【成份】本品活性成份为环孢素(Ciclosporin),是浓缩输注液。
辅料:乙醇,聚氧乙烯蓖麻油。
化学名称:环[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-甲氨基辛基-6-烯酰]-L-2氨基-丁酰基-N-甲基氨乙酰基-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L·亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。
化学结构式:
【性状】本品为淡黄色至棕黄色的澄明油状液体。
【适应症】器官移植
由于存在过敏的风险(见【警告】),只有在不能口服(如刚刚术后)或是胃肠吸收受损的情况下才进行静脉输注本品。此类病人应尽可能快地转向口服制剂(新山地明-环孢素软胶囊)的治疗。
·预防肾、肝、心脏,心肺联合,肺和胰腺移植的排斥反应。
·治疗既往接受其它免疫抵制剂治疗但出现排斥反应的患者。
骨髓移植
·防移植物排斥反应。
·移植物抗宿主病(GVHD)的初期预防和治疗。
【规格】5. ml:250mg
【用法用量】用法
浓缩液应用生理盐水或5%葡萄糖按1∶20或1∶100比例稀释.然后缓慢静脉输入,时间应大约为2~6小时。一经稀释,溶液必须于24小时内使用或遗弃。
操作建议
应使用玻璃输注瓶。塑料瓶必须符合欧洲药典关于血液制品用塑料容器规定,且不含聚氯乙烯(PVC)。输注用浓缩液中包含的聚氧乙烯化蓖麻油能导致PVC中的邻苯二甲酸酯剥离。瓶子和瓶塞应不含硅油和任何脂类物质。
置于儿童不可触及处。
剂量和用法
如下的建议剂量只作为指导原则。建议剂量为3~5mg/kg,约相当于口服剂量的1/3。对血中环孢素水
【不良反应】许多与环孢素治疗有关的副作用呈剂量依赖性,并在剂量降低后减退。所有适应症的不良反应范围基本一致,仅在发生率和严重程度上有所不同。由于用于移植的适应症起始剂量更大、维持治疗所需时间更长,故移植受者的不良反应较其它适应症患者治疗时更常见和更严重。
静脉给药后有过敏反应报告(见警示)。
感染
接受免疫抑制治疗的患者,包括环孢素和含环孢素的配药方案,会增加感染的危险(病毒,细菌,真菌,寄生虫)(见【注意事项】)。可能发生全身和局部两种感染。原有的感染也可能加剧。多瘤病毒感染可能导致多瘤病毒相关肾病(PVAN
【禁忌】对环孢素或辅料中任何成份过敏(如对聚氯乙烯化蓖麻油具高敏感性)者。
禁用于3岁以下儿童。
环孢素不能与他克莫司同时服用。
警示(参见黑框警告)
全部患者
环孢素可能引起肾毒性和肝脏毒性。风险会随环孢素剂量增加而增加。本品治疗有可能导致肾功能不全,包括肾脏结构性损害,因此治疗期间必须监测肾功能。
环孢素与肾毒性药物合用时应谨慎。
接受本品治疗的患者需频繁监测血清肌酐。老年患者可能会因为年龄的原因出现肾功能减退,因此对他们的监测应当特别注意。如果患者监测不当,剂量没有得到适当的调整.环孢素治疗可
【注意事项】只有对免疫抑制治疗有经验的、能够进行必要监测的医生才能处方本品。接受本品的移植病人应该在配备有必需的实验室和医疗设备的中心进行治疗。应给予所有对随访有用的预防准备。包括定期全面的体格检查,测量血压,以及实验室安全指数的监控,尤其是血清肌酐(如下)。负责维持治疗的医生应该有患者随访必要的完整信息。
除与肾上腺皮质激素联用外,本品不与其它免疫抑制剂合用。虽然有时本品※硫唑嘌呤或其它免疫抑制剂合用,目的※是通过其共同作用降低对肾脏功能的不※反应。若是这样.就存在产生过度免疫※制的风险,伴随感染和形成淋巴瘤的可
【儿童用药】对于儿童,通常其使用的剂量及给药方案与成人相同,尽管一些研究显示儿童可以使用和耐受较成人更高的剂量。
【老年患者用药】环孢素在高龄患者的使用经验是有限的,但在已有的研究中表明,其使用剂量与推荐剂量没有差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期
动物试验已经证朋了大鼠和家兔的生殖毒性(见临床前安全性资料)。在怀孕妇女中使用本品的经验是有限的,但是在使用免疫抑制剂治疗的孕妇移植患者中可见增加了早产的风险。
观察了最长达7年(最大约7岁)曾于胎儿期在子宫内暴露于环孢素(母亲服用环孢素)的儿童,这些儿童的肾功能和血压均正常,但观察例数有限。
尚未在孕妇中进行充分的对照试验,因此,在妊娠期间不应使用山地明,除非能证明对母亲的潜在利益大于对胎儿的潜在风险。
哺乳期
环孢素可进入乳汁。因此正在接受本品治疗的母亲不要哺乳。
【药物相互作用】食物的相互作用
据报道,同时摄取柚子汁可增加环孢素的生物利用度。
药物的相互作用
已报告同多种药物有药物间的相互作用。下述列出的是有良好的文件记录并且认为有临床相关性的。
已知许多药物通过竞争性地抑制或诱导肝酶,特别是细胞色素P-450NF(CYP3A家族,该酶系统参与代谢与消除环孢素)可以增加或降低血浆或全血的环孢素浓度。
降低环孢素血浓度的药物
巴比妥类药物,卡马西平,奥卡西平,苯妥英,安乃近,萘夫西林,和静注(非口服)磺胺二甲嘧啶利福平,奥曲肽,丙丁酚,奥利司他,贯叶连翘,曲格列酮,噻氯
【药物过量】症状
少有本品急性药物过量的经验。然而,曾有报道.意外过量静脉用于早产儿导致了严重的中毒症状。
治疗
对于所有的药物过量病例,应给与一般支持性、对症治疗。透析和活性炭血液吸附无法充分去除身体中的环孢素。
【药理毒理】药理
环孢素是一种含11个氨基酸的环形多肽。
临床药理
本品为T淋巴细胞功能调节药,具有以下药理作用及特点:
(1)特异性地抑制辅助性T淋巴细胞的活性,但不抑制抑制性T淋巴细胞的活性,反而促进其增殖。
(2)抑制B淋巴细胞的活性。
(3)能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-
2. 干扰素-γ,亦能抑制单核巨噬细胞所分泌的白细胞介素-1。
(4)在明显抑制宿主细胞免疫的同时,对体液免疫亦有抑制作用。
(5)能抑制体内抗移植物抗体的产生,因而具有抗排斥反应的作用。
(6)不影响吞噬细胞的功能,不产生明显的骨髓抑制作用。
与细胞生长抑制剂不同,环孢素不损害血细胞生成或影响巨噬细胞的功能。与接受其它抑制细胞生长的免疫抑制剂的器官移植病人相比,接受环孢素治疗的病人较少发生感染。
毒理
在标准的口服给药实验系统中(大鼠每天口服给药剂量达到17mg/kg,家兔达到30mg/kg),环孢素没有致突变作用或致畸作用。在毒性剂量时(大鼠每天口服给药剂量为30mg/kg,家兔为100mg/kg),环孢素具有胚胎和胎儿毒性,表现为产前和产后死亡率增加,以及胎儿体重降低和相应的骨骼发育迟缓。
在两篇发表的研究试验中,暴露于环孢素(皮下给药10mg/kg/day)的胎兔直至35周龄的家兔都出现了肾单位数减少、肾脏肥大、全身性高血压和进行性肾功能不全。
孕鼠静脉给予环孢素12mg/kg/day(是推荐的人静脉给药剂量的2倍),结果增加了胎鼠室间隔缺损的发生率。
这些结果尚未在其它动物中得到证明,其与人的相关性未知。
在雄性和雌性大鼠与小鼠中进行了致癌试验。在小鼠78周试验中,当每天给药剂量为1.4和16mg/kg时,雌性小鼠出现了具有统计学意义的发生淋巴细胞性淋巴瘤的迹象,而中间剂量组雄性动物肝细胞癌的发生率明显超过了对照组。在大鼠24个月试验中,当每天给药剂量为0.5,2和8mg/kg时,低剂量组发生胰岛细胞腺瘤明显超过了对照组。肝细胞癌和胰岛细胞腺瘤没有剂量相关性。
对雄性和雌性大鼠进行的试验未发现对生育的损害。
在Ames试验、V79-HGPRT试验、
小鼠和中国仓鼠微核试验、中国仓鼠骨髓染色体畸变试验、小鼠显性致死试验和给药小鼠精子DNA修复试验中未发现环孢素具有致突变性/遗传毒性。环孢素体外诱导人淋巴细胞姊妹染色单体互换(SCE)试验中,高浓度情况下为阳性(即诱导SCE)。
在器官移植患者中,恶性肿瘤发生率升高是公认的免疫抑制并发症。最常见的肿瘤为非霍奇金氏淋巴瘤和皮肤癌。使用环孢素治疗期间发生恶性肿瘤的风险高于正常、健康的人群,但与接受其它免疫抑制治疗的患者相似。已报道,减少或终止免疫抑制治疗可使病灶消退。
【贮藏】30℃以下贮藏。 药物超过印于包装上的截止日期(=EX-P)不能再使用。 置于儿童不可触及处。
【包装】玻璃瓶,10支/盒。
【有效期】48个月。 稀释溶液的稳定性 如果可能,环孢素浓缩液应无菌加入注射液后立即使用。应用注射液稀释后应在24小时内使用,在使用前已加入药液的注射液应于冰箱内保存(2-8℃)。 丢弃未用的药液。
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左氧氟沙星片(可乐必妥)
功能主治:为减少耐药菌的产生,保证盐酸左氧氟沙星及其他抗菌药物的有效性,左氧氟沙星只用于治疗或预防已证明或高度怀疑由敏感细菌引起的感染。在选择或修改抗菌药物治疗方案时,应考虑细菌培养和药敏试验的结果。如果没有这些试验的数据做参考,则应根据当地流行病学和病原菌敏感性进行经验性治疗。 在治疗前应进行细菌培养和药敏试验以分离并鉴定感染病原菌,确定其对盐酸左氧氟沙星的敏感性。在获得以上检验结果之前可以先使用左氧氟沙星进行治疗,得到检验结果之后再选择适当的治疗方法。 与此类中的其他药物相同,使用盐酸左氧氟沙星进行治疗时,铜绿假单胞菌的某些菌株可以很快产生耐药性。在治疗期间应定期进行细菌培养和药敏试验以掌握病原菌是否对抗菌药物持续敏感,并在细菌出现耐药性后能够及时发现。 盐酸左氧氟沙星口服制剂和注射剂可用于治疗成年人(≥18岁)由下列细菌的敏感菌株所引起的下列轻、中、重度感染。如静脉滴注对患者更为有利时(如患者不能耐受口服给药等)可使用盐酸左氧氟沙星注射液。 医院获得性肺炎 治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、粘质沙雷氏菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、流感嗜血杆菌或肺炎链球菌引起的医院获得性肺炎。同时应根据临床需要采取其他辅助治疗措施。如果已证明或怀疑是铜绿假单胞菌感染,建议联合应用抗假单胞菌β-内酰胺类药物进行治疗。 社区获得性肺炎 7~14天治疗方案:治疗由对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌[包括多重耐药性菌株(MDRSP*)]、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、卡他莫拉菌、肺炎衣原体、肺炎军团菌或肺炎支原体引起的社区获得性肺炎。 注:MDRSP(多重耐药性肺炎链球菌)指对下列两种或多种抗菌药物耐药的菌株:青霉素(MIC≥2μg/mL),二代头孢菌素(如头孢呋辛)、大环内酯类、四环素及甲氧苄氨嘧啶/磺胺甲口恶唑。 5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、肺炎支原体 或肺炎衣原体引起的社区获得性肺炎。 急性细菌性鼻窦炎 5天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。 10~14天治疗方案:治疗由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌引起的急性细菌性鼻窦炎。 慢性支气管炎的急性细菌性发作 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌或卡他莫拉菌引起的慢性支气管炎的急性细菌性发作。 复杂性皮肤及皮肤结构感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、粪肠球菌、化脓性链球菌或奇异变形杆菌引起的复杂性皮肤及皮肤结构感染。 非复杂性皮肤及皮肤软组织感染 治疗由甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤及皮肤结构感染(轻度至中度),包括脓肿、蜂窝织炎、疖、脓疱病、脓皮病、伤口感染。 慢性细菌性前列腺炎 治疗由大肠埃希菌、粪肠球菌或甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌引起的慢性细菌性前列腺炎。 复杂性尿路感染 5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或奇异变形杆菌引起的复杂性尿路感染。 10天治疗方案:治疗由粪肠球菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌、奇异变形杆菌或铜绿假单胞菌引起的复杂性尿路感染(轻度至中度)。 急性肾盂肾炎 5天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。 10天治疗方案:治疗由大肠埃希菌引起的急性肾盂肾炎,包括合并菌血症的病名。 非复杂性尿路感染: 治疗由大肠埃希菌、肺炎克雷白杆菌或腐生葡萄球菌引起的非复杂性尿路感染(轻度至中度)。 吸入性炭疽(暴露后) 适用于吸入性炭疽(暴露后)的治疗,在暴露于炭疽杆菌喷雾之后减少疾病的发生或减缓疾病的进展。左氧氟沙星的有效性基于人体的血浆浓度这一替代终点来预测临床疗效。 左氧氟沙星对炭疽吸入暴露后的预防作用尚未对人体进行试验。成人中超过28天疗程治疗的左氧氟沙星的安全性尚未研究。仅在获益大于风险时,才能使用左氧氟沙星长期治疗。
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参考价:¥53.27
伊曲康唑口服液(斯皮仁诺)
功能主治:-治疗HIV阳性或免疫系统损害患者的口腔和/或食道念珠菌病。-对血液系统肿瘤、骨髓移植患者和预期发生中性粒细胞减少症(亦即500细胞/μ1)的患者,可预防深部真菌感染的发生。-对于伴有发热的中性粒细胞减少症患者,疑为系统性真菌病时,可作为伊曲康唑注射液经验治疗的序惯疗法。
评价:
参考价:¥695
鹿瓜多肽注射液(松梅乐)
功能主治:主要治疗风湿(类风湿)性关节炎、骨折早期愈合、骨关节炎、骨关节病及损伤修复等症。
评价:
参考价:¥295.5
依降钙素注射液(益盖宁)
功能主治:骨质疏松症。
评价:
参考价:¥1000
注射用门冬氨酸鸟氨酸(瑞甘)
功能主治:治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。肝昏迷治疗可以参考以下方案:第一天的第一个6小时内用20g,第二个6小时内分两次给药,每次10g,静脉注射。使用时先将本品用适量注射用水充分溶解,再加入到0.9%的氯化钠注射液或5%、10%的葡萄糖注射液中,最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不超过2%,缓慢静脉注射。
评价:
参考价:¥25.5
前列地尔注射液(凯时)
功能主治:治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植血管内的血栓形成。小儿先天性心脏病动脉导管未闭,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。
评价:
参考价:¥100
苦碟子注射液(蝶脉灵)
功能主治:活血止痛、清热祛瘀。用于瘀血闭阻的胸痹,证见:胸闷、心痛,口苦,舌暗红或存瘀斑等。适用于冠心病、心绞痛见上述病状者。亦可用于脑梗塞者。
评价:
参考价:¥195
依降钙素注射液(益盖宁)
功能主治:10单位支半装:骨质疏松引起的疼痛;20单位支装:骨质疏松症;40单位支装:高钙血症和变形性骨炎。
评价:
参考价:¥502
甲钴胺注射液(弥可保)
功能主治:用于周围神经病。因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血的治疗。
评价:
参考价:¥285
依降钙素注射液(斯迪诺)
功能主治:骨质疏松引起的骨痛、高钙血症
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参考价:¥241
醋酸阿托西班注射液(依保Tractocile)
功能主治:阿托西班适用于有下列情况的妊娠妇女,以推迟即将来临的早产:-每次至少30秒的规律子宫收缩,每30分钟内≥4次-宫颈扩张1-3cm(未经产妇0-3cm)和子宫软化度/变薄≥50%-年龄≥18-妊娠24至33足周-胎心率正常查看完整
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特立帕肽注射液(复泰奥)
功能主治:
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胎盘多肽注射液
功能主治:用于细胞免疫功能降低或失调引起的疾病、术后愈合、病毒性感染引起的疾病及各种原因所致的白细胞减少症。
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参考价:¥366
蔗糖铁注射液(森铁能)
功能主治:本品适用于口服铁剂效果不好而需要静脉铁剂治疗的病人,如: 1、口服铁剂不能耐受的病人; 2、口服铁剂吸收不好的病人
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参考价:¥152
长春西汀注射液(润坦)
功能主治:改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
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参考价:¥68
官方微信公众号:39健康网
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