奥美拉唑钠肠溶片
【成份】本品主要成份奥美拉唑钠。
化学名称: 5-甲氧基-2-{[(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)-甲基]-亚硫酰基}-1H-苯并咪唑钠盐
化学结构式:
分子式:C17H18N3NaO3S
分子量:367.42
【性状】本品为薄膜衣片,除去薄膜衣后显白色或类白色。
【适应症】消化性溃疡(胃、十二指肠溃疡)、反流性食管炎和卓-艾氏综合症(胃泌素瘤)。
【规格】20. mg(以奥美拉唑计)。
【用法用量】十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎:每日早晨吞服1片(20mg),不可咀嚼,对用其它治疗不愈的患者,每日早晨吞服2片(40mg)。十二指肠溃疡疗程通常为2~4周,胃溃疡和反流性食管炎的疗程通常为4~8周。
卓-艾氏综合症:首次剂量为3片(60mg),每晨一次口服,然后按病情调节剂量为每日1~6片(20mg~120mg),其疗程视临床情况而定,每日超过4片(80mg)时,应分为两次服用。
【不良反应】偶见头痛、腹泻、便秘、腹痛、恶心、呕吐和腹胀,血清转氨酶(ALT,AST)增高、皮疹、眩晕、嗜睡、失眠。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】1. 当怀疑胃溃疡时,应首先排除胃癌的可能性,因使用本品治疗可减轻其症状,从而延误诊断。
2. 肝肾功能不全者慎用。
【儿童用药】尚无儿童用药经验。
【老年患者用药】肝肾功能障碍者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验表明本品无胎儿毒性或致畸作用,但对孕期妇女一般不用,对哺乳期妇女也应慎用。
【药物相互作用】本品可延缓经肝脏氧化代谢药物在体内的消除,如安定,苯妥英钠、华法令、硝苯啶,当本品和上述药物一起使用时,应酌减后者的用量。
【药物过量】如过量服用,应对症和支持治疗。
【药理毒理】奥美拉唑钠为苯并咪唑类化合物,通过特异性地抑制胃壁细胞H+-K+ ATP酶系统而阻断胃酸的分泌的最后步骤。该作用呈剂量依赖性,并可使基础胃酸分泌和刺激状态下的胃酸分泌均受抑制。动物试验表明,本品在血浆内迅速消除后,至少可在胃粘膜内存在24小时。本品对胆碱和组胺H2受体无拮抗作用。
遗传毒性:本品鼠伤寒冷沙门氏菌回复突变试验、小鼠淋巴瘤细胞试验和大鼠肝脏DNA损伤试验结果阴性,小鼠微核试验结果难以判断。
生殖毒性:大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍),其生育力和生殖行为未见明显异常。怀孕大鼠给予本品138mg/kg/天(约为人用剂量的345倍),怀孕家兔给予69mg/kg/天(约为人用剂量的172倍),未发现本品具有潜在致畸作用。
家兔给予本品6.9-69.1 mg/kg/天(约为人用剂量的17-172倍),可见胚胎死亡、吸收胎和流产的发生率呈剂量依赖性地升高。亲代大鼠给予本品13.8-138.0mg/kg/天(约为人用剂量的35-345倍),子代动物呈剂量依赖性地出现胚胎/胎仔毒性和出生后的发育毒性。尚无怀孕妇女给药的充分的和严格对照的临床研究。少量资料报道,怀孕妇女服用本品后出现新生儿先天畸形。因此,怀孕妇女在使用本品前,应充分考虑本品可能对胎儿造成的伤害。
致癌性:大鼠连续24个月给予本品1.
7. 3.
4. 13.
8. 44.0和140.8 mg/kg/天(以50kg人每日服用20mg计,约为人用剂量的4-352倍),动物剂量依赖性出现胃肠嗜铬样细胞瘤,其中雌鼠因血中奥美拉唑浓度高于雄鼠,其肠嗜铬样细胞瘤发生率也明显高于雄鼠,但此现象在正常大鼠中极少发生。另一项研究中,雌性大鼠连续1年给予本品13.8mg/kg/天(约为人用剂量的35倍),之后停药1年,未见细胞瘤产生。但大鼠给药1年时,出现与药物相关的肠嗜铬样细胞增生(给药组94%,对照组10%),二年时给药组与对照组之间的差异缩小,但给药组肠嗜铬样细胞增生的发生率仍较高(46%/26%)。另外,一只大鼠(2%)出现罕见的原发性胃部恶性肿瘤,而在大鼠给药24个月的致癌试验中,未见此类现象发生,而且从历史资料来看,该种属大鼠无发生类似肿瘤的记载,由于仅出现一例,其意义难以判断。
【贮藏】遮光,密封,在干燥处保存。
【包装】铝塑包装,外加铝箔袋装,每盒8片。
【有效期】24个月。
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