【成份】本品主要成份是罗格列酮,其化学名称为:5-{4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)-氨基)-乙氧基]-苄基}噻唑烷-2,4-二酮。
其结构式为:
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】用于2型糖尿病。
单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。
对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。
饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前,应
【规格】1. mg
【用法用量】糖尿病的治疗应个体化
本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次4片。经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8毫克/日,每日一次或分两次服用(早、晚各1次)。不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节。
本品可于空腹或进餐时服用。
单药治疗:本品的起始用量为4毫克/日,每日1次,每次4片。临床试验表明,服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。
与磺酰脲类药物或二甲双胍合用:在使用抗糖尿病药物的同时加服本品,毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量
【不良反应】据国外研究资料报道:在临床试验中,约4600名2型糖尿病患者接受马来酸罗格列酮治疗,其中3300人治疗达6个月以上,2000人治疗达12个月以上。由于马来酸罗格列酮与本品具有相同的活性成份,国内临床研究表明两者具有相似的安全性,因此,本品的不良反应可参照马来酸罗格列酮的资料。
罗格列酮单用和与其它口服降糖药合并用药的研究
单用罗格列酮治疗,不良反应的发生率及类型见表2。
【禁忌】对本品过敏者、肝肾功能不全者、妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者禁用。
【注意事项】鉴于罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用,故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。
本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时,患者有发生低血糖的危险,必要时可减少合用药物的剂量。
排卵:本品同其它噻唑烷二酮类药物一样,可使伴有胰岛素抵抗的绝经前期和无排卵型妇女恢复排卵。随着胰岛素敏感性的改善,女性患者如不注意避孕,则有妊娠的可能。
虽然临床前研究发现本品可致激素水平失调(见致癌性、致突变性和对生育力的影响章节),但此改变的临床意义尚不清楚。一旦出现月经紊乱,则应权衡是否继续使用本品。
血液
【儿童用药】目前尚无18岁以下患者使用本品的有效性及安全性资料,故18岁以下患者不应服用本品。
【老年患者用药】老年患者服用本品毋需因年龄而调整剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠分类C:给予妊娠早期的大鼠罗格列酮,对着床或胚胎无影响,但在妊娠中晚期给药,可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长迟滞,分别给予大鼠和家兔罗格列酮3mg/kg和100mg/kg(分别相当于人日服最大推荐剂量AUC的20和75倍),未发现致畸作用。
给予大鼠罗格列酮3mg/kg/日可引起其胎盘病变,大鼠妊娠和哺乳期间连续给药可引起窝仔数减少,新生鼠成活力下降和出生后生长迟缓,但生长迟滞可于青春期后改善。罗格列酮0.2mg/kg/日和15mg/kg/日分别为大鼠和家兔的胎盘、胚胎/胎仔及子代无影响剂量,该剂量约
【药物相互作用】与其它药物的相互作用及其它形式的相互作用
经细胞色素P450代谢的药物:体外药物代谢试验表明,在临床使用剂量下,罗格列酮不抑制主要的P450。体外试验资料证实,罗格列酮主要通过CYP2C8代谢,极少部分经CYP2C9代谢。
尼莫地平和口服避孕药(炔雌醇和炔诺酮)主要经CYP3A4途径代谢,因此与本品(4毫克,每日2次)合用,不会对上述二药物产生具有临床意义的药代动力学影响。
格列本脲:对于服用格列本脲后病情稳定的糖尿病患者,本品(2毫克/次,每日2次)与格列本脲(3.75毫克/日至10毫克/日)合用
【药物过量】目前尚缺乏人体药物过量的资料,健康受试者单剂口服本品最高达20毫克,仍可很好耐受,一旦发生药物过量,应根据病人的临床表现给予相应的支持治疗。
【药理毒理】药理作用
2. 型糖尿病的主要病理生理学特征为胰岛素抵抗。本品属噻唑烷二酮类抗糖尿病药。通过提高靶组织对胰岛素的敏感性而有效地控制血糖。本品为过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPAR-γ,peroxisome proliferator-activated receptor-gamma) 的高选择性、强效激动剂。人体内胰岛素的主要靶组织如肝脏、脂肪和肌肉组织中,均存在PPAR受体。本品激活PPAR-γ核受体,可对参与葡萄糖生成、转运和利用的胰岛素反应基因的转录进行调控。此外,PPAR-γ反应基因(PPAR-γ responsive genes)也参与脂肪酸代谢的调节。临床研究中空腹血糖(FPG)和HbAlc的检测结果表明,该药可改善血糖控制情况,同时伴有血胰岛素和C肽水平降低,也可使餐后血糖和胰岛素水平下降。本品对血糖控制的改善作用较持久,可维持达52周。
本品的抗糖尿病作用已在2型糖尿病的动物模型(由于靶组织的胰岛素抵抗而出现高血糖症和/或糖耐量降低)中得到提示,可有效地降低ob/ob肥胖小鼠、db/db糖尿病小鼠和Zucker肥胖大鼠的血糖,减轻其高胰岛素血症,并可延缓db/db 小鼠和Zucker肥胖大鼠模型的糖尿病发展。动物研究提示,本品的抗糖尿病作用是通过提高肝脏、肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而实现,并且在脂肪组织中使胰岛素调控的葡萄糖转运因子GLUT-4的基因表达增加。本品单独使用不会使2型糖尿病和/或糖耐量减低的模型动物出现低血糖。
毒理研究
动物毒性:本品小鼠、大鼠、犬给药剂量分别为3mg/kg/日、4mg/kg/日和2mg/kg/日(分别相当于临床最大推荐日剂量的5,22和2倍)时,均发现心脏增大,形态学检查可见心室肥大,这可能与血容量增加导致心脏负荷加大有关。
遗传毒性:体外细菌基因致突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠体内微核试验、体内、外大鼠程序外DNA合成试验(UDS)结果均为阴性。小鼠淋巴瘤体外试验中,在代谢活化条件下可见突变率有轻度增加(约2倍)。
生殖毒性:本品剂量达40mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的116倍),对雄性大鼠交配和生育力无影响,本品可改变雌性大鼠的动情周期(剂量2mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20倍),降低雌性大鼠的生育力(40mg/kg/日,相当于人日服最大推荐剂量下AUC的200倍),并伴血中的孕激素和雌激素降低。在0.2mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3倍)剂量下,未见到上述改变。本品剂量为0.6和4.6mg/kg/日(相当于人日服最大推荐剂量下AUC的3和15倍),可降低猴子卵泡期血清雌二醇水平,继而使黄体激素水平和黄体期孕酮水平下降,并出现闭经。这可能与本品直接抑制卵巢甾体激素的生成有关。大鼠怀孕早期给予本品,对着床或胚胎无影响;但在妊娠中、晚期给予本品,可引起大鼠和家兔胚胎死亡和生长延滞。大鼠和家兔给药剂量分别达3 mg/kg/日和100mg/kg/日(分别相当于人日服最大推荐剂量下AUC的20和75倍)时,未见致畸作用。大鼠给药3mg/kg/日时可使胎盘出现病理改变。大鼠妊娠和哺乳期连续给药可引起窝仔数减少,新生鼠生存能力下降和出生后生长迟缓,但生长迟缓可于青春期后恢复。本品对大鼠、家兔胎盘、胚胎、胎仔和仔代的无影响剂量分别为 0.2mg/kg/日、15mg/kg/日,约为人日服最大推荐剂量下AUC的4倍。尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险性时,孕妇才可以服用本品。大鼠乳汁中检测到了罗格列酮的相关物质,但本品是否经人乳汁分泌尚不清楚。由于许多药物可经人乳汁分泌,故哺乳妇女不宜使用本品。现有资料明显提示,妊娠期间血糖水平异常可增加新生儿先天性畸形的发生率、新生儿的发病率和死亡率,为此大多数专家建议在妊娠期单用胰岛素,以尽可能维持正常的血糖水平。
致癌性:小鼠掺食给予本品2年,剂量为0.
4. 1.5和6mg/kg/日(高剂量相当于人日服最大推荐剂量下AUC的12倍),未见致癌作用,但在1.5mg/kg/日以上剂量,可引起脂肪组织增生。大鼠经口给予本品2年,剂量为0.
05. 0.3和2mg/kg/日,[高剂量分别相当于人日服最大推荐剂量下AUC的10倍(雄性)和20倍(雌性)],在0.3mg/kg/日和更高剂量下,可明显增加大鼠良性脂肪组织瘤的发生率。上述两种动物上发现的增生反应与本品对脂肪组织过度而持久的药理作用有关。
【贮藏】遮光、密闭保存。
【包装】铝塑包装,4×7片/板/盒。
共22个药品
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罗格列酮钠片(太罗)
功能主治:1.本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病治疗的基本治疗,且可有
评价:
参考价:¥61.5
马来酸罗格列酮片(文迪雅)
功能主治:本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不能替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量,减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
评价:
参考价:¥75.52
酒石酸罗格列酮片(洛各单)
功能主治:本品适用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或用单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍、磺酰脲类药物或胰岛素联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,如果本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而这些措施不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始
评价:
参考价:¥39
盐酸罗格列酮片(宜力喜)
功能主治:用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗,而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开
评价:
参考价:¥28.53
二甲双胍马来酸罗格列酮片(文达敏)
功能主治:在饮食控制和运动的基础上,本品适用于目前正在使用罗格列酮和二甲双胍联合联合治疗的患者或单用二甲双胍治疗后血糖控制不佳的患者的血糖改善。
评价:
参考价:¥88.25
罗格列酮片(爱能)
功能主治:1.用于2型糖尿病。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前
评价:
参考价:¥39
罗格列酮片(圣奥)
功能主治:用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,而且对有效地保
评价:
参考价:¥21.6
盐酸罗格列酮片(圣敏)
功能主治:本品仅适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前,应
评价:
参考价:¥29.1
酒石酸罗格列酮分散片(今怡)
功能主治:1.用于2型糖尿病。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。3.对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前
评价:
参考价:¥23.99
盐酸罗格列酮片(宜力喜)
功能主治:用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗,而且对有效保持药物疗效有重要的作用。在开
评价:
参考价:¥15.35
盐酸罗格列酮片(耐迪)
功能主治:1.本品适用于治疗2型糖尿病。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。3.对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。5.在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
评价:
参考价:¥22.88
盐酸罗格列酮片(耐迪)
功能主治:1.本品适用于治疗2型糖尿病。2.单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。3.对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。4.饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,且可有效地保持药物疗效。5.在开始服用本品前,应诊治影响血糖控制的病症,如感染。
评价:
参考价:¥30
盐酸罗格列酮片(维戈洛)
功能主治:本品适用于治疗2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿者的基础治疗,而且对有效保持药物疗效有重要的
评价:
参考价:¥24.68
马来酸罗格列酮片(文迪雅)
功能主治:经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。可单独应用,也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。
评价:
罗格列酮钠片
功能主治:用于2型糖尿病。单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。饮食控制是2型糖尿病治疗的措施之一。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基本治疗,而且对有效地保
评价:
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