【成份】本品为复方制剂,其组份为:每瓶含阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g。化学名称:主要成份为阿昔洛韦,其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。化学结构式:
分子式:C8H11N5O3分子量:225.21
【性状】本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【适应症】(1)单纯疱疹病毒感染:用于免疫缺陷者初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。
(2)带状疱疹:用于免疫缺陷者严重带状疱疹病人或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。
(3)免疫缺陷者水痘的治疗。
【规格】250. ml:阿昔洛韦0.25g与葡萄糖12.5g。
【用法用量】静脉滴注
(1)成人①重症生殖器疱疹的初治:按体重每8小时5mg/kg,共5日;②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯疱疹或严重带状疱疹:按体重每8小时5-10mg/kg,静滴1小时以上,共7日~10日;③单纯疱疹性脑炎:按体重每8小时10mg/kg,共10日;④成人急性或慢性肾功能不全者不宜用本品静滴,因滴速过快时可引起肾功能衰竭;⑤成人每日最高剂量按体重30mg/kg,或按体面积1.5g/m2。
(2)儿童①重症生殖器疱疹的初治:婴儿与12岁以下小儿,每8小时按体表面积250mg/m2,共5日;②免疫缺陷者皮肤黏膜单纯
【不良反应】1. 过敏反应:有时出现皮疹、荨麻疹、发热、停药后即消失。
2. 神经系统:罕见下肢抽搐、舌及手足麻木感、震颤、全身倦怠感,在此情况下,可减量或终止给药,给予适当处理。
3. 肾脏:有时出现血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有红细胞及粘液状物,在此情况可减量或终止给药等。
4. 血液:偶见红细胞、白细胞、血细胞比容、血红蛋白减少。
5. 肝脏:有时出现肝功能异常,在此情况下可终止给药,对症治疗。
6. 消化系统:有时出现恶心、呕吐和腹痛。
7. 其它:偶有血清中蛋白减少,胆固醇、甘油三酯升高,偶有心悸,呼吸困难、胸闷,在
【禁忌】对有过敏反应既往史者禁用。
【注意事项】(1)静脉滴注时药液切忌外溢,否则引起局部疼痛及炎症。
(2)以下情况需考虑用药利弊。 ①脱水或已有肾功能不全者,本品剂量应减少;②严重肝功能不全者、对本品不能耐受者、精神异常或以往对细胞毒性药物出现精神反应者,静脉用本品易产生精神症状,需慎用。
(3)严重免疫功能缺陷者长期或多次应用本品治疗后可能引起单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒对本品耐药。如单纯疱疹患者应用本品后皮损无改善者应测试单纯疱疹病毒对本品的敏感性。
(4)对诊断的干扰:静脉给药可引起肾小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如剂量恰当、补水充足则不易引起。(
【儿童用药】儿童中未发现特殊不良反应。
【老年患者用药】老年人由于生理性肾功能的衰退,本品剂量与用药间期需调整。
【孕妇及哺乳期妇女用药】生育与孕妇:大剂量注射剂可致动物睾丸萎缩和精子数减少。药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响;哺乳期妇女:药物在乳汁中的浓度为血药浓度的0.6-4.1倍,但未发现引起了乳儿异常。孕妇及哺乳期妇女用药的安全性尚未确立,必须使用时应进行利弊权衡,仅在获益大于风险时方可使用本品。
【药物相互作用】1. 静脉给药时与干扰素或甲氨蝶呤(鞘内)合用,可能引起精神异常,应慎用。
2. 静脉给药时与肾毒性药物合用可加重肾毒性,特别是肾功能不全者更易发生。
3. 与齐多夫定(Zidovudine)合用可引起肾毒性,表现为深度昏睡和疲劳。null
【药物过量】逾量处理:本品无特效解毒药。主要采用对症治疗和支持疗法:给予充足的水以防止药物沉积于肾小管;血透有助于排泄血中的药物,对急性肾功能衰竭和血尿者尤为重要。
【药理毒理】药理作用本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、Ⅱ型(HSV-2)及水痘-带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。细胞培养结果表明,本品对抑制HSV-1病毒的作用最强、其次为HSV-2和VZV病毒。由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力,使得其具有高选择性的抑制作用。此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐,即核苷类似物。单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐,再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止庖疹病毒DNA复制是由以下三种方式完成:1)竞争性地抑制病毒DNA聚合酶;
($1)进入并终止延长的病毒DNA链;
($1)灭活病毒DNA聚合酶。与VZV相比,本品对HSV的抗病毒活性更强,这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。毒理研究遗传毒性:进行了16项遗传毒性试验,在4项微生物研究中未见致突变作用;在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞,2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见有致突变作用。在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后所进行的2次体外细胞转化试验中,其中1次结果为阳性,可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞,而在另一试验中,则未见同样的结果(原因可能是敏感性较低)。以人用药剂量的380~760倍给予中国仓鼠时,可引起染色体损伤;而大鼠以62~125倍剂量给药时,染色体的损伤无明显变化;小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36~73倍剂量下)结果为阴性。生殖毒性:小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(25mg/kg/天,SC)试验结果表明,本品对其生育力和生殖功能无影响。小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9~18倍和8~15倍。大鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天,SC,分别为人用水平的11~22倍和16~31倍)时,可降低着床,但不影响同窝仔的大小。大鼠在给产前和产后服用本品(50mg/kg/天,SC),组间平均黄体、总着床位置和活存胎儿等均有统计学意义的明显下降。犬连续1个月给予本品(50mg/kg/天,IV,为人用剂量的21~41倍)(血药浓度为人的21~41倍)或连续1年(60mg/kg/天,PO,为人用剂量的6~12倍)结果均未发现睾丸异常。在给大鼠和犬的更高剂量给药时,可见睾丸萎缩和精子减少。小鼠(450mg/kg/天,PO)、家兔(50mg/kg/天,SC或IV)和大鼠(50mg/kg/天,SC)的所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9~
18. 16~
106. 11~22倍时,结果均未见致畸作用。在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究,但是有一流行病学调查表明,追踪了756名孕妇全身用药,对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群。但这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时,才可以考虑服用。哺乳期妇女用药,本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6~4.1倍。当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时,该浓度可能累及婴儿,所以哺乳期妇女使用时应谨慎,并只有在必要时才可使用。致癌性:在大鼠和小鼠的整个生命期,通过管饲给予本品450mg/kg,结果表明,给药组和对照组间发生肿瘤的动物数的差别无统计学意义,也不缩短肿瘤发生的潜伏期。小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3~6倍和1~2倍。
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】玻璃输液瓶,250ml/瓶,30瓶/箱。
【有效期】暂定24个月。
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注射用门冬氨酸鸟氨酸(瑞甘)
功能主治:治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。肝昏迷治疗可以参考以下方案:第一天的第一个6小时内用20g,第二个6小时内分两次给药,每次10g,静脉注射。使用时先将本品用适量注射用水充分溶解,再加入到0.9%的氯化钠注射液或5%、10%的葡萄糖注射液中,最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不超过2%,缓慢静脉注射。
评价:
参考价:¥25.5
利奈唑胺葡萄糖注射液
功能主治:暂无数据
评价:
葡萄糖注射液
功能主治:补充能量和体液,低糖血症,高钾血症,高渗溶液用作组织脱水剂,配制腹膜透析液,药物稀释剂,静脉法葡萄糖耐量试验,供配制GIK(极化液)液用。
评价:
参考价:¥2.5
苦参素葡萄糖注射液(天晴复欣)
功能主治:用于慢性乙型病毒性肝炎的治疗。
评价:
参考价:¥54.5
葡萄糖
功能主治:用作注射用营养剂(葡萄糖注射液)。
评价:
葡萄糖注射液
功能主治:1.补充能量和体液,用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 2.低糖血症; 3.高钾血症; 4.高渗溶液用作组织脱水剂; 5.配制腹膜透析液; 6.药物稀释剂; 7.静脉法葡萄糖耐量试验; 8.供配制GIK(极化液)液用。
评价:
参考价:¥2.3
参芎葡萄糖注射液(佰塞通)
功能主治:用于闭塞性脑血管病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其它缺血性血管疾病如冠心病的心绞痛、心肌梗塞,缺血性中风,血栓闭塞性脉管炎等症。
评价:
参考价:¥37.5
葡萄糖氯化钠注射液
功能主治:补充热能和体液。用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。
评价:
葡萄糖注射液
功能主治:1.补充能量和体液,用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失(如呕吐、腹泻等),全静脉内营养,饥饿性酮症。 2.低糖血症; 3.高钾血症; 4.高渗溶液用作组织脱水剂; 5.配制腹膜透析液; 6.药物稀释剂; 7.静脉法葡萄糖耐量试验; 8.供配制GIK(极化液)液用。
评价:
参考价:¥2.5
葡萄糖注射液
功能主治:补充能量和体液,低糖血症,高钾血症,高渗溶液用作组织脱水剂,配制腹膜透析液,药物稀释剂,静脉法葡萄糖耐量试验,供配制GIK(极化液)液用。
评价:
参芎葡萄糖注射液
功能主治:用于闭塞性脑血管病如脑供血不全、脑血栓形成、脑栓塞及其它缺血性血管疾病如冠心病的心绞痛、心肌梗塞,缺血性中风,血栓闭塞性脉管炎等症。
评价:
参考价:¥28
注射用门冬氨酸鸟氨酸(瑞甘)
功能主治:治疗因急、慢性肝病如肝硬化、脂肪肝、肝炎所致的高血氨症,特别适用于因肝脏疾患引起的中枢神经系统症状的解除及肝昏迷的抢救。肝昏迷治疗可以参考以下方案:第一天的第一个6小时内用20g,第二个6小时内分两次给药,每次10g,静脉注射。使用时先将本品用适量注射用水充分溶解,再加入到0.9 %的氯化钠注射液或5%、10%的葡萄糖注射液中,最终门冬氨酸鸟氨酸的浓度不超过2%,缓慢静脉注射。
评价:
参考价:¥330
葡萄糖注射液
功能主治:补充热能和体液。用于各种原因引起的进食不足或大量体液丢失。
评价:
盐酸溴己新葡萄糖注射液(赛维)
功能主治:用于慢性支气管炎及其他呼吸道疾病如哮喘、支气管扩张,矽肺等有粘痰而不易咳出的患者。脓性痰患者需加用抗生素控制感染。
评价:
参考价:¥33
茶碱葡萄糖注射液(安菲林)
功能主治:适用于支气管哮喘,喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。
评价:
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