【成份】活性成份为非洛地平。
化学名称:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。
化学结构式:
分 子 式:C18H19Cl2NO4
分 子 量:384.25
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】高血压、稳定性心绞痛。
【规格】(1) 2.5mg; (2) 5mg。
【用法用量】口服,剂量应个体化。
服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。
1. 治疗高血压:
建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功能损害的患者,2.5mg一日一次可能就足够。剂量超过10mg一日一次通常不需要。
2. 治疗心绞痛:
建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。
肾功能损害
肾功能损害不影响非洛地平的血
【不良反应】本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确建立。还有报道发现伴有牙龈炎或牙周炎的患者,用药后可能会引起牙龈肿大,但可以通过牙科保健加以避免或逆转。
高血糖是本类药物的不良反应,但在非洛地平仅有零星个案报告。
【禁忌】失代偿性心衰、急性心肌梗死、妊娠期妇女、不稳定型心绞痛患者,对非洛地平及本品中任一成份过敏者。
【注意事项】主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR<30 mL/min),急性心肌梗死后心衰慎用。
波依定含有乳糖。有以下罕见遗传疾病的患者应禁忌使用 :半乳糖不耐受症,乳糖酶缺乏症,葡萄糖-半乳糖吸收不良。
同时服用CYP 3A4诱导剂可剧烈降低非洛地平血药水平,有导致非洛地平作用缺失的危险,这种联合用药应避免。
同时服用可能抑制CYP 3A4的药物可导致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
同时摄入葡萄柚汁可致非洛地平血药水平明显升高,这种联合用药应避免。
与其它血管扩张剂相似,
【儿童用药】儿童使用本品的经验有限。
【老年患者用药】老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。
65. 岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠
目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性,妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩,但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布,存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子宫低灌注的危险。
哺乳期
非洛地平可分泌进入乳汁。如果母亲使用治疗剂量的非洛地平,仅极少量会通过乳汁转至儿童。尚无足够的哺乳期妇女接受非洛地平治疗的经验来评估其对婴儿的危险。因此,哺乳期禁用非洛地平。如果认为继
【药物相互作用】非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。
细胞色素P450诱导剂 :通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合用时,非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。与CYP 3A4诱导剂的合用应避免。
细胞色素P450抑制剂 :强的CYP 3A4抑制剂,如吡咯类抗真菌药(伊曲康唑、酮康唑),大环内酯类抗生素(红霉素)和H
【药物过量】毒性:10 mg给予2岁儿童可引起轻度中毒,150-200 mg给予17岁患者以及250 mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比,非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。
症状:本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现,严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大 :心动过缓(有时心动过速)、房室传导阻滞I-III,房室传导分离、VES、心室颤动、心脏停搏(asystole)。头晕、头痛、意识损害(impaired consciousness)、昏迷、痉挛。呼吸困难、肺水肿(
【药理毒理】1. 药理
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。
体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 ;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。
本品可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。
本品的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5-10次/分钟,β-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。
在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中,未发现明确的负性肌力作用。
本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第1周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用,短期和长期治疗不影响电解质。
在对高血压患者的临床试验中发现本品可增加血浆去甲肾上腺素水平。
抗心绞痛作用 :非洛地平通过扩张冠脉血管起作用,也可改善心脏的灌注和供氧。通过降低外周动脉阻力(降低后负荷)减少心脏工作负荷,这可降低心肌的氧需求。非洛地平可缓解冠脉痉挛。
对稳定性劳累诱发的心绞痛患者,非洛地平可改善运动耐量并减少心绞痛发作。
在治疗的初期,心率短暂地反射性加快,波依定合用β-受体阻滞剂可消除该作用。作用起效时间为2小时,作用维持24小时。
非洛地平可与β-受体阻滞剂合用或作为单一疗法治疗心绞痛。
2. 毒理
致癌实验 :
在为期2年的致癌实验研究中,雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.
7. 23.1或69.3 mg/kg,观察到良性间质细胞瘤(Leydig细胞瘤)的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研究所使用的剂量下,非洛地平降低大鼠睾酮水平,同时相应增加血清黄体化激素。Leydig细胞瘤的形成可能是这些激素的继发性作用,但是在人体内尚未发现。
在相同的大鼠研究中,与对照组相比,在所有剂量组的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均发现病灶鳞状细胞增生的发生率随剂量增加而增加。在大鼠未发现其他药物相关的食管或胃肠道病理变化。
小鼠给药非洛地平138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍),雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未发现致癌作用。
致突变实验 :
非洛地平在体外Ames微生物致突变试验和小鼠的淋巴瘤正向突变检测中未显示任何致突变活性。口服剂量2500 mg/kg(最大建议人用剂量的506倍)的体内小鼠微核试验或体外人淋巴细胞染色体畸变试验中未发现致畸变作用。
生殖毒性实验 :
在雄性大鼠和雌性大鼠给药非洛地平3.
8. 9.6或26.9 mg/kg/日的生殖试验中,未见该药对生殖能力有明显作用。
怀孕家兔给药非洛地平0.
46. 1.
2. 2.3和4.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的0.4-4倍)的畸形影响研究显示,在胎兔中发现指(趾)异常现象,包括末端指(趾)骨的骨化大小和程度减少。这些改变的发生频率和严重性与给药剂量相关,甚至在最低剂量下也有发生。在给药大鼠中未发现类似的胎鼠异常现象。
在对恒河猴的畸胎学研究中未发现末端指(趾)骨的大小减少,但是约有40%的胎猴出现末端指(趾)骨异位。
大鼠给药非洛地平9.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的4倍)以上的研究发现产程延长、胚胎和新生鼠死亡的频率增加。
在怀孕家兔给药非洛地平大于或等于 1.2 mg/kg/日(相当于最大建议人用剂量)的试验中发现,家兔乳腺显著增大,超过正常怀孕家兔的乳腺增大。
毒性实验 :
雄性和雌性小鼠分别口服240 mg/kg和264 mg/kg非洛地平,雄性和雌性大鼠分别口服2390 mg/kg和2250 mg/kg非洛地平,都可引起死亡。
【贮藏】25℃以下保存。
【包装】铝塑泡包装。 2.5mg:10片/盒; 5mg: 10片/盒。
【有效期】36个月。
共9个药品
1/1
非洛地平缓释片(波依定)
功能主治:高血压、稳定性心绞痛。
评价:
参考价:¥22.4
非洛地平缓释片(波依定)
功能主治:高血压、心绞痛。
评价:
参考价:¥31.58
非洛地平缓释片(Ⅱ)(立方立诺)
功能主治:高血压、心绞痛。
评价:
参考价:¥22.8
非洛地平缓释片(康宝得维)
功能主治:高血压、心绞痛。
评价:
参考价:¥28.73
非洛地平缓释片(康宝得维)
功能主治:适用于高血压、心绞痛。
评价:
参考价:¥21
非洛地平缓释片(波啡克)
功能主治:高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。
评价:
参考价:¥10.32
非洛地平缓释片(波依定)
功能主治:高血压、心绞痛。
评价:
参考价:¥32.8
非洛地平缓释片(易特欣)
功能主治:高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。
评价:
参考价:¥132.44
非洛地平缓释片(江波)
功能主治:高血压(可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用)。
评价:
参考价:¥9.5
官方微信公众号:39健康网
邮箱:ypk@mail.39.net
客服QQ:2308406323(不提供购买服务)
发邮件请备注修改药品价格信息&媒体合作&市场合作
39药品小程序
扫描找药 | 搜索找药
提供国内外药品说明书。
网站简介 | 媒体报道 | 网络营销 | 产品中心 | 人才招聘 | 联系方式 | 手机浏览
互联网药品信息服务资格证书 编号:(粤)-经营性-2012-0002
根据国家相关法律法规,药品通仅提供药品基本查询信息及购买信息展示服务,不提供药品交易服务,药品通相关药品价格信息来自具备合法资质的网上药店。
药品通仅提供药品信息展示服务,不提供任何药品交易服务,价格信息均来自具备合法资质的网上药店。药品通所展示药品信息仅供医学药学专业人士阅读、参考。
如药品、产品信息与您实际购买的信息不同,请以实际购买信息为准。请仔细阅读药品、产品说明书或者在药师、医务人员指导下购买和使用,禁忌内容或者注意事项详见说明书。
Copyright © 2000- 39.net All Rights Reserved. 39健康网 版权所有