【成份】本品为复方制剂,其组分为:
培哚普利叔丁胺盐.................................. 4.000mg
吲达帕胺........................................... 1.25mg
赋形量适用于一片90mg 片剂
【性状】白色棒状片剂。
【适应症】原发性高血压。本品适用于单独服用培哚普利不能完全控制血压的患者。
【规格】培哚普利叔丁胺盐4mg,吲达帕胺1.25mg
【用法用量】口服。
每日一次,每次服用一片百普乐, 最好在清晨餐前服用。血压不能控制时剂量可以加倍,每日二片百普乐或每日一片百普乐(裴多普利吲达帕胺片4mg+1.35mg)。
老年人
开始治疗时应以正常剂量每日服用一片百普乐。
肾功不全者(见注意事项)
严重的肾功能不全(肌酐清除率低于30 毫升/ 分钟)是本品治疗的禁忌症。对于肌酐清除率大于或等于30 毫升/ 分钟的患者, 无需改变用药剂量。
常规医疗检查包括定期监测肌酐和血钾水平。
儿童
百普乐不能用于儿童,因为儿童单独应用或联合应用培哚普利的疗效
【不良反应】服用培哚普利可抑制肾素-血管紧张素-醛固酮轴而使吲达帕胺所致的失钾减少。服用百普乐的2%患者出现低钾血症(钾离子水平<3.4mmol/l)。
胃肠道
- 罕见 (> 1/100, < 1/10):便秘、口干、恶心、上腹痛、厌食、腹痛、味觉障碍。
- 极罕见(< 1/10, 000):胰腺炎。
- 在肝功能不全病例中,有引发肝性脑病的可能性(见禁忌和注意事项)。
呼吸系统
- 罕见(> 1/100, < 1/10):在服用血管紧张素转换酶抑制剂的患者中有报告出现干咳。它以
【禁忌】与培哚普利相关:
本品不用于下列情况:
- 对培哚普利或其它任何血管紧张素转换酶抑制剂过敏
- 与使用血管紧张素转换酶抑制剂相关的血管神经性水肿(奎根水肿)的既往病史
- 遗传性或特发性血管神经性水肿
- 妊娠
- 哺乳
通常,本品不推荐用于:
- 联合使用保钾性利尿剂, 钾盐,锂(见药物相互作用)
- 双侧肾动脉狭窄或单肾。
- 高钾血症。
与吲达帕胺相关:
本品不用于下列情况:
- 对磺胺类药物过敏
- 严重肾功能衰竭(肌酐清除率小于30 毫升/ 分钟)
- 肝性脑病
【注意事项】特殊警告
与培哚普利相关:
● 在免疫功能低下患者发生中性白细胞减少症/粒细胞缺乏症的危险
中性粒细胞减少症的危险与剂量及患者类型相关,并取决于患者的临床情况。没有并发症的患者极少会出现这种情况,但是与胶原血管性疾病相关的肾功能不全的患者可能发生,如系统性红斑狼疮或硬皮病患者以及使用免疫抑制剂治疗的患者。
停止使用血管紧张素转化酶抑制剂治疗,危险性可消失。
严格遵守预先规定的剂量用药可能是防止事件发生的最好办法。但是,如果这些患者需要使用血管紧张素转化酶抑制剂,应慎重评估风险/效益比值。
【儿童用药】参见【用法用量】及【注意事项】。
【老年患者用药】参见【用法用量】及【注意事项】。
【孕妇及哺乳期妇女用药】血管紧张素转化酶抑制剂的存在决定了妊娠期和哺乳期妇女使用该复合制剂的禁忌。
与培哚普利相关:
妊娠
尚未在人体进行相应的对照研究。
妊娠妇女使用血管紧张素转化酶抑制剂时,药物可以通过胎盘,导致胎儿或新生儿不健全和死亡。
妊娠4-9 个月时使用本品,有报道出现新生儿血压过低、肾功能不全、面部和头颅穹隆畸形和/ 或死亡。已经观察到母体羊水过少导致胎儿肾功能衰减的病例。
羊水过少造成四肢短缩、颅面畸形、肺部发育不全和子宫内发育迟缓的病例也有报道。
子宫内接触血管紧张素转化酶抑制剂的婴儿必须在血压过
【药物相互作用】与百普乐相关:
建议不要联合使用的药物:
+ 锂
在无钠饮食(减少肾脏的锂排出量)的情况下,锂含量的增加可产生药物过量症状。如果必须联合使用血管紧张素转化酶抑制剂和保钾利尿剂,则应严格监测锂含量并调整用药剂量。
联合使用时需特别注意的药物:
+ 降糖药(胰岛素、磺脲类降糖药)
与卡托普利和依那普利联合使用的报导
正在接受胰岛素或磺脲类降糖药的糖尿病患者,使用血管紧张素转化酶抑制剂可增强降糖作用。
低血糖发作极为少见(糖耐量的改善减少了胰岛素的需求量)。
+ 氯苯氨丁酸
具有潜在抗高血压
【药物过量】药物过量最可能出现的副作用为低血压,临床可能表现为恶心、呕吐、抽搐、眩晕、嗜睡、意识不清、少尿,可进一步发展为无尿(低血容量所至)。水钠平衡紊乱(低钠、低钾)。
抢救措施首先为在专业抢救中心洗胃和/ 或给予活性碳以迅速清除所服用的一种或多种药物,之后恢复水和电解质平衡直至患者恢复正常。
如果出现明显的低血压,可置患者于头低卧位。如必要应静脉滴注等渗生理盐水,或应用其它的扩容方法。
培哚普利的活性成分-培哚普利拉可被透析清除(见药代动力学)。
【药理毒理】百普乐是培哚普利叔丁胺盐—一种血管紧张素转化酶抑制剂和吲达帕胺—含有氯硫酰胺基的利尿剂的复合制剂。它的药理特性来自于其二种成分的各自药理特性及二者联合使用产生的正协同作用。
药理学作用机理
与百普乐相关:
百普乐具有这二种成分抗高血压的正协同作用。
与培哚普利相关:
培哚普利是一种血管紧张素转化酶抑制剂(ACE 抑制剂),血管紧张素转化酶能使血管紧张素I 转化成有收缩血管作用的血管紧张素II。除此该酶能刺激肾皮质分泌醛固酮,还能使具有舒张血管功能的缓激肽降解为无活性的七肽。裴多普利通过它的活性代谢产物——培哚普利拉产生作用。其他的代谢产物均无活性。因此本品可引起:
- 醛固酮分泌的减少。
- 由于醛固酮不能产生负反馈而出现血浆肾素活性的增高。
- 长期治疗可通过对血管床肌肉和肾脏优先作用使总外周血管阻力下降,不伴有水盐潴留或反射性心动过速。
培哚普利在低或正常肾素水平的患者中也可产生抗高血压作用。
培哚普利可减轻心脏负荷:
- 通过改变前列腺素代谢产生扩张静脉的作用:减轻前负荷,
- 通过降低总外周血管阻力:减轻后负荷。
对心功能不全患者的研究表明:
- 降低左右心室的充盈压,
- 降低总外周血管阻力,
- 增加心脏输出量、改善心脏指数,
- 增加肌肉局部血流量。
运动试验的结果也得到改善。
与吲达帕胺相关:
吲达帕胺是一种带有吲哚环的磺胺衍生物,药理活性与噻嗪类利尿剂有关。吲达帕胺抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收。它增加尿中钠和氯的排出,并且轻度增加钾、镁的排出,因此可增加尿量,具有抗高血压的作用。
抗高血压作用的特点
与百普乐相关:
在各种年龄的高血压患者中,无论是卧位还是站位,百普乐均可产生剂量依赖性的降低动脉收缩压和舒张压。这种抗高血压作用可持续24 小时。
一个月内血压即出现下降,无急速抗药反应;停药后无反弹作用。在临床试验中,同时给予培哚普利和吲达帕胺,与分别单独使用这二种药物相比,可产生具有协同作用的抗高血压疗效。
与培哚普利相关:
培哚普利可以治疗各种程度的高血压:轻度到中度或重度。可以降低卧位和立位的收缩压和舒张压。最大降压作用出现在服用单一剂量后4-6 小时,降压作用可持续24 小时以上。在24 小时后其对血管紧张素转化酶仍有较高的阻滞作用,大约为80%。
对于治疗有效的患者,在用药一个月后血压恢复正常并继续维持,没有急速抗药性。
停止治疗后,不引起血压反跳。
培哚普利具有舒张血管的性质,可恢复大动脉的弹性,纠正阻力血管的组织形态学上的改变,并且减轻左心室肥厚。
必要时与噻嗪类利尿剂合用可产生协同作用。
联合使用血管紧张素转化酶抑制剂和噻嗪类利尿剂,可降低单独使用利尿剂引起的低钾的危险性。
与吲达帕胺相关:
单独使用吲达帕胺治疗,具有可持续24 小时的抗高血压作用。这一作用在其利尿作用尚很轻微的剂量下即可出现。
其抗高血压作用与其对动脉顺应性的改善和总动脉血管阻力及血管外周阻力的下降相平行。吲达帕胺可减轻左心室肥厚。
当使用噻嗪类利尿剂和与噻嗪类有关的利尿剂超过某一剂量后,抗高血压作用达到一个平台期,而不良反应将继续增加。因此如治疗效果不佳,不应增加剂量。
此外,在短期、中期和长期的抗高血压治疗中,吲达帕胺:
- 不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL 胆固醇和HDL 胆固醇。
- 不影响葡萄糖代谢,即使在糖尿病高血压患者中,也如此。
毒理:
百普乐的毒性比其组成成分的毒性轻微增加。在大鼠中未见潜在的肾脏改变。然而,联合使用可在狗中出现胃肠道的毒性反应,对母鼠的毒性反应增加(与培哚普利相比)。
尽管如此,出现这些不良作用的剂量与治疗剂量相比有相当大的一段安全距离。
【贮藏】30℃以下保存
【包装】铝塑包装;10,20,30 片/盒
【有效期】36个月
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