阿奇霉素颗粒
【成份】本品主要成份:阿奇霉素。
化学名称:(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基-11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮。
化学结构式:
【性状】本品为白色或类白色颗粒。
【适应症】1. 化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2. 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3. 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4. 沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5. 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【规格】0. 1g(10万单位)。
【用法用量】将本品倒入杯中,加入适量凉开水,溶解摇匀后口服,在饭前1小时或饭后2小时服用。
成人用量:
1. 沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病,仅需单次口服本品1.0g;
2. 对其他感染的治疗:总剂量1.5g,分三次服药,每日一次服用本品0.5g;或总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第2~5日每日一次口服本品0.25g。
小儿用量:
1. 治疗中耳炎、肺炎,第1日,按体重10mg/kg单次口服(一日最大量不超过0.5g),第2~5日,每日按体重5mg/kg单次口服(一日最大量不超过0.25
【不良反应】本品一般耐受性良好,不良反应发生率较低,多为轻到中度可逆性反应。
1. 常见不良反应有:
(1)胃肠道反应:腹泻、恶心、腹痛、稀便、呕吐等;
(2)皮肤反应:皮疹、瘙痒等;
(3)其它反应:如厌食、阴道炎、头晕或呼吸困难等。
2. 临床中还观察到下列<1%的不良反应。
(1)消化系统:消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等;
(2)神经系统:头痛、嗜睡等;
(3)过敏反应:支气管痉挛等;
(4)其它反应:
【禁忌】对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。
【注意事项】1. 进食可影响阿奇霉素的吸收,故需在饭前1小时或饭后2小时口服。
2. 轻度肾功能不全患者(肌酐清除率]40ml/分钟)不需作剂量调整,但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料,给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。
3. 由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能不全者慎用,严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。
4. 用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合征及毒性表皮坏死等),应立即停药,并采取适当措施。
5. 治疗期间,若患者出现腹泻症状
【儿童用药】无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。
阿奇霉素干混悬剂用于体重大于45kg的儿童,用法用量同成人。
治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。
【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验显示本品对胎儿无影响,但在人类孕妇中应用尚缺乏经验,故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中,故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。
【药物相互作用】根据国外进行的药物相互作用研究资料介绍,获得以下有关本品信息:
抗酸剂:在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中,阿奇霉素的峰浓度大约降低了25%,未见对总生物利用度的影响。对服用阿奇霉素又需要服用抗酸剂的患者,不应同一时间服用这些药物。
西替利嗪:健康志愿者同时口服阿奇霉素和西替利嗪(20mg)5天,稳态浓度下两者在药代动力学上无相互作用,亦未观察到QT间期的显著变化。
去羟肌苷(二去氧次黄嘌呤核苷):与服用安慰剂相比较,6例HIV阳性患者每日同时服用1200mg的阿奇霉素和400mg的去羟肌
【药物过量】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药理毒理】药理作用
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合,从而干扰其蛋白质的合成(不影响核酸的合成)。
体外试验和临床研究均表明,阿奇霉素对以下多种致病菌有效:
革兰氏阳性需氧微生物:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。
阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。
革兰氏阴性需氧微生物:流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌。
其他微生物:沙眼衣原体。
体外试验和临床研究提示,本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体(由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成)引起的疾病。
细菌产生的β-内酰胺酶不影响阿奇霉素的活性。
对以下微生物已有体外研究结果,但是其临床意义尚不清楚,包括链球菌属(C、F、G)、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属,包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
毒理作用
遗传毒性:人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。
生殖毒性:
大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明,当阿奇霉素(经口给药)剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平(即200mg/kg/日,按体表面积计算,约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍)时,未发现致畸胎作用。
尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况,因此,只有在确实必要时,孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳中分泌,由于许多药物经人乳汁分泌,因此哺乳期的妇女在使用时应注意。
致癌性:尚无有关本品动物长期用药的致癌性研究资料。
【贮藏】密封,在干燥处保存。
【包装】纸铝复合膜袋 ,9袋/盒。
【有效期】24个月。
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