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盐酸洛哌丁胺颗粒的药理机制

日期:2023-11-29举报/反馈

#药品卡片#盐酸洛哌丁胺颗粒通过阿片受体激动作用、外周神经传递抑制、中枢神经传递抑制、胃肠道平滑肌收缩减弱、水、电解质代谢紊乱等机制发挥作用。由于该药物存在一定的副作用和禁忌症,应在医师指导下使用。

1.阿片受体激动作用

阿片受体分布在胃肠神经系统中,通过激动阿片受体而减少肠蠕动和分泌。因此,本品能直接作用于肠神经系统中的阿片受体,起到止泻的作用。本品能够选择性地激动肠壁神经丛的μ阿片受体,从而抑制乙酰胆碱的释放,降低副交感神经活性,使肠管运动减慢,同时促进内脏感觉神经元释放P物质,提高痛阈值,故具有止泻和缓解腹痛的效果。

2.外周神经传递抑制

本品可抑制外周神经系统的去甲肾上腺素和5-羟色胺再摄取,进而影响神经递质的浓度,导致外周神经传递功能障碍,引起腹泻。本品能增加直肠肛门功能排空障碍患者的直肠顺应性和改善其临床症状,但对正常人的直肠顺应性无明显影响。

3.中枢神经传递抑制

本品可抑制中枢神经系统的γ-氨基丁酸的分解,提高其含量,增强中枢抑制效应,导致恶心呕吐。本品能显著延长吗啡所致的小鼠睡眠时间,且呈剂量依赖关系,表明本品有明显的镇静催眠作用。

4.胃肠道平滑肌收缩减弱

本品可以阻断阿片受体,抑制了阿片肽介导的平滑肌收缩,减轻了胃肠道平滑肌的过度活动,从而达到止泻的目的。本品能明显对抗番泻叶、蓖麻油引起的肠推进性运动亢进,也能拮抗吗啡所致的肠迟缓作用,即通过调节肠运动来发挥止泻作用。

5.水、电解质代谢紊乱

本品可能通过干扰水和电解质的平衡,导致身体脱水和电解质失衡,进一步加重腹泻的症状。使用本品时需监测患者水电解质平衡状态,及时纠正异常,如给予补充电解质溶液或调整饮食结构等。

建议密切观察用药后是否有不良反应发生,特别是对于老年人群,应特别注意便秘的发生风险。必要时,可在医师指导下进行便常规、血生化等检查以评估病情变化。

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