来曲唑片不仅具有促进排卵的效果,而且对于乳腺癌的治疗效果显著。但是,药物的种类毕竟有很多,没有接触过来曲唑片是很正常的事情,如果是这样的话自然不是很清楚能够买到的地方。那么,来曲唑片哪有卖?下面咱们就来详细看看这方面的事项吧。
由于来曲唑片属于处方药,一般需要在医院或者大药房才能买到。来曲唑片能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。
芙瑞为乳腺癌病人的内分泌用药,适合雌激素受体阳性的病人,一般服用5年,对对阴性的并没有什么作用。来曲唑片经胃肠道迅速吸收,且不受食物影响。每天服用来曲唑片2.5mg,2~6周血药浓度可达稳定状态。
稳态时的血药浓度单剂量服用来曲唑片浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有轻微的非线性。这种稳态水平可维持更长时间,但不产生来曲唑片的蓄积,来曲唑片与蛋白质结合率低,有较大的分布容积。
来曲唑片代谢缓慢,代谢产生的甲醇代谢物(4.4-甲醇-二氰苯)不具有药理活性,代谢物与葡萄糖苷酸的共轭物主要经肾排泄,尿的放射性同位素跟踪表明代谢物的75%是甲醇代谢物,约9%是两种尚未确定的代谢物,约6%是来曲唑片的原型药物。来曲唑片的消除半衰期为2天。
所以我们在药店或是医院购买的时候一定要要有处方的,同时对于这类药物我们最好别盲目的使用,建议在医生的指导下操作。
吃来曲唑片促排卵的机制主要有两个方面:
①在中枢,来曲唑片通过抑制芳香化酶的活性,阻碍雄激素向雌作者单位激素的转化,降低机体内雌激素水平,从而解除了雌激素对下丘脑和垂体的负反馈作用,使内源性促性腺激素分泌增加,促进卵泡的发育和排卵。
②在外周,卵泡内雄激素浓度的增加可以使卵巢呈暂时性可逆地多囊卵巢(PCO)状态,增加了卵泡对FSH/HMG的敏感性。同时卵巢内的雄激素可促进早期卵泡发育,雄激素可以促进膜细胞和颗粒细胞增生并抑制其凋亡,从而使窦前卵泡和窦状卵泡数目增加,该作用主要通过雄激素受体的调节实现。因为在早卵泡期颗粒细胞中的雄激素受体比成熟卵泡高数倍,其基因表达水平也更高。雄激素水平上升,卵泡内胰岛素样生长因子Ⅰ(IGF-Ⅰ)增加,协同其他内分泌和旁分泌因子增加FSH促进卵泡募集发育的作用。