱导剂,某些抗生素)与口服避孕药的相互作用可能导致突破性出血和/或避孕失败。使用这些药物的妇女除服用COC外,应临时加用屏障避孕法或选择其它的避孕措施。在合并使用微粒酶诱导药物期间及停药后的28天内,应加用屏障避孕方法。
合并使用抗生素的妇女(除了利福平和灰黄霉素),应加用屏障避孕方法直到停药后7天。如果加用屏障避孕方法的合并用药期超过COC包装中的最后一片药物,则应该直接开始服用下一盒药物而没有通常的停药期。
减弱COCs效果的物质(酶诱导剂和抗生素)
酶诱导(肝代谢增
【药物过量】迄今,尚无关于本品过量的任何临床经验。在临床前研究中也没有由于药物过量而造成严重毒性作用的报告。基于对COC的一般经验,在这种情况下可能出现的症状为:恶心、呕吐,在年轻的女孩中,可能会出现轻度的阴道出血。没有解毒药物,进一步处理为对症治疗。
【药理毒理】药理作用
复方口服避孕药(COCs)的避孕作用是基于多种因素的相互作用,最重要的是抑制排卵和改变宫颈分泌物。除了避孕作用外,COCs虽有(警告和不良反应)中提及的不利特性,还有很多有利的特性:如月经周期更有规律,痛经减轻,出血量较少。后者可以减少缺铁的发生。
一项大型前瞻性3组队列研究表明使用低剂量雌激素(炔雌醇<厚0.05mg)COCs的妇女中,诊断为VTE的发生率范围在8-10/10000妇女年。最近的数据显示未使用COC且未妊娠者中诊断为VTE的发生率大约为4.4/10000妇女年,妊娠期妇女或产后妇女范围在20-30/10000妇女年。不论是否存在其他危险因素,使用炔雌醇/屈螺酮0.03mg/3mg的妇女VTE的发生率与使用含左炔诺孕酮的COC及其他COC的妇女在相同的范围内。一项前瞻性对照数据库研究对比了炔雌醇0.03mg/屈螺酮3mg使用者与其他COC使用者确认了同类产品中显示相似的VTE发生率。
屈螺酮除避孕外,还具有其它有利特性。屈螺酮具有抗盐皮质激素活性,能防止由于液体潴留而引起的体重增加和其它症状。它对抗与雌激素相关的钠潴留,提供良好的耐受性,并对经前期综合征(PMS)有积极作用。与炔雌醇组成复方,屈螺酮增高了高密度脂蛋白(HDL)水平,显示良好的脂质谱。屈螺酮的抗雄激素活性对皮肤有良好的作用,减少痤疮损伤及皮脂的产生。此外,屈螺酮并不对抗与炔雌醇相关的性激素结合球蛋白(SHBG)增高,后者有利于与内源性雄激素的结合并使其失活。
屈螺酮没有任何雄激素、雌激素、糖皮质激素、与抗糖皮质激素的活性。这一特性,结合其抗盐皮质激素和抗雄激素特性。使屈螺酮的生化和药理性能与天然孕激素十分相似。此外,有证据表明,子宫内膜癌和卵巢癌的风险降低。而且,较高剂量的COCs(炔雌醇0.05mg)已经显示降低卵巢囊肿、盆腔炎、良性乳腺疾病和异位妊娠的发生率。这一点是否也适用于较低剂量的COCs尚有待证实。
毒理研究
临床前重复给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性常规实验显示对人体无特别危险。然而,必须记住,性甾体激素可能促进某些激素依赖性组织和肿瘤的生长。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】包装材由铝箔和聚氯乙烯透明膜组成的水泡眼包装(边缘热封)。 包装规格 21片/盒
【有效期】36个月
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